Лечебные свойства антибиотиков

Лечебные свойства антибиотиков [c.142]

Лечебные свойства антибиотиков проверяют на экспериментальных животных, зараженных соответствующей дозой определенного вида патогенного микроба. Обычно используют дозы [c.142]

Пенициллины представляют собой неустойчивые соединения, легко подвергающиеся изменениям уже в процессе выделения из культуральной жидкости. В самом начале 40-х годов была установлена антибактериальная активность пенициллина и возможность применения его в практической медицине. Были изучены его лечебные свойства, установлено строение и осуществлен синтез. Было установлено, что эти антибиотики, несмотря на сравнительно простой состав, обладают очень своеобразным строением и не имеют прямых аналогий среди других ранее известных типов органических соединений. [c.469]

Налажен выпуск и так называемых резервных антибиотиков (эритромицина, олеандомицина и др.), которые действуют на формы микроорганизмов, устойчивые к основным указанным выше антибиотикам. Резервные антибиотики обладают хорошими лечебными свойствами, они применяются также в комбинации с основными антибиотиками. Кроме того, изготавливаются комбинированные препараты антибиотиков с витаминами, стероидами и медикаментами, полученными химическим путем. [c.4]

Одним из наиболее характерных направлений развития проблемы антибиотиков является стремление не только найти и выделить новые эффективные соединения, но и разработать синтез наиболее важных препаратов и получить их синтетические аналоги, обладающие лучшими лечебными свойствами. [c.489]

Она выделена из нескольких десятков лишайниковых видов и известна с 1900 г. Усниновая кислота — довольно сильный антибиотик, хотя практическое применение ее ограниченно натриевая соль находит использование как профилактическое и лечебное средство при легочном туберкулезе. Обнаружены у нее и противоопухолевые свойства. [c.338]

По количеству выживших особей в опытных группах судят о терапевтической ценности изучаемого антибиотического вещества. Минимальное количество антибиотика, способствующее предохранению животного от смертельной дозы инфекции, составляет минимальную терапевтическую дозу. Вместе с тем отдельные антибиотические вещества, имеющие лечебные свойства, в определенных концентрациях токсичны по отношению к макроорганизму. Если лечебная доза антибиотика ниже токсичной, то такой препарат может быть использован в медицинской практике. Если терапевтическая доза равна токсичной или приближается к ней, то широкое применение такого антибиотика в лечебной практике не разрешается. [c.143]

Высокие лечебные свойства и чрезвычайно низкая токсичность способствовали широкому применению пенициллина в медицине. Одним из первых заболеваний, при котором стали применять этот антибиотик, был сепсис (общая гнойная инфекция). Сепсис чаще всего вызывается стафилококками, стрептококками, а иногда и пневмококками. До открытия пенициллина в 90% случаев [c.363]

Помимо синтетических антимикробных препаратов, в настоящее время в медицине очень интенсивно используются также природные антимикробные вещества — антибиотики. Первым из нашедших широкое практическое применение антибиотиков был пенициллин, вошедший в лечебную практику несколько позднее сульфаниламидов — в пе]риод 1942—1945 годов. Именно пенициллин благодаря редкостному сочетанию исключительно высокой антибактериальной активности и очень низкой токсичности для человека привлек внимание широких кругов ученых и практиков к проблеме антибиотиков. С самого начала следует отметить, что, строго говоря, термин пенициллин в приложении к конкретному лекарственному препарату неправилен, так как в настоящее время установлено, что существует очень много веществ, относящихся к этой группе и объединяемых под общим названием пенициллин . Несмотря на общее сходство, они довольно сильно различаются по своим химическим и биологическим свойствам и находят различное применение в медицине. Поэтому более целесообразно познакомиться со свойствами некоторых наиболее важных пенициллинов отдельно. [c.110]

Возрастающий интерес к р-лактамным антибиотикам связан не только с их ценными лечебными свойствами, но и с тем, что [c.378]

После установления высоких лечебных свойств первого антибиотика — пенициллина — сразу же возникла задача организации его производства в больших количествах. На первом этапе промышленное получение этого препарата носило примитивный, экономически нерентабельный характер. Выращивание продуцента антибиотика осуществлялось на средах, находящихся в небольших сосудах (матрацы, молочные бутылки, колбы и др.), при поверхностном культивировании гриба. Процесс развития гриба продолжался 8-10 сут. Такой способ культивирования гриба при большой затрате труда давал весьма низкий выход антибиотика, и себестоимость препарата была соответственно очень высокой. Безусловно, такое получение антибиотика не могло удовлетворить возрастающие запросы медицины. В результате поисков путей наиболее рационального способа производства антибиотика был предложен метод глубинного выращивания гриба в специальных емкостях — ферментерах — при продувании воздуха и перемешивании культуральной жидкости. [c.472]

Биологическая активность была одним из первых свойств, обнаруженных у диацетиленовых соединений, найденных в природе [360, 361], и в настоящее время известно большое количество таких веществ. Из числа наиболее изученных в химическом отношении полиацетиленов подавляющее большинство обладает различного рода биологическим действием. Установлено, что большинство полиацетиленов бактериального и растительного происхождения обладает антибиотическим действием. Известно [1076], что антибиотики, занимающие одно иа важных мест среди лечебных средств современной медицины, способны подавлять или убивать микроорганизмы (бактерии, грибы, вирусы и др.) и таким образом излечивать ряд опасных болезней, против которых не существует других радикальных средств борьбы. Открыты в ряду полиацетиленовых производных и вещества, обладающие анти-опухолевой активностью [1077, 10781. [c.339]

Создание Л. в. в течение длительного времени носило эмпирич. характер и основывалось гл. обр. на варьировании строения либо природного вещества, обладающего лечебным действием, либо синтетич. вещества, лечебный эффект к-рог о был случайно обнаружен. Успехи физиологии и биологич. химии в расшифровке механизмов и химич. основ жизненны. функций и их нарушений при заболеваниях, а также достижения в изучении биохимии микробов и вирусов, открыли длн фармакологии новые возможности в поисках Л. в. Огромное значение приобрело изучение закономерностей, связывающих химич. строение Л. в. с их биологич. действием. Руководствуясь этими закономерностями, удается в пределах данного ряда соединений вести направленный синтез. Исследование биохимического механизма действия Л. в., установление природы, их взаимодействия с биологическими структурами позволит в еще большей степени приблизиться к разработке рациональных основ сиитеза Л-в. с заданными свойствами. См. также ст. Алкалоиды, Антибиотики, Витамины, Гликозиды сердечные, Гормоны. [c.474]

Практическое значение проблемы адаптации микробов к действию антибиотиков обусловлено тем, что появление резистентных форм in vivo при применении антибиотиков в лечебной практике или в борьбе с фитопатогенными организмами может привести и приводит к существенному снижению лечебных свойств антибиотиков. Поэтому применение антибиотиков в клинике и особенно выбор того или иного препарата для назначения больному должны учитывать его эффективность в отношении возбудителя заболевания и индивидуальные особенности больного. Для выяснения вопроса об эффективности препарата обычно используют диски бумаги, пропитанные антибиотиками (рис. 62). Диски накладывают на питательную агаровую пластинку, засеянную вьщеленным возбудителем, и после определения чувствительности орга- [c.449]

Под названием антибиотики , или антибиотические вещества , понимают продукты обмена организмов, способные избирательно подавлять или убивать микроорганизмы (бактерии, дрожжи, грибы, вирусы и др.). На протяжении последних 20 лет антибиотики привлекли к себе внимание в качестве лекарственных средств в связи с их эффективным действием в отношении таких заболеваний, как туберкулез, пневмония и ряд других, против которых ранее не существовало радикальных средств борьбы. Поводом к изучению антибиотиков послужило открытие лечебных свойств тиротроцина в 1939—1940 гг., представляющего собой смесь нескольких полипептидов. Препарат этот оказался эффективным в отношении грамположительных бактерий как in vitro, так и in vivo и получил применение для лечения ран, ожогов и некоторых заболеваний уха, носа и горла. [c.686]

Последние 50 лет уходящего столетия ознаменовались крупными достижениями в области лечения заболеваний, вызываемых различными инфекционными агентами. К числу таких достижений относится создание антибиотиков и синтетических химиотерапевтических средств, воздействующих на патогенный возбудитель. Однако, постоянное и широкое, при этом не всегда оправданное, примепепие антибиотиков и синтетических химиотерапевтических средств, приводит к ряду явлений, осложняющих возможность их рационального использовапия. К ним относятся возникновение аллергических реакций от примепепия большинства антибиотиков и, как следствие, аллергизация населения, особенно детей наличие серьезных побочных (токсических) эффектов на системы и органы развитие лекарственной резистентности микроорганизмов к известным антимикробным средствам нарушение нормального состава микрофлоры макроорганизма, приводящее в конечном итоге к расширению спектра патогенной микрофлоры за счет микроорганизмов, ранее относившихся к условно-патогеппым, и появлению новых инфекционных процессов (дисбактериозы, бактерионосительство и выделение патогенного возбудителя в окружающую среду). Поэтому актуальность разработки оригинальных антимикробных средств иной природы, с новыми свойствами и принципиально другим механизмом действия является несомненной. Проводимые во Всероссийском научно-исследовательском институте лекарственных и ароматических растений исследования привели к созданию эффективных лечебных средств, среди которых достойное место занимает препарат широкого антимикробного спектра действия - Сапгвирит-рип . [c.328]

Способность нитчатого гриба зеленой плесени Peni illium notatum вызывать гибель микроорганизмов впервые была установлена в 1928 г. английским микробиологом А. Флеммингом. Однако лечебные свойства этой плесени были описаны еще в 1871 г. русским дерматологом А. Г. Полотебновым. Количество открываемых антибиотиков постоянно растет. В 1940 г. было известно всего 6 антибиотиков, а в настоящее время описано более 12000 аналогичных соединений, из которых в клинике применяют около 200 препаратов. 97 % известных антибиотиков токсичны, поэтому в практике не используются. В химическом отношении они представляют сборную группу органических веществ. В зависимости от химической природы и ряда других свойств известные антибиотики делят на ряд классов [c.62]

Вероятно, наилучшими терапевтическими показателями обладает адри-амииин, который, однако, и наиболее дорог. Лечение названными антибиотиками, хотя и успешное во многих случаях, сопряжено с большими трудностями и опасностью. Причина этого кроется в высокой токсичности, от которой в первую очередь страдает сердечная деятельность. В надежде преодолеть этот недостаток получено большое число полусинтетических производных, однако коренных успехов на этом пути достигнуто не было. Поэтому с надеждой встречено обнаружение новых гликозидов аклациномицинов 3,562, которые, сохраняя ценные лечебные свойства, обладают значительно меньшей токсичностью, чем аналоги дауномицина. [c.410]

Очень большое значение для медицинской практики приобрели антибиотики, содержащие фрагмент р-лактама ( -лактамные антибиотики). Простейшие из них монобактамы 6.42 и нокардицины 6.43 принадлежат к производным азетидинона. Другие члены этого семейства имеют бицикличе-ское строение. Особое место среди р-лактамных антибиотиков занимают пенициллины 6.44. Еще в 1870 г. было замечено, чт1э вблизи зараженных плесенью Peni illium участков питательной среды не развиваются колонии микроорганизмов. Однако прошло почти 60 лет, прежде чем английский ученый Александер Флеминг показал, что плесень выделяет в окружающее пространство водорастворимые вещества, которые служат причиной гибели растущих колоний стафилококков. Флеминг считается первооткрывателем пенициллинов. Однако мысль о клиническом применении антибиотиков и первые попытки их использования для лечения инфекций относятся лишь к 1941 г. Химическая структура пенициллина 6.44 установлена в 1945 г. Примерно с этого же времени началась клиническая история пенициллинов. Таким образом, для признания ценности этих веществ понадобилось более 70 лет. Но обнаруженные лечебные свойства были столь важны, что открыли собой новую эру в медицине. С помощью пенициллина стало возможным бороться с большим числом инфекционных заболеваний, причиняемых так называемыми грам-положительными микроорганизмами. К этой группе бактерий относятся, в частности, стафилококки, а многие стафилококковые инфекции ранее считались неизлечимыми. Успехи клинического применения пенициллина вызвали взрывообразное возникновение и становление науки об антибиотиках, которая динамично развивается и в настоящее время. За короткое время были открыты и изучены сотни метаболитов микроорганизмов, способных подавлять рост бактерий. Со многими из них уже состоялось знакомство в предьщущих разделах. [c.438]

Еще одним важным козырем в обойме страшилок оппонентов генетической инженерии является якобы возникновение устойчивости к антибиотикам у болезнетворных микроорганизмов в результате потребления трансгенных продуктов. Дело в том, что в генетической инженерии растений для отбора клеток, в хромосомы которых произошло встраивание трансгенов, действительно удобно использовать маркерные гены устойчивости к антибиотикам. Для этих целей применяют гены устойчивости к антибиотикам, которые давно утратили свои лечебные свойства из-за того, что большинство микроорганизмов уже имеют такие гены. Одним из них является антибиотик канами-цин, выделенный в Японии еще в 1957 году. Для лечения людей его не используют уже лет тридцать, так как среди бактерий выделено 18 различных генов, кодирующих ферменты, дезактивирующие этот антибиотик. Для генетической инженерии растений используют один из таких генов NPT II, выделенный из кишечной палочки Е.соН, [c.96]

После того как бьша обнаружена способность 5-фторурацила тормозить развитие рака, появилось большое число работ по синтезу и исследованию физиологического воздействия не только самого препарата, но и различных фтор-производных 5-фторурацила. Оказалось, что введение группы СР3 в положение 5 приводит к усилению биологических свойств. Такое соединение действует как антибиотик против герпеса и аденовирусов, применяется для лечения глазных болезней. Наибольшее отличие от 5-фторурацила в данном случае заключается в том, что активным является только соединение с присоединенным сахаром. Механизм его лечебного воздействия заключается в ингибировании ти-мидилатсинтетазы в результате необратимого присоединения к ней. Обычно стабильные соединения с группой СРз, в данном случае атомы фтора этой группы, проявляют биологическую активность. По этой причине такие соединения являются так называемыми ингибиторами "фермента-самоубийцы" [16]. [c.298]

Изучение обмена вешеств в опухолевых клетках при применении саркомицина показало , что этот антибиотик подавляет включение фосфора в аденозинмоно-, -ди- и -трифосфат и нуклеиновые кислоты асцитных клеток. Кро.ме того, он подавляет также включение глицина в белки этих клеток в большей стеиени, чем в белки нормальных клеток. Было отмечено соответствие между лечебным эффектом саркомицина и увеличением числа клеток, содержащих гликоген, а также увеличением содержания гликогена в отдельных клетках. Саркомицин и те его аналоги, которые обладают противоопухолевой активностью, сильно подавляют анаэробную ферментацию клеток асцитной карциномы Эрлиха, тогда как неактивные аналоги этим свойством не обладают. В связи с этим высказано предиоложение, что одной из причин противоопухолевого действия саркомиципа является подавление им анаэробной ферментации э. Сульфгидрильные соединения (глутатион, цистеин, тногликолят и др.) значительна снижают бактериостатическое действие (а также токсичность) саркомицина, но почти или совсем не оказывают влияния на его противоопухолевое действие [c.135]

Лекарственные формы антибиотиков непрерывно совершенствуются. Созданы формы пенициллина продленного (пролангированного) действия, которые достаточно вводить в организм больного один раз в сутки. Подготовлены к выпуску так называемые полусинтетические пенициллины метициллин, ампициллин, оксациллин, которые обладают новыми терапевтическими свойствами и излечивают ряд заболеваний, против которых бессилен пенициллин. После стрептомицина в лечебную практику вошли циклосерин, канамицин, виомицин и другие противотуберкулезные препараты. [c.4]

Стрептомицин обладает значительной токсичностью — при длительном применении он вызывает глухоту и нарушение аппарата равновесия (8-й пары черепно-мозговых нервов). Поэтому много труда было затрачено на попытки так изменить строение стрептомицина, чтобы, сохранив его антибактериальные свойства, уменьшить токсичность. Одно время казалось, что продукт восстановления его альдегидной группы — дигйд-рострептомицин — превосходит по лечебной ценности природный антибиотик. Однако длительный опыт использования ди-гидрострептомицина показал, что это не так. В последнее время его практическое применение почти полностью прекратилось. Не удалось найти и других производных стрептомицина, превосходящих его в практическом отношении. Таким образом, в данном случае природное соединение оказалось пока непревзойденным. [c.116]

Различия в уровне активности и токсичности у антибиотиков одной и той же группы, как показали наши исследования, связаны так же со строением радикалов аминокислот. Наибольщей токсичностью обладают актиномицины, содержащие валин, наименьшей — лейцин. Это позволило создать препараты актиномицинов в три раза менее токсичные и в 100 раз более эффективные по своему лечебному действию. Так же существенными факторами, определяющими биологическую активность, являются положение активных функциональных групп по отношению к циклопептидной части молекулы, соотношение между величиной циклопептидной и пептидной частей, а так же наличие поверхностно-активных свойств. [c.401]

Гетероциклические ядра являются структурной основой большого числа лекарственных соединений как природного происхождения, так и синтетических. Сюда относятся многочисленные лекарственные алкалоиды, витамины, ферменты, антибиотики, синтетические аналоги и заменители этих соединений, их антагонисты и другие физиологически активные вещества, применяемые в качестве лечебных средств. Сложные молекулы этих соединений содержат в своем составе, помимо гетероциклического ядра, различные алифатические и ароматические заместители. Однако классифицировать и изучать их наиболее удобно по характеру тех гетероциклических систем, производными которых они являются, тем более, что многие химические свойства этих соединений и пути их синтеза обычно определяются гетерониклом. [c.18]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология