Аметоптерин

Основные синонимы аметоптерин, метоптерин, метил-аминоптерин. Желтого или оранжево-желтого цвета мелкокристаллический порошок, практически нерастворим в [c.204]

Фолиевая кислота очень широко распространена как в растительных, так и в животных организмах, что объясняется ее важной ролью. Этот кофермент участвует во многих реакциях биосинтеза, прежде всего в реакциях синтеза азотистых пуриновых оснований нуклеиновых кислот. Активной формой фолиевой кислоты является ее восстановленная форма - 5,6,7,8-тетрагидро-фолиевая кислота, которая образуется под влиянием специального фермента - тетрагидрофолатредуктазы. Ингибиторы этого фермента могут быть использованы в тех случаях, когда необходимо замедлить или прекратить синтез пуриновых оснований, а значит - и синтез нуклеиновых кислот, например при опухолевых процессах. Известны аналоги тетрагидрофолата -аминоптерин и аметоптерин, которые используются, например при лечении острой лейкемии. Аналоги фолиевой кислоты широко применяют в составе противомикробных средств, среди которых наиболее известны стрептоцид и различные сульфамидные препараты, являющиеся аналогами пара-амино-бензойной кислоты, входящей в состав фолата. Структуры фолиевой кислоты и ее коферментной формы приведены на рис. 14. [c.39]

Как аминоптерин (СХ) и аметоптерин ( XI), так и многие другие антивитамины фотиевой кислоты по своей функции выступают как ингибиторы ди-и тетрагидрофолатредуктазы, осуществляющей восстановление фолиевой кислоты в кофакторы 7.8- ди- и 5,6,7,8-тетрагидрофолиевую кислоту (см. ниже). В результате становится невозможным биосинтез пуриновых и пиримидиновых нуклеиновых кислот в процессах метаболизма (2331. Антивитамины конкурентно тормозят действие фолиевой кислоты, в то же время их токсичность снимается одновременным применением фолиновой кислоты (лейковорина). [c.487]

Америпол Эс — Эн — см. Изопреновый каучук Аметоптерин 404 АМИ.ЗИЛ 943 Амилазы 429, 764 [c.526]

Аминоптерин (СХ) и аметоптерин ( XI) обладают способностью тормозить развитие злокачественных опухолей и применяются при лечении острой лейкемии у детей (234, 235] в дозировках 0,25—1 и 2,6—7,5 мг в день соответственно. Аметоптерин ( XI) используется также при лечении хориокар- [c.487]

Желт. иглы. Раств-сть р. водн. NaOH м. р. HjO. Антагонист фолиевой кисл., ана/югичен по действию аметоптерину. Использ. для контроля лейкемии. [c.211]

Антиметаболиты — метотрексат или аметоптерин (4-ами-но-4-дезокси-10-метилнтероилглутаминовая кислота) и ами-нонтерин (4-амино-4-дезоксиптероилглутаминовая кислота), так же как и аналоги пиримидина, стерилизуют только самок мух. Одни антиметаболиты действуют только при нанесении на верхние покровы насекомых, другие — при поступлении в организм через кишечник. Специфическое действие антиметаболитов только на самок мух объясняется тем, что они нарушают нормальный метаболизм синтеза нуклеиновых кислот в половых клетках, который завершается у самок мух в течение нескольких дней после отрождения. Самцы же мух отрождаются половозрелыми, поэтому антиметаболиты не могут нарушить развитие их половых клеток. [c.194]

Доза аметоптерина, останавливающая рост опухолей, составляет для младенцев 1,25 мг, для детей до 3—4 лет 2,5 мг и для более взрослых лиц 10 мг, вводимых ежедневно в течение 7—10 дней или дольше, в зависимости от клинической реакции. При лечении метастатического рака матки в течение пяти дней ежедневно дается 25 мг аметоптерина, и курс лечения через некоторое время повторяют. Хотя аметоптерин переносится организмом в несколько больших дозах, чем аминоптерин, качественной разницы в их действии при биологически эквивалентных дозах нет. Признаки токсичности совершенно одинаковы. Обычно первым из них является появление некротических пятен на губах или на слизистой оболочке ротовой полости, дальнейшими признаками служат желудочные боли, рвота и понос, и если введение препарата не прекращается, то происходит сильное изъязвление пищевода, тонких кишок и толстой кишки. Поражение желудочно-кишечного тракта сопровождается прогрессирующим снижением числа лейкоцитов и тромбоцитов. Размер клеток костного мозга уменьшается, но он содержит также и мегалобласты. Иногда наблюдается облысение или чрезмерная пигментация. У некоторых детей, выживавших достаточно долго для повторного курса лечения, отмечался печеночный фиброз [55]. [c.253]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.339 ]

Справочник биохимии (1991) -- [ c.211 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.339 ]

Биохимия нуклеиновых кислот (1968) -- [ c.176 ]

Биохимия растений (1968) -- [ c.245 ]

Инсектициды в сельском хозяйстве (1974) -- [ c.194 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 2 (1963) -- [ c.404 ]

Хроматография на бумаге (1962) -- [ c.621 ]

Методы культуры клеток для биохимиков (1983) -- [ c.157 , c.185 , c.186 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология