Макролидные антибактериальные антибиотики

МАКРОЛИДНЫЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ АНТИБИОТИКИ [c.174]

Значения К/ при хроматографировании макролидных антибактериальных антибиотиков в системах с формамидом [1084] [c.178]

Довольно хорошо разработанные методы хроматографического анализа макролидных антибактериальных антибиотиков позволили использовать их для решения многих задач контроль выделения и очистки [232, 278, 279, 1070, 1073], изучение био- [c.182]

Макролидные антибиотики составляют большой класс антибиотических веществ, характеризующихся наличием макро-циклического лактонного кольца. Они подразделяются на антибактериальные (группа эритромицина) и противогрибковые полиеновые антибиотики. Последние имеют ряд конъюгированных двойных связей (от трех до восьми), наличием которых и объясняются различия между этими двумя группами не только в отношении спектра биологической активности, но и механизма действия. [c.5]

При изложении этого материала целесообразно использовать химическую классификацию антибиотиков. Рассмотрены следующие группы антибиотиков 1) ациклические антибиотики, 2) алициклические антибиотики, 3) тетрациклины, 4) ароматические антибиотики, 5) хиноны, 6) кислородсодержащие гетероциклические антибиотики, 7) макролидные противогрибковые полиеновые антибиотики, 8) макролидные антибактериальные антибиотики, 9) аминогликозидные антибиотики, 10) азотсодержащие гетероциклические антибиотики, 11) пенициллины, 12) по-липептыдные, гликопептидные и депсипептидные антибиотики, 13) актиномицины, 14) стрептотрицины, 15) антибиотики неустановленного строения. [c.112]

Особенностью хроматографических спектров макролидных антибактериальных антибиотиков является, как правило, высокая подвижность в метаноле, бутаноле, малополярных органических растворителях, таких, как этилацетат, ацетон [618, 694, 776, 787], смесях бутанола с кислотами или основаниями [660, 770, 1065], В воде подвижность макролидных антибиотиков обычно невелика, и она увеличивается при добавлении солей [694, 705, 724, 733, 1066, 1067]. При хроматографировании в 3—5%-ных растворах хлористого аммония олеандомицин, эритромицин и карбомицин перемещаются с фронтом растворителя. Относительно подвижности в более концентрированных растворах в литературе существуют противоречия (см. стр. 73). Для изменения подвижности макролидных антибиотиков можно также использовать буферные системы. При повыщении pH буферных систем, применяемых для обработки бумаги, подвижность макролидных антибиотиков уменьшается [300, 301, 303, 1068]. При хроматографировании в малополярных растворителях (например, бензол) подвижность макролидных антибиотиков увеличивается при добавлении спиртов. В смесях низших спиртов и малополярных растворителей увеличение числа атомов углерода в спиртах повышает подвижность макролидных антибиотиков, а увеличение числа атомов углерода в малополярных соединениях, наоборот, уменьшает подвижность [1068]. В формамидных системах величину К( можно изменять, добавляя к бензолу гексан или хлороформ в различных соотношениях [770, 1069]. [c.175]

Для хроматографической идентификации макролидных антибактериальных антибиотиков пригодны формамидные системы Заффарони [770, 1068, 1083, 1084]. При этом используют следующие смеси 1) бензол — циклогексан (1 1) 2) бензол 3) бензол— хлороформ (3 1) 4) бензол — хлороформ (1 1). Бумага пропитывают формамидом. Величины Rf для десяти антибиотиков приведены в табл. 29 [1083]. Данные о поведении в этих же системах других антибиотиков (олеандомицина, амаромицина, гризеомицина и лейкомицина) опубликованы в виде графиков [770, 1068]. [c.177]

Что же касается гликозидов, то их подразделяют прежде всего на два больших класса макролидные антибиотики или полиоксомакролиды и полиеновые антибиотики. В обоих классах имеется много противомикробных и фунгицидных веществ, нашедших практическое применение в медицине и ветеринарии. Для химического строения всех гликозидных макролидных антибиотиков характерно наличие уникальных дезокси- и аминосахаров, не встречающихся или редко встречающихся в других природных соединениях. Полиоксомакролиды, в свою очередь, подразделяются на три структурных типа в зависимости от размера лактонного кольца. Оно может быть 12-, 14- или 16-членным. Типичный представитель двенадцатизвенных макролидов — метимицин 1.244. Углеводный компонент этого антибиотика, который называется дезозамином 1.245, часто фигурирует в родственных структурах. Хотя члены этой группы природных веществ проявляют антибактериальную активность, практического значения они не приобрели. [c.66]

Макролидный антибиотик эритромицин действует, вероятно, очень сходно с хлорамфениколом, но 09 связывается с 505-субъединицей рибосомы значительно прочнее (он может вытеснять хлорамфеникол) Стрептомицин (и. по-видимому, некоторые иные антибиотики) присоединяется к рибосоме я нарушает процесс считывания информации с молекулы информационной РНК при этом возникают и т мaтичe киe ошибки и вместо одних (нужных) аминокислот начинают включаться другие аминокислоты получаются белки с совершенно Иными свойствами и микроорганизм оказывается нежизнеспособным. Пуромицин (антибиотик, содержащий остаток 6-диметиламинопурина и обладающий антибактериальным и некоторым противоопухолевым действием) специфически подавляет саму стадию сборки аминокислот, стадию образования пептидов. Он отрывает от рибосом незаконченные пептидные цепи, вытесняя концевые транспортные РНК. [c.133]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология