Полиеновые противогрибковые антибиотики

Макролидные антибиотики составляют большой класс антибиотических веществ, характеризующихся наличием макро-циклического лактонного кольца. Они подразделяются на антибактериальные (группа эритромицина) и противогрибковые полиеновые антибиотики. Последние имеют ряд конъюгированных двойных связей (от трех до восьми), наличием которых и объясняются различия между этими двумя группами не только в отношении спектра биологической активности, но и механизма действия. [c.5]

В монографии обобщены сведения о продуцентах, биосинтезе, выделении, химической очистке, свойствах, структуре и механизме действия противогрибковых полиеновых антибиотиков. [c.2]

МАКРОЛИДНЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ [c.5]

В процессе поиска противогрибковых полиеновых антибиотиков были разработаны и апробированы некоторые дополни- [c.125]

Благодаря исследованиям последних лет расширились представления о спектре биологической активности полиеновых антибиотиков. Наряду с противогрибковой активностью у некоторых из них (лиеномицин, леворин, трихомицин и др.) обнаружено противоопухолевое, а также противовирусное действие (филипин, метиловый эфир амфотерицина В). Участились находки полиенов с высокой активностью в отношении паразитических простейших. Показана возможность использования полиенов для снижения уровня холестерина й крови. Получены данные, свидетельствующие о связи структуры полиеновых антибиотиков и их биологической активности. [c.197]

Литвинова В. Н. К механизму действия полиеновых противогрибковых антибиотиков иа эритроциты в опыта.х in vilro.— В ки. Материалы V иауч коиф. Ленингр. науч.-исслед ин-та антибиотиков. Л., 1967, с. 90. [c.211]

В соответствии с принадлежностью антибиотиков к той или иной группе этот раздел разбит на следующие подразделы аминогликозиды, макролиды, пеннциллины, цефалоопорины, тетрациклины, полипептиды, полиеновые противогрибковые препараты и разнообразные соединения, обладающие свойствами антибиотиков. Очевидно, в рамках одной главы невозможно охватить весь необычно большой объем информации, поэтому здесь описаны наиболее современные хроматографические методы разделения и анализа некоторых важных антибиотиков, а также более старые основополагающие методы, которые до настоящего времени не утратили своего значения. [c.146]

Н. действует против патогенных грибов, особенно грибов рода andida. В отношении бактерА неактивен. Механизм противогрибкового действия И. объясняется избират. гидрофобным связыванием со стеринами мембран грибковых клеток. Это сопровождается нарушением мембранной проницаемости, потерей клеткой низкомол. в-в (в Частности, коферментов) и белков, что приводит к йарушенню процессов синтеза в клетке и ее гибели. Избирательность действия полиеновых антибиотиков связывают с тем, что клеточные мембраны грибов, в отличие от клеточных мембран млекопитающих, содержат преим. эргостерин, а не холестерин. [c.254]

Механизм действия полиеновых антибиотиков на клетки чувствительных микробов в основе своей изучен и описан в литературе (Готлиб, 1967 Сазыкин, 1965, 1968 Кинский, 1969 Гейл и др., 1975 Касумов, 1977, 1979 osgrove, 1977 Gale, 1977). Согласно имеющимся сведениям полнены являются мембранотропными агентами. Вступая во взаимодействие со стеринами, локализованными преимущественно в гидрофобной части клеточных и модельных мембран, полнены вызывают их переориентацию, что сопровождается необратимыми изменениями проницаемости для ионов и неэлектролитов. Степень повреждения мембран зависит от размеров молекул полиенов антибиотики, содержащие циклы меньшего размера, сильнее повреждают мембрану, хотя антибиотики, имеющие циклы больших размеров, обладают более сильным противогрибковым действием. [c.184]

Однако первое место среди противогрибковых химиотерапевтических средств принадлежит антибиотикам. Противогрибковой активностью обладают многие полиеновые антибиотики, содержащие большой лактоновый цикл с несколькими сопряженными двойными связями, но синтез столь сложных соединений вызывает значительные трудности. Примером антибиотиков данного типа может служить пимарицин (69). [c.421]

При изложении этого материала целесообразно использовать химическую классификацию антибиотиков. Рассмотрены следующие группы антибиотиков 1) ациклические антибиотики, 2) алициклические антибиотики, 3) тетрациклины, 4) ароматические антибиотики, 5) хиноны, 6) кислородсодержащие гетероциклические антибиотики, 7) макролидные противогрибковые полиеновые антибиотики, 8) макролидные антибактериальные антибиотики, 9) аминогликозидные антибиотики, 10) азотсодержащие гетероциклические антибиотики, 11) пенициллины, 12) по-липептыдные, гликопептидные и депсипептидные антибиотики, 13) актиномицины, 14) стрептотрицины, 15) антибиотики неустановленного строения. [c.112]

Сополимеры ВП и виниламина получают гидразинолизом сополимеров ВП и винилфталимида. В зависимости от содержания винилфталимида изменяется и количество образовавшегося виниламина. Сополимеры, содержащие первичную аминогруппу, интересны в качестве полимерных пролоигаторов лекарственных веществ, например противогрибкового полиенового антибиотика леворина [14], пенициллина [15] и др. [c.96]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология