Алпразолам

Весьма интересными психофармакологическими свойствами обладают соедииения, принадлежащие к новым классам гетероциклов — 1,4-бенздиазепинам с аннелированными в различных положениях 1,4-бенздиазепинового ядра циклами (П. Некоторые препараты подобной структуры (кетазолам, I алпразолам, II триазо-лам, III D-4 OTA, IV) [c.66]

Таким образом, если препарат устойчив в условиях твердофазных реакций, этот метод позволяет получать меченые соединения с более высокой молярной радиоактивностью, чем при изотопном обмене с растворёнными соединениями, так как проведение реакций с газообразным тритием более эффективно при повышенных температурах, а в отсутствие растворителя изотопное разбавление значительно меньше. С другой стороны, возможность использования твердофазного метода не гарантирует, что это будут условия оптимальные для введения метки именно в данное вещество. Так, при введении метки в рибавирин и тиазофурин применение твердофазного метода предпочтительно, а при введении метки в алпразолам и залеплон к успеху приводит использование метода изотопного обмена с тритиевой водой [61]. Кроме того, недостатками метода твердофазного изотопного обмена, как и других методов изотопного обмена, является следующее. Во-первых, распределение метки не строго фиксировано (это уменьшает ценность данных препаратов для некоторых биологических исследований). Во-вторых, молярные радиоактивности соединений, которые не выдерживают жёстких условий твердофазного метода, недостаточны для проведения ряда экспериментов, например, рецепторных исследований. Так, методом изотопного обмена с тритиевой водой редко удаётся получить препараты с молярной радиоактивностью больше одного ПБк/моль. Эти проблемы позволяют решить химические методы введения тритиевой метки. С их помощью можно [c.528]

Бензодиазепины в значительной степени (на 80-95%) связываются с альбуминами крови, например диазепам — на 95%, оксазепам — на 90%, алпразолам — примерно на 85%. Ещё большее значение для применения имеет препарата (табл. 18-7), в соответствии с которым все бензодиазепиновые производные можно разбить на 3 группы. [c.443]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология