Индолилалкиламины

Главным основанием для разделения химических радиопротекторов кратковременного действия на две группы служит различие в химической структуре веществ другое важное основание — представление о различных механизмах их действия. Подробно эта проблема будет рассмотрена в разделе 7. Схематично можно представить, что радиозащитное действие серосодержащих веществ реализуется в зависимости от достигнутой концентрации их в клетках радиочувствительных тканей, тогда как производные индолилалкиламинов повышают радиорезистентность тканей и всего организма млекопитающего главным образом благодаря развитию гипоксии вследствие сосудосуживающего фармакологического действия серотонина и мексамина. [c.29]

Основной механизм разложения в организме млекопитающего индолилалкиламинов эндогенного и экзогенного происхождения состоит в дезаминации с помощью моно-аминоксидазы (МАО). Токсичность и фармакологическое действие метаболитов выражены значительно меньше, чем у исходного вещества. Собственно трансаминация проходит в митохондриях с потреблением кислорода, которое может вызвать умеренную гипоксию. Как пример общей [c.57]

Высокая радиозащитная активность индолилалкил-аминов — триптамина и серотонина — была обнаружена еще в 1952 г, и в дальнейшем изучена достаточно подробно. Однако за рубежом индолилалкиламины в целом не привлекли серьезного внимания и в радиозащитном отношении было изучено всего около 15 веществ этого класса. Советские ученые [75, 229] на протяжении почти 25 лет детально исследовали этот класс радиопротекторов и выявили в нем определенные закономерности связи между структлфой и биологической активностью. Показано, что в ряду индолилалкиламинов общей формулы XV для проявления радиозащитных свойств необходимо наличие аминоэтильной группы в положении 3 индольного кольца. [c.135]

Механизм радиозащитного действия аминотиолов не выяснен. Индолилалкиламины оказывают сосудосуживающее действие, что ведет к гипоксии в кроветворных органах (костный мозг, селезенка), сильно поражаемых ионизирующим излучением. [c.168]

Комбинация серосодержащих протекторов и производных индолилалкиламинов. Двухкомпонентная рецептура протекторов с разными механизмами действия логически оправдана. Уже в конце 50-х годов был испытан ряд комбинаций серосодержащих протекторов с индолилалкил-аминами. Одна из первых комбинаций такого рода, состоящая из цистеина и триптамина, была испытана Романцевым и Савичем (1958). Если при использовании отдельных протекторов перед летальным общим облучением выживало 20—30% крыс, то совместное применение этих протекторов повышало выживаемость л<ивотных до 70%. [c.30]

Оптимальные эффективные радиозащитные дозы индолилалкиламинов не превышают 10% их ЛД50, поэтому в таких случаях задача снижения токсического действия данных протекторов не представляется актуальной. Феномен насыщения был продемонстрирован для сравнительно небольших доз индолилалкиламинов [Жеребченко, 1978]. [c.61]

Серотонин (5-гидрокситриптамин) является биологически активным веществом из группы индолилалкиламинов [c.266]

Индолилалкиламины, оказывающие защитное действие, тормозят биоэлектрическую активность мозга, тогда как не обладающие такими эффектами их производные либо [c.84]

Индолилалкиламины представляют собой производные 3-(аминоалкил)индола (см. ф-лу), причем обычно и = О, т. е. они являются замещенными триптамина. Аминогруппа здесь также м. б. первичной, вторичной, третичной или ацилированной. Высокую радиозащитную активность проявляют те соед., в к-рых отсутствуют заместители в положениях 1 и 2 индольного ядра. Замещение атома водорода в положении 5 на гидрокси-, метокси-, ацетогруппу или хлор [c.168]

Индолилалкиламины можно рассматривать как производные триптамина [c.42]

Фенолы индолилалкиламинов, например 5-ОТ, возбуждают гладкую мускулатуру и облегчают нервную передачу через ганглии. Эти эффекты могут угнетаться диэтиламидом о-лизергиновой кислоты (LSD) (V) и морфином (VI) [c.362]

Разумеется, сейчас еще трудно определить, в какой мере изложенные материалы и представления применимы для объяснения защиты клеток индолилалкиламинами. Однако нельзя не считаться с тем, что они отражают свойства мексамина и процессы, которые могут происходить на молекулярном уровне при использовании этого протектора и осуществлении феномена защиты. [c.183]

Наряду с наиболее распространенными и эффективными средствами химической защиты — серусодержащими протекторами и индолилалкиламинами — для повышения выживаемости животных, облученных нейтронами, использованы и другие вещества. К ним, в частности, относятся препараты мужского полового гормона — метилтестостерон, тестостерон пропио-нат. Как известно, эти препараты оказывают некоторое защитное действие на мышей при введении за несколько суток до облучения радиацией с низкой ЛПЭ (Рогозкин, 1960, и др.). [c.191]

Если изучению влияния тиольных протекторов на процессы биосинтеза нуклеиновых кислот и белка посвящено сравнительно большое количество работ, то индолилалкиламины в этом отношении изучены еще недостаточно. Отмечают, что введение препаратов класса индолилалкиламинов заметно не влияет на биосинтез нуклеиновых кислот. Однако не исключена возможность действия индолилалкиламинов на ферментативные системы, ответственные за ключевые обменные процессы в клетке, в частности на биосинтез белка. [c.275]

Смотреть страницы где упоминается термин Индолилалкиламины: [c.25] [c.28] [c.61] [c.156] [c.159] [c.162] [c.172] [c.491] [c.167] [c.168] [c.79] [c.491] [c.101] [c.367] [c.388] [c.226] [c.176] [c.181] [c.257] [c.260] [c.266] [c.291]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология