Рецептор соматостатина

В табл. 1 приведены сведения о молекулярных характеристиках рецепторов ряда гормонов и других лигандов. Хотя строение некоторых рецепторов изучено в недостаточной степени, общее заключение может быть сделано. Как правило, рецепторы имеют большую молекулярную массу и достаточно часто состоят из нескольких субъединиц (полипептидные цепи). Молекулярная масса рецепторов колеблется в широких пределах и не зависит от природы и молекулярной массы лиганда. Рецепторы одного н того же лиганда, экспрессируемые различными клетками, могут заметно различаться по структурной организации. Это относится, например, к рецепторам инсулина на адипоцитах и клетках мозга, а также к рецепторам соматостатина на клетках мозга и поджелудочной железы. Различия в структурной организации как сходных, так и разных по специфичности рецепторов могут быть связаны с различиями в строении не всей молекулы, а лишь од- [c.13]

Панкреатический соматостатин регулирует освобождение инсулина и глюкагона, так как на цитоплазматических мембранах а- и Р-клеток имеются рецепторы этого гормона. [c.167]

Инсулин, один из трех основных гормонов поджелудочной железы, секретируется В-клетками островков Лангерганса. Избыток инсулина приводит к снижению уровня сахара в крови, поскольку при этом активируется переход глюкозы из крови в ткани. Недостаточность инсулина является причиной сахарного диабета, характеризующегося гипергликемией, глюкозурией и торможением синтеза жирных кислот, а также активацией окисления жирных кислот и образования кетоновых тел. Инсулин связывается со специфическими инсулиновыми рецепторами на поверхности клеток многих тканей, но механизм его внутриклеточного действия остается пока неизвестным. Глюкагон, секретируемый А-клетками, оказывает противоположное инсулину действие-он вызывает распад гликогена печени и поступление глюкозы в кровь. Еще один гормон поджелудочной железы - соматостатин - регулирует секрецию инсулина. [c.808]

Активность многих ферментов регулируется цАМФ-зависимым фосфо-рилированием, соответственно большинство гормонов белково-пептидной природы активирует этот процесс. Однако ряд гормонов оказывает тормозящий эффект на аденилатциклазу, соответственно снижая уровень цАМФ и фосфорилирование белков. В частности, гормон соматостатин, соединяясь со своим специфическим рецептором—ингибиторным С-белком (С , являющимся структурным гомологом С -белка (см. ранее), ингибирует аденилатциклазу и синтез цАМФ, т.е. вызывает эффект, прямо противоположный вызываемому адреналином и глюкагоном. В ряде органов простагландины (в частности, РОЕ ) также оказывают ингибиторный эффект на аденилатциклазу, хотя в том же органе (в зависимости от типа клеток) и тот же РОЕ может активировать синтез цАМФ. [c.292]

Открытие в опухолевых клетках рецепторов, способных взаимодействовать с природными пептидами, а также развитие химии и технологии синтетических пептидов обусловили появление нового класса РФП — меченых пептидов. Наибольшее практическое применение к настоящему времени получил меченый индием-111 синтетический аналог соматостатина — Пентреотид — октапептид, содержащий хелатирующую группу — ДТПА и используемый для визуализации нейроэндокринных опухолей (см. рис. 18.4.3) [12. [c.396]

Модель молекулы соматостатина - пептидного гормона из 14 аминокислот. Скобкой указана область, узнаваемая специфическим рецептором клеточной поверхности. (С любезного разрешения Ralph F. Hirs hmann.) [c.244]

Эти рецепторы образуют комплекс с мембранными GTP-свя-зывающими белками (G-белками). Первичными сигналами для этих рецепторов служат низкомолекулярные гормоны и нейротрансмиттеры (адреналин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин, гистамин), пептидные и белковые гормоны (адренокортикотроп-ный гормон, соматостатин, вазопрессин, гонадотропные гормоны). Один и тот же первичный мессенджер может инициировать передачу сигнала с участием последовательности разных рецепторов G-белков. Эти рецепторы представляют собой мономерные интегральные мембранные белки, полипептидная цепь которых семь раз пересекает клеточную мембрану. При связывании лиганда с рецептором изменяется конформационное состояние комплекса рецептор G-белка — G-белок. В результате облегчается обмен связанного с G-белком GDP на GTP (рис. 15). Активиро- [c.67]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология