Зидовудин

Азидотимидин (А2Т), называемый также зидовудином, — наиболее известное лекарство от СПИДа. Оно применяется с 1986 г., и с его помощью, безусловно, удалось продлить жизнь многих больных. К побочным эффектам относится анемия, требующая частых переливаний крови. Кроме того, этот препарат дорого стоит, и спрос на него намного превышает предложение. [c.217]

Монотерапия зидовудином на поздних стадиях заболевания снижает смертность в ближайшие [c.415]

Зидовудин показан для поддерживающего лечения лиц, инфицированных ВИЧ, как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания (исключая терминальную). [c.379]

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры зидовудина у взрослых и детей старше 3 мес во многом схожи, [c.379]

Зидовудин хорошо всасывается при приёме внутрь. Биодоступность составляет 60-70%. Препарат проникает через ГЭБ, при этом концентрация его в СМЖ достигает 50-70% от таковой в плазме. Незначительно (на 34-38%) связывается с белками плазмы крови. в крови определяют через 30 мин после приёма. равен 1-2 ч и практически не зависит от величины принятой дозы. Почечный клиренс зидовудина (27,1 мл/мин/кг) превышает клиренс креатинина. У детей составляет 1,5 ч, клиренс — 30,9 мл/мин/кг. [c.379]

В печени 50-80% препарата метаболизируется, основной метаболит — 5-глюкуронила-зидотимидин — имеет около 1 ч, экскретируется почками и не обладает противовирусной активностью. Около 30% дозы зидовудина выводится в неизменённом виде почками. При длительном приёме препарат не кумулирует. [c.379]

У больных с ХПН не происходит заметного повышения содержания зидовудина в плазме крови, однако возможно накопление метаболитов, что повышает риск токсического действия. У больных с циррозом печени и печёночной недостаточностью возможна кумуляция зидовудина вследствие снижения его биотрансформации. [c.379]

Побочные действия. Наиболее частые и серьёзные побочные эффекты зидовудина — анемия (часто необходимы отмена или снижение дозы препарата, гемотрансфузии), нейтропения и лейкопения. Эти побочные эффекты возникают, как правило, при применении высоких доз (1500 мг/сут), а также на поздних стадиях синдрома приобретённого иммунодефицита (СПИД), особенно в случаях исходного снижения гемопоэтической функции костного мозга, и у больных со снижением содержания Т-хелперов менее 100000/мл. Частота развития нейтро-пении и анемии увеличивается также у больных с исходным снижением количества лейкоцитов и эритроцитов, гиповитаминозом В 2- Для своевременного выявления побочных действий со стороны органов кроветворения рекомендуют проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес, затем — не реже 1 раза в месяц. На ранних стадиях заболевания токсическое действие зидовудина на кроветворение проявляется значительно реже. [c.379]

Гемодиализ незначительно увеличивает выведение зидовудина, в большей степени он способствует выведению его глюкуронидов. [c.379]

Неизученным до конца остаётся вопрос о влиянии зидовудина на плод и клинической значимости экскреции препарата с молоком. Поскольку не исключена возможность попадания Препарата в грудное молоко в дозах, достаточных для оказания побочных действий на ребёнка. При лечении зидовудином кормление грудью не рекомендовано. [c.379]

Лекарственное взаимодействие. Токсичность зидовудина может повышаться при одновременном применении препаратов, также метаболизируемых в печени, например парацетамо- 3, других НПВС, морфина, кодеина, оксазепама, циметидина, клофибрата, сульфаниламидов. [c.379]

Некоторые аналоги нуклеозидов (например, рибавирин) проявляют in vitro антагонизм по отношению к противовирусному действию зидовудина, что делает нежелательным их сочетание. [c.380]

В настоящее время противовирусные препараты имеют широкое применение в медицинской практике. Их широко использую для лечения и профилактики различных вирусных заболеваний респираторных, глазных, кожных, вирусных поражений слизистых оболочек разной локализации, для профилактики вирусны осложнений при лечении иммуносупрессивными препаратам (при химиотерапии онкологических заболеваний, СПИДа), а также при лучевой терапии. Особо важное значение приобрели созданные в последние годы нуклеозидные противовирусные препараты (ацикловир, ганцикловир, зидовудин и др.). Препараты это группы стали неотъемлемыми компонентами комплексной тера ПИИ СПИДа и других тяжелых вирусных заболеваний. В настояще время продолжается активный поиск новых высокоактивных про тивовирусных препаратов. [c.128]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология