Конструирование лекарственной формы

КОНСТРУИРОВАНИЕ ЛИПОСОМНЫХ ФОРМ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ КАК ОСНОВА ДЛЯ СОЗДАНИЯ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ [c.181]

Широкое применение в медицине находят пленочные формы лекарственных препаратов на полимерной основе. Разработке новых лекарственных форм посвящена часть медицинской науки - фармация, интенсивно развивающаяся в последние годы благодаря использованию технологии переработки в пленки и листы композиций высокомолекулярных соединений и лекарственных веществ, микро- и макрокапсулирования лекарств, конструирования разнообразных пленочных устройств для введения лекарств в организм человека или животного. Природные высокомолекулярные соединения и синтетические полимеры используют в новых фармацевтических средствах для капсулирования лекарственных веществ в целях защиты от атмосферных воздействий при хранении и регулирования скорости введения в организм при применении. Приемы капсулирования веществ, используемые в фармакологии, разнообразны и, в частности, включают те, которые рассмотрены нами в гл. 1 и 2. Необходимость защиты лекарственных веществ от окружающей среды кроме общих причин обусловлена спецификой их использования. В организме человека при перо-ральном применении лекарственное вещество проходит зоны с различными кислотностью, ферментативной активностью и концентрацией солей, что может привести к преждевременному разложению или значительному снижению фармакологического эффекта от лекарственного препарата. Стремление разработчиков новых лекарственных форм уменьшить скорость растворения лекарственного вещества обусловлено необходимостью создания постоянной оптимальной концентрации вещества в крови или других жидких средах организма и увеличения интервалов времени между приемами препаратов до суток или величины, кратной суткам. Многократный прием лекарственных веществ в течение суток без регулятора скорости растворения неудобен больным и может привести к возникновению чрезмерных концентраций лекарственного вещества, что связано с риском появления побочных явлений. [c.161]

При конструировании биомоделей также важны и должны учитываться другие факторы наряду с эффектами сближения. Например, в 1950 г. на Первом симпозиуме по химико-биологической корреляции Фридман предложил концепцию биоизостериче-ских групп [1]. В наиболее широком понимании этим термином обозначают химические группы, обладающие близкими размерами и формой и вследствие этого способные конкурировать за одну и ту же биологическую мишень. Эта концепция имеет важное значение для молекулярной фармакологии, особенно для поисков новых лекарственных препаратов методом вариации или молекулярной модификации [2]. [c.20]

Несмотря на значительный прогресс фундаментальной и прикладной науки в создании новых лекарственных препаратов и технологий их производства, в медицине остаются актуальные и нерешенные проблемы направленной доставки лекарства непосредственно в патологический очаг организма больного токсичности и побочного действия, продолжительности действия и устойчивости препарата в физиологических условиях. Установлено, что лекарственные препараты, применяемые в обычных формах, ограниченно и медленно преодолевают барьер клеточных биологических мембран многие препараты, после введения, довольно быстро подвергаются деструкции под воздействием различных защитных систем организма, что сводит к минимуму необходимый терапевтический эффект. Эти факторы нередко затрудняют или делают невозможным медицинское применение ряда высокоактивных соединений и препаратов на их основе. В настоящее время при поиске природных и синтетических органических веществ со специфической биологической активностью, необходимой для конструирования новых лекарственных средств, все большое внимание исследователей привлекают подходы, основанные на придании препаратам способности к биоспецифическому направленному транспорту через клеточные мембраны и концентрированию в клетках-мишенях. Один из таких подходов основан на использовании липидных везикул нанодиапазона, получивших название липосомы, в качестве средства для направленной внутриклеточной транспортировки лекарственных субстанций при этом существенно понижается токсичность препарата (в сравнении со степенью токсичности препарата в обычной форме). [c.10]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология