Лекарственные вещества спазмолитические

Примером получения лекарственных веществ путем полусин-теза реакцией этерификации может служить получение лекарственного препарата для лечения дрожательного паралича и спазмолитического средства — тропацина (хлоргидрата тропи-нового эфира дифенилуксусной кислоты). Тропацин получают взаимодействием алкалоида тропина , являющегося амино- [c.124]

Однако чем глубже исследователи вникают в существо дела, тем все яснее становятся ограничения, проистекающие из природы классического органического синтеза. Получение эффективных лекарственных средств только путем построения молекул заданной структуры не всегда может привести к желаемым результатам, ибо биологическое действие соединения нельзя выразить только его структурной формулой. Поэтому безошибочно можно предсказать, что в будущем акцент сместится на стереохимию, теоретические положения которой станут основополагающими при синтезе биологически активных веществ. Вероятно, очень важным будет и точное знание потенциального рельефа молекулы, т.е. распределения в ней зарядов. Примерно к 1985 г. наши представления о взаимосвязи между химической структурой и биологической активностью молекул станут настолько полными, что в последующее за этим десятилетие с помощью ЭВМ будут выведены основные закономерности. Отсюда следует, что в 90-е годы начнется систематическая разработка лекарств с заданными свойствами по планам, включающим структуру и стереохимические и электрохимические параметры молекул. Помимо придания лекарству большей специфичности в заданные свойства будут включать среди прочих отсутствие побочного действия, малую токсичность, повышенную стойкость, наиболее подходящую форму употребления. Можно составить перечень групп препаратов, для которых следует ожидать наибольшего темпа разработок (группы расположены в порядке убывания интенсивности их развития) успокаивающие или стимулирующие средства вещества, снимающие возбуждение (транквилизаторы) антибактериальные средства болеутоляющие, противораковые, противовоспалительные препараты противоревматические вещества, сердечно-сосудистые средства понижающие кровяное давление и спазмолитические лекарства. [c.326]

Спазмолитическое действие. По силе подавляющего действия на парасимпатическую нервную систему атропин относится к нейротропной группе спазмолитических веществ, в то время как папаверин, сделавшийся также модельным веществом для синтеза спазмолитических препаратов, по своему действию является мускулотропным (мио-тропным). Недостатком атропина является то, что он действует на очень многие органы поэтому применение его в качестве спазмолитического средства сопровождается нежелательными побочными действиями было сделано много попыток изменить молекулу самого атропина или осуществить синтез эфиров, схожих с ним по химическому строению и испытать их в надежде уничтожить таким путем эти побочные действия. Вторая задача заключалась в том, чтобы сочетать в одном веществе как нейротроп-ное, так и мускулотропное действие ее решение привело к созданию группы лекарственных веществ, известных под названием антигистаминов. Многие работы в настоящее время посвящены синтезу этих веществ. [c.134]

Синтезированное соединение (X) обладает выраженной спазмолитической активностью, превыщая эффект исходного вещества 3-мети-лэскулетина в 1,5 раза, а папаверина - в 2,5 раза. Следует отметить, что введение в структуру исходного вещества атома азота увеличивает не только активность, но и растворимость в воде, что имеет немаловажное значение при создании лекарственных форм, т.к. природные кумарины в основном плохо растворимы в воде. [c.320]

Особый интерес представляет получение аминоацеталей фуранового ряда — соединений, находящих применение в качестве физиологически активных веществ [114]. Последнее вызвано наличием в их молекуле фуранового цикла [115,116], аминогруппы [117] и диоксанового кольца [118]. Известно, что 1,3-диоксаны обладают дезинфицирующими свойствами, а некоторым из них присуща спазмолитическая и антигиста-минная активность [119,120]. Наличие аминогруппы усиливает физиологический эффект, способствует образованию новых антиаритмических, спазмолитических и других лекарственных препаратов [121,122]. Поэтому синтез циклических аминоацеталей фуранового ряда может представить определенный интерес. [c.206]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология