Алкилирующие агенты, канцерогенность

Алкилирующие агенты обладают различной биологической активностью, в том числе мутагенностью, канцерогенностью и способностью подавлять рост опухолей [66, 68, 82]. Все эти соединения содержат одну, две или больше алкильных групп в реакционноспособной форме. К их числу относятся иприт, т. е. ди(2-хлорэтил)-сульфид, и его азотистый аналог, т. е. метил-ди(2-хлорэтил)амин. [c.219]

Изучение действия алкилирующих агентов на нуклеиновые кислоты привлекает большое внимание литература, посвященная этому вопросу, весьма обильна (обзоры — см. 37-19Э) и часто противоречива. Многие алкилирующие агенты являются эффективными мутагенами и канцерогенами с другой стороны, целый ряд химиотерапевтических веществ, используемых как противораковые агенты, также относятся к данному классу соединений. В свете этого выяснение химических превращений, которые претерпевают нуклеиновые кислоты под действием алкилирующих агентов, имеет фундаментальное значение для понимания процессов, происходящих в нормальных и опухолевых клетках. [c.359]

Синтез новой нити ДНК на ДНК-матрице, содержащей 7-алкилгуаниновые звенья, проходит без ошибок и мутаций не возникает. Напротив, полинуклеотид, синтезированный иа матрице, содержащей О-алкилкр. звенья, содержит ошибочно включенные пуриновые и пиримидиновые основания. С возрастанием способности к О-алкилированию у простейших алкилирующих агентов возрастает канцерогенная активность. [c.151]

Дпазометан, как известно, является метилирующим агентом, который теряет азот, когда его метиленовая часть реагирует со свободными сульфгидрильными группами, кислыми или фенольными гидроксилами, амино-, имино- и другими группировками. Однако неизвестно, какая из этих реакций ответственна за канцерогенный процесс в клетке. Некоторые другие алкилирующие агенты (см. табл. 12), такие как р-пропиолактон, Л ,К-ди-(Р-хлорэтил)-метил-амин, бутадиендиоксид и т. д., а также их производные являются слабыми канцерогенами [c.155]

Возможно, что не все вещества, получающиеся при реакции канцерогенных алкилирующих агентов с клеточными сульфгидриль-ными компонентами, экскретируются. Некоторые из них могут оставаться in situ на поверхности клеточных макромолекул, блокируя активность ответственных клеточных компонентов (например, некоторых SH-ферментов). [c.156]

В РНК печени образуется больше 30, чем в РНК почек или топкой кишки, в то время как ДНК алкилируется в большей степени, чем РНК. Возможно, что эти эффекты в значительной степени связаны с подавлением синтеза белка в печени при введении в организм 28. Основываясь иа сходстве биологических эффектов 28и диэтилнитрозамина (разд. IV,А,5), равно как и других N-нитpoзo oeдипeний, можно предположить, что эти соедииения образуют один и тот же промежуточный продукт, возмолшо диазометан, который, как известно, является мощным алкилирующим агентом и обладает известными канцерогенными свойствами [375]. [c.175]

Среди более чем 450 соединений, которые были известны к 1953 г. как канцерогены и приведены в указанных работах, более 200 относятся к полициклическим углеводородам, их производным или аналогам. Азосоединения и ароматические амины также образуют две большие группы канцерогенных веществ. Однако в последнее время интерес к ароматическим углеводородам снизился. Это объясняется главным образом нахождением новых неароматических типов химических канцерогенов, таких, как различные алкилиру-ющие агенты, уретаны, пирролизидиновые алкалоиды, нитрозамины, металлы и т. д. (см. табл. 12). Отмечено также, что инъекции ново- [c.142]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология