Диазепам

Диазепам (13) и оксазепам (15) получают аналогичным путем через диарилкетоны (20, 21, 23) и амид (22) В случае элениума (либриум, 14), а также альтернативного синтеза диазепама и оксазепама в качестве исходного соединеиия используют оксим диарилкетона (25). Этот оксим при его смешивании с хлорангидридом хлоруксусной кислоты легко циклизуется в 2-хлорметилзамещенный хиназолин (26). Семичленный диазепи-новый гетероцикл формируют расширением пиримидинового фрагмента этого хиназолина. Превращение начинается с атаки я-дефицитного атома С-2 пиримидинового фрагмента нуклеофильной частицей (гидроксилом или метиламином). Затем сле- [c.175]

Диазепам (валиум) — аналог хлордиазепоксида — синтезирован в 1961 г. Штернбахом и Ридером [24]. Фармакологическая активность его значительно выше, чем у хлордиазепоксида [25]. В связи с широким применением диазепама в медицинской практике на долю его приходится основное количество исследований по метаболизму и фармакокинетике 1,4-бенздиазепинов. [c.164]

В фармацевтическом производстве многие процессы являются гетерогенными. Так, для получения аминов в процессе синтеза фенамина, фенацетина, бензамона проводят восстановление водородом альдегидов и кетонов в насыщенном растворе аммиака в присутствии катализатора галогенопроизводные (хлоракон, оксазил, диазепам и др.) получают в присутствии твердого катализатора (железа, никеля, меди и др.). [c.279]

ДИАЗЕПАМ (седуксен 7-хлор-1,3-дигидро-1-метил- 5-фе-иил-Ш-1,4-беиэодиазспип-2-он), [c.155]

Дальнейшие модификации структуры хлордиазепокси-да привели к обнаружению серии препаратов с седативным и снотворным действием, таких, как диазепам (XI), оксазепам (XII), нитразепам (XIII) и др. [338]. В результате работ советских ученых был создан препарат фена- [c.199]

Хранение. Диазепам следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.104]

Диазепам СО. Международный химический стандартный образец. [c.316]

Препараты, содержащие 1,4-бензодиазепиновое ядро, введены в клинику психотерапии в начале 1960-х годов. Они формируют фармакологическую фуппу транквилизаторов [например, нитразепам (11), феназепам (12), диазепам (13) и др. - веществ, устраняющих чувство страха, напряженности, тревоги, и являются одной из самых распространенных в мире лекарственных Фупп [c.174]

Несмотря на то что Fatome и соавт. (1977) предварительным введением диазепама (15 мг/кг) удалось усилить защитное действие МЭА у тотально облученных мышей, в наших опытах на мышах диазепам (15 мг/кг внутрибрюшинно) ни в одном случае не повлиял на эффективность радиозащитного действия оптимально эффективной дозы цистамина (150 мг/кг внутрибрюшинно). Диазепам, введенный в той же дозе за 10 мин до цистамина, значительно повышал величину его ЛДбоазч —со 187 до 229 мг/кг [Кипа, 1981],. Наши данные полностью соответствуют наблюдениям Fatome и соавт. (1977) относительно снижения острой токсичности МЭА у мышей с помощью диазепама. [c.111]

Диазепам причисляют к средствам, снимающим напряжение в чрезвычайных обстоятельствах. Весьма вероятна близость во времени приема диазепама и радиопротектора цистамина. И хотя диазепам не может быть рекомендован для воздействия на побочные гемодинамические эффекты цистамина, его благоприятное влияние на токсиче- [c.112]

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, психотропные препараты оказывают успокаивающее действие на центр, нервную сист., устраняют эмоциональную напряженность, чувство тревоги п страха. Обладают также седативным, мышечно-расслабляю-щим и противосудорожным действием. По хим. строению относятся гл. обр. к производным бензодиазепина (напр,, хлордиазепоксид, диазепам), дифенилметана (напр., ами-зил, метамизил) и пропандиола (напр,, мепротан). ТРАНСАНУЛЯРНЫЕ РЕАКЦИИ, осуществляются между атомами средних циклов (Се — Си), находящимися на противоположных сторонах кольца, по сближенными в пространстве. Обусловлены характерными для средних циклов конформациями, в к-рых часть связей углеродных атомов направлена внутрь кольца (интранулярные связи), в результате чего возникает возможность для внутримолекулярных гидридных переходов. Наиб, отчетливо такие переходы проявляются при сольволизе н дегидратации меченого С-циклонооктилтозилата, когда меченый атом оказывается в положениях 5, 6 илн 7 [c.586]

Препараты диазепам и хлордиазэпоксид (рис. 16-10) снимают ощущение тревоги, вызывают расслабление мышц в США они принадлежат к числу наиболее часто рекомендуемых лекарственных препаратов. Эти соединения обладают способностью вытеснять меченный тритием стрихнин из комплекса с рецепторами ствола мозга и спинного мозга крыс [c.340]

К этому же типу А. относятся нек-рые противосудо-рожные средства и транквилизаторы, действующие на тормозные синапсы, в к-рых медиатором является у-аминомас-ляная к-та,- барбитураты (фенобарбитал и др.) и бенздиазе-пины, напр, диазепам (II). [c.176]

Общее требование. Диазепам содержит не менее 99,0 и не более 101,07о 16H13 IN2O в пересчете на высушенное вещество. [c.104]

Соединения этой группы уже давно используются как седативные и снотворные средства. Хотя многие представители этой группы ахиральны, ряд соединений являются рацематами общей формулы (6). Исходное соединение (К = Я, = X = Н), диазепам, ахи-рально. [c.194]

Новорожденным и половозрелым крысам и морским свинкам вводили диазепам в дозе 5 мг/кг и,изучали его метаболизм и распределение 1451 Оказалось, что через 30 мин после введения препарата его концентрация в головном мозге крысят превышала в два, а через 60—180 мин — в 5 раз таковую у взрослых особей. В эти же сроки количество дезметилдиазепама у крысят было в 40,5 и 115 раз больше, чем в мозге взрослых животных. Достоверными были различия и в содержании метилоксазепама и оксазепама. Не столь резко отличались результаты опытов на морских свинках. Тем не менее количество дезметилдиазепама в мозге новорожденных в три-четыре раза превышало его у взрослых организмов. [c.168]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.155 ]

Химия (0) -- [ c.199 ]

Биохимия Том 3 (1980) -- [ c.340 , c.341 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.199 ]

Хроматографическое разделение энантиомеров (1991) -- [ c.194 ]

Биоорганическая химия (1987) -- [ c.648 ]

Микробиологическое окисление (1976) -- [ c.0 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.155 ]

Общая органическая химия Том 8 (1985) -- [ c.730 , c.731 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.466 , c.467 ]

Новое в технологии соединений фтора (1984) -- [ c.539 ]

общая органическая химия Том 8 (1985) -- [ c.730 , c.731 ]

Хроматография Практическое приложение метода Часть 2 (1986) -- [ c.99 , c.101 , c.108 , c.111 ]

Нейрохимия (1996) -- [ c.432 ]

Полярография лекарственных препаратов (1976) -- [ c.160 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.38 , c.116 , c.117 , c.177 , c.211 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.262 , c.333 , c.334 , c.336 , c.581 , c.588 , c.597 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология