Феназепам

Феназепам (12) полезен для купирования синдрома алкогольной абстиненции. Он также оказывает противосудорожное и снотворное действие. В основе синтеза феназепама лежат реакции С-ацилирования анилина (16) бензоилхлоридом (17) и N-ацилирования анилина (18) хлорангидридом аминоуксусной кислоты. Внутримолекулярная термическая ииклоконденсация полученного при этом диарилкетона (19) является завершающей стадией [c.175]

Феназепам — оригинальное транквилизирующее, снотворное и противосудорожное средство [26, 214]. [c.215]

С целью изучения фармакокинетики препарата мы синтезировали С-феназепам и его потенциальные метаболиты [2441. В первой серии опытов мы сопоставили общее содержание феназепама и его метаболитов в определенные интервалы времени в организме белых крыс, которым однократно и длительно вводился препарат. Для этого животные были разделены на две группы. Животным первой группы С-феназепам вводили однократно, животным второй группы в течение 15 суток ежедневно вводили феназепам, а затем однократно его меченый аналог. Во всех случаях вещества вводили внутрибрюшинно в виде твиновой эмульсии в дозе 14мг/кг. [c.209]

Препараты, содержащие 1,4-бензодиазепиновое ядро, введены в клинику психотерапии в начале 1960-х годов. Они формируют фармакологическую фуппу транквилизаторов [например, нитразепам (11), феназепам (12), диазепам (13) и др. - веществ, устраняющих чувство страха, напряженности, тревоги, и являются одной из самых распространенных в мире лекарственных Фупп [c.174]

Бром-5-(о-хлорфенил)-1,2-дигидро-ЗН,1,4-бензодиазе-ПИН-2-0Н (феназепам) (1). Раствор 850 г V в 2 л хлороформа сушат азеотропной отгонкой смеси хлороформа и воды, прибавляют 496 г гидрохлорида хлорангидрида ами- [c.216]

Закусов В. В. Новый психотропный препарат феназепам.— Хим.-фарм. журн., 1979, № 10, с. I08—112. [c.258]

Руденко Г. М. Новые психотропные средства пиразидол и феназепам.— Хим.-фарм. журн., 1979, № 4, с. 114—120. [c.265]

Известно, что активность транквилизаторов увеличивается почти на два порядка при переходе от производных 1,3-диолов к производным 1,4-бенздиазепинов. В настоящее время в рассматриваемом ряду найдены новые высокоактивные соединения, что позволило повысить активность еще на один-два порядка (феназепам, лоразепам). Следует отметить весьма незначительную токсичность веществ ЕОм и ЬОао отличаются па три — пять порядков. [c.9]

Определение радиоактивной метки в организме белых крыс, которым однократно вводили С-феназепам, показало (табл. 16), что через 15 мин наблюдается высокий уровень содержания препарата в печени и низкий практически во всех остальных органах и тканях. Через 30 мин картина несколько меняется. [c.209]

Феназепам в организме белых крыс распределяется аналогично оксазепаму [174], диазепаму [281 имедазепаму [1581. Однако для диазепама и медазепама характерно значительное накопление в жировой ткани. [c.211]

При длительном введении экспериментальным животным феназепама общая картина распределения его меченого аналога не меняется (табл. 17). Отмечено, что содержание радиоактивного материала в плазме, почках и селезенке белых крыс, которым длительно вводили феназепам, через 30 мин уменьшилось, а в мозге, легких и сердце через 180 мин увеличилось. [c.211]

Изучение зависимости уменьшения содержания С-феназепа-ма в органах и тканях крыс от времени показало (см. табл. 16, 17), что элиминация радиоактивности является биэкспоненциальным процессом, состоящим из быстрой и медленной фаз, причем период полувыделения препарата в медленной фазе для большинства органов и тканей, кроме мозга, как при однократном, так и многократном введении составляет 12 ч. Наиболее быстро от меченого препарата освобождается головной мозг, для которого период полувыведения в медленной фазе составляет 5 ч. Полученные данные позволяют сделать вывод о том, что при длительном введении феназепама его распределение в организме белых крыс практически не меняется. [c.211]

В одинаковых количествах с калом и мочой у крыс, которым однократно вводили С-феназепам. Если рассматривать эти процессы как двухстадийные, то можно обнаружить, что количество радиоактивного материала, находящегося в кале, одинаково в первые и вторые 12 ч исследования. Однако большая часть радиоактивного материала выводится с мочой в первые 12 ч. Следует также отметить, что процесс выделения остаточного радиоактивного материала во многом напоминает картину выделения из организмов животных всего радиоактивного материала. [c.212]

Для крыс, получавших феназепам длительное время, общая картина выделения свободных метаболитов такая же, как и для животных, которым препарат вводили однократно. Однако сравнение количеств метаболитов феназепама, экстрагирующихся с калом [c.213]

Во второй группе животных (хроническое введение) феназепам и 3-оксипроизводное в больших количествах выделялись как с мо- [c.214]

Таблица 20. Содержание глюкуронидов (% введенной дозы препарата) в кале и моче крыс, однократно и многократно получавших феназепам

Феназепам характеризуется весьма низкой токсичностью при внутрибрюшинном введении ЛД50 составляет 620 (410- 930) для мышей и 720 (600-=-864) мг/кг для крыс. При введении внутрь токсичность выражена в еше меньшей степени. [c.258]

Скорость выведения всего радиоактивного материала отдельно с. мочой и калом различается для групп животных, которым однократно и длительно вводился феназепам. Так, при однократном введении весь радиоактивный материал выделяется из организма крыс преимущественно с мочой, в то время как при длительном — с калом (см. табл. 21). Вероятно, такое изменение экскреции феназепама и его метаболитов является результатом интенсификации их выделения с желчью. [c.216]

Выделение радиоактивного материала как с мочой, так и с калом в группе животных, которым однократно вводили С-феназепам, происходило экспоненциально во всем исследованном интервале (см. табл. 22), В группе животных, которым предварительно вводили препарат, выделение радиоактивного материала с мочой имеет биоэкспоненциальный характер. Выделение радиоактивного материала с калом сохраняет экспоненциальный характер в течение [c.216]

В условиях конфликтной ситуации феназепам нормализует поведение крыс, устраняет беспокойство и напряжение, нарушения электрокардиограмм, дыхание. В дозах 0.5—1.0 мг/кг снимает угнетающее влияние внешнего торможения , купируя напряжение, беспокойство и страх. По этому проявлению действия феназепам превосходит хлордиазепоксид, диазепам и нитразепам и не уступает лоразепаму. [c.258]

По снотворному эффекту феназепам предпочтительнее большинства других транквилизаторов. [c.258]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология