Концентрации лекарственных веществ

Характерной особенностью растворов заводского изготовления является невысокая концентрация лекарственного вещества, находящаяся в пределах 1—5% и в редких случаях достигающая 20%. [c.382]

Расчет концентрации лекарственного вещества в лекарственной форме производят также с помощью фактора показателя преломления Г, который вычисляют по формуле [c.251]

В приложении приведены рефрактометрические таблицы для определения концентрации лекарственных веществ, изготовленных весовым или весо-объемным методом, где приведены коэффициенты преломления и соответствующие им концентрации веществ. В некоторых таблицах приведены коэффициенты преломления с точностью только до третьего знака. В этом случае концентрация, соответствующая значению показателя преломления, взятому с четвертым знаком, определяется интерполированием. [c.18]

Этот метод особенно удобен в постадийном контроле качества промежуточных продуктов синтеза. Он применяется также при изучении устойчивости различных лекарственных форм в процессе их хранения. Особенно широко стала применяться газожидкостная хроматография в токсикологических исследованиях и биофармацевтическом анализе, так как этот метод позволяет определять с необходимой точностью концентрацию лекарственных веществ и продуктов их распада (метаболитов) в биологическом материале. [c.59]

Трансдермальные терапевтические системы (TT ) позволяют быстро создавать необходимую терапевтическую концентрацию лекарственных веществ в крови, а в случае проявления побочных действий — прекратить их введение. Основным ограничением для применения TT является то, что лекарственные вещества должны проявлять терапевтическую активность в малых концентрациях и легко проникать через кожу. [c.207]

Независимо от того, вводится ли лекарственное вещество перорально или парентерально, оно должно, прежде чем достигнет своего рецептора, проникнуть через одну или несколько полупроницаемых мембран. По обе стороны каждой из преодолеваемых мембран концентрация лекарственного вещества непрерывно снижается в результате его депонирования, инактивации и выведения. Скорость проникновения вещества к клетку определяется по уравнению [c.107]

При значительных концентрациях лекарственных веществ растворение ускоряют легким подогреванием, если стабильность растворенных веществ позволяет это сделать. В случае необходимости раствор встряхивают. [c.146]

Гранулят в аппарате образуется при нанесении гранулирующего раствора или суспензии на поверхность первоначально введенных в колонну ядер, в данном случае частиц сахара. В качестве такого ядра используются и другие индифферентные материалы, а также лекарственные вещества. Если ядром является лекарственное вещество, то на его поверхность наносят гранулирующий материал. Если же ядро состоит из индифферентного вещества, лекарственное вещество вводят в -состав гранулирующего материала и вместе с ним наносят на поверхность ядра. Методики почти не отличаются друг от друга и позволяют добиться точной концентрации лекарственного вещества в грануляте. [c.331]

Широкое применение в медицине находят пленочные формы лекарственных препаратов на полимерной основе. Разработке новых лекарственных форм посвящена часть медицинской науки - фармация, интенсивно развивающаяся в последние годы благодаря использованию технологии переработки в пленки и листы композиций высокомолекулярных соединений и лекарственных веществ, микро- и макрокапсулирования лекарств, конструирования разнообразных пленочных устройств для введения лекарств в организм человека или животного. Природные высокомолекулярные соединения и синтетические полимеры используют в новых фармацевтических средствах для капсулирования лекарственных веществ в целях защиты от атмосферных воздействий при хранении и регулирования скорости введения в организм при применении. Приемы капсулирования веществ, используемые в фармакологии, разнообразны и, в частности, включают те, которые рассмотрены нами в гл. 1 и 2. Необходимость защиты лекарственных веществ от окружающей среды кроме общих причин обусловлена спецификой их использования. В организме человека при перо-ральном применении лекарственное вещество проходит зоны с различными кислотностью, ферментативной активностью и концентрацией солей, что может привести к преждевременному разложению или значительному снижению фармакологического эффекта от лекарственного препарата. Стремление разработчиков новых лекарственных форм уменьшить скорость растворения лекарственного вещества обусловлено необходимостью создания постоянной оптимальной концентрации вещества в крови или других жидких средах организма и увеличения интервалов времени между приемами препаратов до суток или величины, кратной суткам. Многократный прием лекарственных веществ в течение суток без регулятора скорости растворения неудобен больным и может привести к возникновению чрезмерных концентраций лекарственного вещества, что связано с риском появления побочных явлений. [c.161]

Этот вид лекарственной формы возможно рассматривать как дальнейшее развитие и усовершенствование терапевтических систем, так как они представляют собой терапевтическую систему с обратной связью. Основным компонентом этой системы является макромолекуляр-ная полимерная мембрана, регулирующая отдачу и фиксацию лекарственного вещества в зависимости от его содержания в крови.Такая саморегуляция осуществляется благодаря тому, что макромолекулы используемого полимера обладают способностью изменять свою конформацию в зависимости от концентрации лекарственного вещества в крови. В США разрабатывается подобная система для регулирования содержания инсулина в крови у диабетиков. [c.595]

Введение различных вспомогательных веществ в суппозитории позволяет регулировать скорость высвобождения лекарственных ингредиентов, достигая немедленного или пролонгированного эффекта, уменьшать концентрацию лекарственных веществ, не снижая терапевтического эффекта, обеспечивать стабильность при хранении, создавать оптимальные структурно-механические и технологические свойства препаратов и др. [c.418]

В соответствии с современными представлениями о лечении гнойных ран наряду с хирургической обработкой и медикаментозной терапией, предполагающей системное воздействие на организм больного, важная роль отводится их местному медикаментозному лечению. Это связано с преимуществом местного применения препаратов, которые позволяют создать необходимую концентрацию лекарственных веществ в очаге поражения, снизить побочные реакции, возникающие при их общем воздействии на организм. Анализ литературы показывает, что среди препаратов, используемых для местной терапии ран и ожогов, до 80 % составляют мази на жировой ланолин-вазелиновой основе. Эффективность больщинства мазей не удовлетворяет требованиям современной медицины, что связано с составом как лекарственных, так и [c.588]

Концентрацию лекарственного вещества в растворе в фармацевтической технологии принято выражать в процентах. На практике применяются три способа обозначения концентрации вещества в растворе. [c.24]

Значения показателей преломления и факторов для различных концентраций лекарственных веществ приведены в таблицах, которые имеются в руководствах по внутриаптечному контролю. Использование таблиц значительно упрощает расчеты. [c.252]

Флуориметрию применяют для количественного экспресс-ана-лиза лекарственных форм, включающих витамины, алкалоиды, антибиотики и др. Содержание (концентрацию) лекарственного вещества в одном порошке или таблетке (с ) можно вычислить по формуле [c.253]

Оптимальным лекарственным средством продленного действия с терапевтической точки зрения является такое, которое поддерживает в крови и лимфе постоянную концентрацию лекарственного вещества в течение заданного промежутка времени. Выделение вещества должно формально соответствовать кинетическому закону реакции нулевого порядка. Соблюдение необходимой кинетики выделения веществ, в среду живого организма, характеризующуюся пе )еменным pH от Г,б до 8,0 в желудке и кишечнике, различными температурой и концент- [c.163]

Относительное стандартное отклонение определения в зависимости от природы и концентрации лекарственного вещества варьировало в пределах от 3 до 14%. [c.131]

Если врачом не указана концентрация лекарственного вещества, следует готовить мазь 10%, кроме мазей, содержащих вещества, включенные в список А и Б. [c.720]

Концентрации лекарственных веществ [c.264]

В практической работе клетки рассевают в двух разных концентрациях при одной плотности посева получают примерно ожидаемое число колоний контрольных клеток и клеток, обработанных низкими дозами лекарства, при второй высевают клетки, обработанные высокими дозами лекарства. В среднем диапазоне концентраций лекарственного вещества должно быть некоторое перекрывание наборов чашек, и положение этого перекрывающего диапазона подсказывается обычно опытом исследователя. [c.282]

Все это затрудняет анализ влияния того или иного фактора, особенно вида ректальной лекарственной формы (свечи, клизмы, капсулы) на биодоступность лекарственных веществ. Микроклизмы (табл. 21.1) обеспечивают более высокую концентрацию лекарственного вещества в крови животных по сравнению с другими лекарственными формами наблюдается разная кинетика всасывания. Следует напомнить, что на этот процесс влияет не только вид лекарственной формы, но и состав, природа носителя, наличие эмульгатора и другие факторы. Не установлено значительное влияние способа приготовления суппозиториев на концентрацию лекарственного вещества в крови. [c.308]

Рис. 7.3. Концентрация лекарственного вещества в динамике после его применения в двух лекарственных формах А (1) и Б (2) в координатах концентрация (К), мкг/мл — время, ч

Рис. 9.1. Зависимость концентрации лекарственного вещества от времени высвобождения

Промежуток времени от момента введения препарата до исчезновения его лечебного действия можно увеличить, повысив количество действующего начала в однократно вводимой дозе, но это приведет к еще более высокому пику концентрации активного начала в крови и тканях и более выраженному побочному действию. У некоторых лекарственных веществ лечебное и побочное действия проявляются при резко различающихся концентрациях в крови или тканях, но иногда различия этих уровней малы. Поэтому очень важно, чтобы концентрация лекарственных веществ в организме находилась в пределах идеального терапевтического коридора (отрезок ааь рис. 9.1). [c.184]

Лекарственные системы с контролируемым высвобождением обеспечивают быстрое достижение и длительное удерживание на постоянном уровне терапевтической концентрации лекарственных веществ в плазме крови, постоянство фармакологического эффекта. Применение терапевтических систем этого типа, как правило, дает возможность уменьшить курсовую дозу, устранить раздражающее действие лекарственных веществ на желудочно-кишечный тракт, сократить частоту проявления их побочных эффектов. [c.185]

На современные подходы к созданию пероральных лекарственных форм в значительной степени повлияли успехи, достигнутые в изучении физиологии ЖКТ, фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных веществ. Для обеспечения оптимального режима лечения многих заболеваний, включая и хронические, необходимо поддерживать постоянные концентрации лекарственных веществ в плазме крови, растворение которых происходит лишь с поверхности [c.204]

TT , помещенная на кожу, образует двойной слой — собственно мембрана и кожа, которая вьшолняет функции мембраны. Интенсивность проникновения лекарственного вещества через кожный барьер во многом определяется физико-химическими свойствами пенетранта растворимостью, коэффициентом распределения, рКа и другими. Движущей силой диффузии является концентрация лекарственного вещества в растворе. Процесс кожной абсорбции в определенной степени зависит от растворимости лекарственного вещества в воде и жирах. [c.209]

Препараты поддерживающего действия более эффективны, чем периодического действия, так как обеспечивают достаточно постоянную концентрацию лекарственного вещества на его терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезвычайно высокими концентрациями. Это имеет особенно большое значение в терапии заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами, так как препарат подобного типа оказывает мощное и постоянное воздействие на микроорганизмы в отличие от частых приемов непролонгнро-ванных лекарств или препаратов повторного действия, действующих дискретно. Опасность прерывного воздействия заключается прежде всего в том, что оно не всегда приводит к гибели микроорганизмов, а иногда даже способствует повышению их устойчивости к данному лекарственному веществу. [c.378]

В качестве системы доставки было предложено также (1989 г.) использовать коллагеновые пленки, предназначенные для защиты эпителия, его быстрейшего заживления. Лекарственттьте вещества могут быть введеньт в коллагеновую пленку как матрицу по мере растворения пленки лекарственные вещества постепетто освобождаются в слезную жидкость. При этом обеспечивается высокая концентрация лекарственных веществ на поверхности роговицы. Экспериментально показана перспективность применения коллагеновых пленок на начальных стадиях бактериального кератита. [c.692]

Рефрактометрию применяют для количественного экспресс-аналиэа глюкозы, кислот (борной, аскорбиновой, никотиновой) солей неорганических и органических кислот (калия и натрия бромиды, хлориды, йодиды кальция хлорид и глюконат, калия ацетат, натрия тетраборат, тиосульфат, гидрокарбонат, цитрат, бензоат, салицилат) водорастворимых натриевых солей сульфаниламидов (стрептоцида, норсульфазола, этазола, сульфацила). Более точные результаты достигаются, если концентрация лекарственного вещества выше 5 %. Иногда при анализе многокомпонентных смесей рефрактометрию сочетают с титриметрическими методами. [c.251]

Поскольку концентрация лекарственного вещества во время лечения бензодиазепинами (например, диазепама) обычно составляет менее 1 мг/л, для одновременного определения исходного препарата и его метаболитов в биологических жидкостях требуются методы, обладающие высокой чувствительностью [133, 134]. В клинической практике, например, однократная доза диазепама для перорального употребления обычно лежит в пределах от 2 до 10 мг и назначается 2—4 раза в день. Пиковые концентрации диазепама у человека при ежедневном трехразовом приеме по 5 мг препарата составляют 221—400 нг/мл в плазме [135], или 137—189 нг/мл в цельной крови [136]. Это соответствует равновесной концентрации в плазме на уровне 230—440 нг/мл [137], в то время как при ежедневном одноразовом пероральном приеме по 10 мг диазепама его концентрация в крови составляет 200 нг/мл [136]. Концентрация основного К-деметилированного метаболита диазепама, нордиазепама, в крови составляет от 10 до 20 нг/мл при пиковой концентрации диазепама после одноразовой дозы препарата в 10 мг, равновесная концентрация может достигать 100—150 нг/мл при постоянном употреблении по 10 мг диазепама 1 раз в день [136, 138]. [c.99]

В иммуноанализе с помощью Г6ФДГ также используют производные лекарственного вещества, связанные с ферментом. Присоединение антител против лекарственного вещества ингибирует активность конъюгата [лекарственное вещество — фермент] вследствие изменения конформации фермента. Как и в анализе с помощью лизоцима, лекарственное вещество из образца и ферментный конъюгат конкурируют за антитела к лекарственному веществу, причем остаточная ферментативная активность прямо пропорциональна концентрации лекарственного вещества в образце (рис. 3-1, А—Г). Ферментативную активность удобно измерять по образованию NADH, сильно поглощающего при 340 нм (Rowley et al., 1976). [c.39]

Влияние стадии инкубации образца с антителами было изучено на примере нетилмицина. Калибровочная кривая для парной системы, содержащей конъюгат нетилмицина с ферментом и антитела против нетилмицина, поднимается круче при больших концентрациях лекарственного вещества, если методика включает инкубацию в течение 30 с. В то же время сигнал уменьшается и приобретает линейный характер при добавлении к антителам лекарственного вещества в концентрации 1 мкг/мл. Эти явления отражены на рис. 3-7. Таким образом, добавление лекарственного вещества к антителам может служить экспериментальным способом изменения формы кривой. Результаты ЕМТТ -анализа выражают в единицах концентрации путем сопоставления реакции исследуемого образца с калибровочной [c.45]

Требование точности концентрации в глазных каплях обусловлено маленьким объемом раствора и низкой концентрацией лекарственного вещества в нем (0,01-0,1%). На точность концентрации лекарственных веществ в глазных каплях влияет и точность взвешивания веществ, особенно, когда оно прописано в дозе меньше 0,05 г. В таких случаях наиболее рационально использовать соответствующие концентрированные растворы. Концентрированные растворы для приготовления глазных капель могут быть одно- или двухкомпонентными и иметь конкретные сроки хранения и использования. Эти поюзатели, как и сама технология глазных капель, утверждены соответствующими нормативными документами. В соответствии с вьппеизложенными причинами приготовление глазных капель по индивидуальным прописям нельзя считать оптимальным. Эту лекарственную форму целесообразно готовить в виде аптечной заготовки, [c.188]

При использовании 5-10% растворов ПВС для получения глазных капель с антибиотиками обеспечивается не только пролонгированное действие и более высокий уровень концентрации лекарственных веществ по сравнению с введением водных растворов или мазей, но и повьипается скорость проникновения антибиотиков в жидкую среду глаза, не наблюдается раздражающее действие на его ткани при многоразовых инстилляциях, а также сохраняется активность нестабильных антибиотиков. [c.208]

Более высокой концентрации лекарственных веществ в глазу при местном назначении можно дострппуть путем применения способа орошения. Раствор в глаз подается из емкости по полиэтиленовым трубкам, которые используются в системах для внутривенных капельных вливаний, затем при помощи длинной, изогнутой хирургической иглы вводится через нижнее веко (на 2 мм ниже конъюнктивального мешка напротив бульбарной конъюнктивы). Скорость орошения регулируется при помощи зажима таким образом, чтобы на глазное яблоко поступало 4-5 капель раствора в течение 1 мин. При орошении на поверхности глазного яблока, а также во всех соответствующих его внутренних отделах образуется постоянная концентрация вещества, которая может поддерживаться довольно длительное время. [c.215]

При изучении биоэквивалентности лекарственных препаратов наиболее важными являются следуюш51е параметры максимум концентрации вещества в крови, время достижения этого максимума и площадь под кривой в координатах концентрация лекарственного вещества в биожидкости — время. Это хорошо иллюстируется рис. 7.4,, на котором две кривые изображают кинетику концентрации в крови одного и того же вещества, содержащегося в различных лекарственных формах (А и Б). Горизонтальной линией отмечена минимальная эффективная концентрация (МЭК), при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие (4 мкг/мл). При этом видно, что в лекарственной форме Б лекарственное вещество хотя и полностью всасывается, но терапевтического действия не оказывает, так как не достигает МЭК, несмотря на то что обе [c.121]

Все традиционные лекарственные формы, даже капсулы с медленным высвобожцением действующего вещества, характеризуются тем, что высвобождение субстанции в организм происходит со скоростью, которая соответствует реакции первого порядка, т.е. по существу роль обычной лекарственной формы сюдится к передаче какого-то количества лекарственных веществ в организм. При этом концентрация лекарственных веществ в кровотоке не регулируется и часто превьппает терапевтическую. Результаты многократного [c.182]

Основная задача системы с регулируемым высвобождением лекарственных веществ — создать и постоянно поддерживать заданный уровень концентрации лекарственного вещества в организме. Обычно в системах с регулируемым высвобождением используют полимерные матрицы или насосы в качестве устройства, обеспечивающего заданную скорюсть высвобождения лекарственного вещества в течение необходимого периода. [c.186]

Высвобождение лекарственного вещества из системы Орос (рис. 9.4) осуществляется следующим образом. Вода проникает внутрь таблетки через полупроницаемую мембрану. Скорость проникновения определяется струкгурой и свойствами мембраны. Затем происходит растворение лекарственного вещества, находящегося в ядре. Возникающее при этом осмотическое давление увеличивается пропорционально числу молекул или ионов, находящихся в единице объема растюра. Раствор внутри мембраны становится насыщенным. Под действием осмотического давления насьпценный раствор лекарственного вещества выбрасывается через небольшое отверстие в мембране. Объем растворителя, поступающего через мембрану, равен объему выбрасываемого через отверстие раствора. До тех пор пока поддерживается насыщенная концентрация лекарственных веществ в системе, т.е. часть лекарственного вещества остается нерастворенной, скорость проникновения среды растворения в таблетку и скорость высвобождения растворенного лекарственного вещества остаются постоянными. [c.205]

Некоторые лекарственные вещества или разрушаются в ЖКТ, например, большинство антибиотиков, или утрачивают свою акгивность при прохождении через стенку кишечника или печень (эффект перюго прохождения). Пероральное введение лекарственных веществ, имеющих узкий терапевтический индекс и вследствие этого чаще проявляющих токсическое воздействие на организм, а также препаратов с коротким временем полусуществования, приводящим к увеличению числа приемов препарата в день, затруднено. В этих случаях для поддержания постоянной концентрации лекарственных веществ в биологических жидкостях исполь- [c.206]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология