Оксисукцинимидные эфиры

Присоединение аффинных лигандов с помощью -оксисукцинимидных эфиров агарозы [c.197]

Фолликулостимулирующий гормон Конканавалин А амином, янтарным ангидридом и N-оксисукцинимидным эфиром Сефароза 6В 298 [c.336]

Дициклогексилкарбодиимид нашел чрезвычайно широкое применение в синтезе пептидов карбодиимидный метод стал классическим методом пептидного синтеза. Однако в ряде случаев, особенно при работе с крупными пептидными фрагментами, использование этого метода осложняется невысокими выходами, частичной рацемизацией или трудностями при выделении и очистке продукта синтеза. Поэтому иногда целесообразнее применять дициклогексилкарбодиимид для синтеза других активированных по карбоксильной группе производных аминокислот (например, п-нитрофениловых или К-оксисукцинимидных эфиров). [c.117]

Другие активированные эфиры пока представляются менее обещающими. Установлено, что при синтезе брадикинина Ы-оксисукцинимидные эфиры дают менее удовлетворительные результаты, чем конденсация с карбодиимидом [128]. Ы-Оксисукцинимидный эфир дипептида применяли для одностадийного удлинения пептидной цепи на два аминокислотных остатка [140]. Имеется одно краткое сообщение относительно использования дициклогексилкарбодиимида в присутствии Ы-оксисукцинимида [140]. Трихлор- и пентахлор-фениловые эфиры нитрофенилсульфениламинокислот [c.65]

Другим широко используемым гетеробифункциональным сшивающим реагентом является N-оксисукцинимидный эфир (4-карбокси-циклогексилметил)малеимид, который более стабилен, чем MBS. [c.187]

Общая методология создания целеузнающих ФАП с противоопухолевым действием описана в [26]. Противоопухолевые ФАП присоединяют либо непосредственно к опухоль-специфиче-ским антителам или к менее антигенным и менее объемистым их Р аЬ)- или / (аЬ) 2-фрагментам, либо к промежуточному полимеру-носителю, с которым затем связываются антитела. При этом желательно активировать функциональные группы ФАВ (например, карбоксильные группы метотрексата переводят в оксисукцинимидные эфиры), чтобы избежать сшивания антител. С той же целью для связывания антител с полимером-носителем, особенно если это белок, предпочтительны гетеро-бифункциональные сшивающие агенты (см. гл. 5). В ходе присоединения ФАВ к антителам последние могут потерять свою иммунологическую активность как в результате модификации по узнающим центрам, так и вследствие изменения нативной конформации. Во избежание этого предложено сорбировать антитела на иммобилизованном на твердом носителе ФАВ, проводить ковалентное связывание, а потом десорбировать продукт реакции. В результате получают конъюгаты с максимальным содержанием ФАВ при минимальной потере иммунологической активности. При использовании (аЬ)-фрагментов, связывание ФАВ удобно осуществлять через сульфгидрильные группы белка. Поскольку таких групп немного, то целесообразно применять промежуточный полимер (пoли-L-лизин, поли-1-глута-миновую кислоту, декстран и их производные). Этим приемом может быть значительно повышено содержание ФАВ в конъюгате, однако иммунологическая активность иногда падает за счет экранирования белка полимером. Введение вставки между белком и полимером частично улучшает ситуацию. [c.53]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология