Лекарственные вещества создание

На практике чаще применяют технологические методы пролонгирования лекарств повьппение вязю>сти дисперсной среды, иммобилизация лекарственных веществ на различные носители, суспендирование растворимых лекарственных веществ, создание новых соединений лекарственных и вспомогательных веществ за счет образования ковалентных или ионных связей, заключение действующих веществ в пленочные оболочки (микрокапсулы), создание глазных или стоматологических лекарственных пленок. [c.276]

И та, и другая классификации не лишены недостатков. Одним из недостатков фармакологической классификации является то, что часто группа лекарственных веществ определенного действия включает в себя вещества самой разнообразной структуры. Так, в группу стимуляторов сердечной деятельности входят и представители гетероциклического ряда как природные (кофеин, стрихнин), так и синтетические (коразол, кордиамин), и представитель терпенов (камфора) и сердечные гликозиды, которые по своей химической структуре представляют стероидные соединения. Аналогичен недостаток и химической классификации, когда близкие по химическому строению вещества обладают совершенно различным физиологическим действием. Кроме того, химическое строение вновь полученных веществ, особенно сложного природного характера, в течение некоторого времени может быть спорным и неясным, поэтому включение их в какую-то определенную группу химического строения может быть весьма относительным, а иногда ошибочным. В связи с этим в некоторых случаях продолжает использоваться смешанная классификация, учитывающая одновременно и те, и другие признаки. Однако на современном этапе с развитием науки и техники все более совершенствуются методы исследования веществ, что исключает прежние трудности в установлении строения вновь созданных лекарственных веществ. В связи с этим все более широкое признание получает химическая классификация, которая имеет основное преимущество в том, что позволяет устанавливать связь между химическим строением лекарственного вещества и его действием на организм. [c.18]

Изучению токсических свойств потенциального лекарственного вещества уделяют в настоящее время самое серьезное внимание. Это в значительной мере удлиняет сроки от создания препарата в лаборатории до его массового производства и начала применения (до 7-10 лет). К необходимости резкого ужесточения требований по детальному исследованию побочных эффектов потенциальных лекарственных веществ пришли в конце 1960-х годов, когда обнаружилось, что использование снотворного под названием "талидомид" беременными женщинами стало приводить к рождению детей с уродливыми органами. Это лекарственное вещество сразу попало под запрет, а его дополнительное изучение показало, что талидомид применяли в виде рацемата, т.е. смеси двух оптически активных энантиомеров, из которых (+)-К-энантиомер обладает снотворным действием и нетоксичен, а его (-)-8-форма вызывает тератогенность (врожденные уродства) [c.11]

Понятие биологическая активность отражает взаимодействие лекарственного вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма, например успокоительный эффект, снижение температуры, снятие болевого ощущения и др. К настоящему времени создан большой арсенал лекарственных веществ как природного происхождения, так и синтетического. Достаточно указать, что в книге "Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России" (1997 г.) насчитывается около 4000 лекарственных веществ. Подобное многообразие уже существующих лекарственных веществ, постоянный ежегодный прирост их арсенала (30-40 новых структур), сложность строения новых лекарственных средств, многостадийность их синтеза - все это в совокупности составляет офомный массив научной и учебной информации по химии лекарственных веществ и, конечно же, не может претендовать на полное отражение в книге небольшого объема. Поэтому здесь рассматриваются главным образом строение и пути химического синтеза тех лекарственных веществ, которые формируют целые фармацевтические блоки, нашли широкое применение в практической медицине и производятся химико-фармацевтической промышленностью в значительных количествах. Наряду с этим представлены некоторые перспективные направления синтеза органических соединений, имеющих высокий потенциал биологического действия. Рассмотрены также пути развития химии лекарственных веществ, основные химические проблемы создания важнейших фупп лекарственных препаратов и некоторые современные тенденции и перспективы поиска новейших лекарственных веществ [c.8]

Курс химии лекарственных веществ взаимосвязан со многими дисциплинами, так как в создании каждого лекарственного вещества сливаются достижения таких наук, как органическая и фармацевтическая химия, биоорганическая и биологическая химия, неорганическая химия, фармакология, химическая технология, биотехнология и др. [c.8]

Ферментный контроль обеспечивает регуляцию большинства физиологических функций организма. Ингибиторы ферментов, как правило, или сильные яды, или сильные лекарственно активные вещества. Например, ацетилсалициловая кислота, или аспирин, — это эффективный ингибитор ферментов, которые синтезирует простагландины — весьма важные биологические регуляторы. Непосредственно сами ферменты находят в настоящее время применение в терапии некоторых заболеваний 3) принципиально важные работы в настоящее время ведутся в области выяснения молекулярной природы иммунного ответа. В процессе эволюции наш организм приобрел способность бороться с проникающими в него чужеродными клетками, чужеродными белками. Иммунология и иммунохимия в настоящее время переживают бурный расцвет, и мы являемся свидетелями появления новых вакцин, иммуностимуляторов, иммунодепрессантов. Регуляция иммунной реакции —один из наиболее ярких примеров достижений биологической химии в медицине 4) все большее внимание в последние годы начинает привлекать рецепторный уровень регуляции физиологических ответов организма. Если предшествующие этапы внедрения химии в биологию и медицину были связаны в основном со случайным поиском новых веществ, то настоящее время характеризуется все более глубоким проникновением в регуляторные химические механизмы физиологических ответов клетки. В различных клетках нашего организма можно вызвать те или иные ответы путем воздействия на специфические клеточные рецепторы, понимающие и чувствующие химические сигналы, заданные структурой вводимого соединения. Это высокоэффективные регуляторные механизмы, позволяющие в ряде случаев весьма тонко повлиять на метаболические процессы в клетке. Пока мало известно о структуре и природе рецепторов. Это определяется в основном тем, что клетка содержит весьма мало рецепторов. Однако объем химической информации о клеточных рецепторах непрерывно растет, и мы являемся свидетелями появления новых лекарственных соединений, созданных на основе этой информации. [c.199]

В период второй мировой войны были начаты работы по синтезу заменителей природного противомалярийного алкалоида хинина. В это же время открыт антибиотик пенициллин О. Послевоенные годы характеризуются бурным развитием органической и фармацевтической химии были получены стероидные гормоны, синтетические антибиотики, средства для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой систем. За период с 1950 по 1960 г. было получено около 500 препаратов. Следующие 20 лет принесли еще 750 лекарственных веществ, а с 1980 по 1991 г. в клиническую практику было внедрено почти 500 новых лекарственных веществ. Ныне разрабатываются многие тысячи биологически активных веществ, из которых львиная доля (примерно по тысяче соединений в каждой группе) приходится на нейрологические, антиинфекционные, сердечнососудистые и противоопухолевые. На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее время около [c.10]

Для получения потенциально биологически активных веществ химики задолго до появления машинного анализа старались руководствоваться принципами целенаправленного синтеза, которые могли быть выработаны лишь при тщательном и глубоком изучении зависимости лекарственной активности от химического и стереохимического строения органического соединения. Сегодня стратегия и тактика создания новейших лекарственных веществ опираются на следующие принципы. [c.14]

В связи с этим возник вопрос о необходимости создания синтетических лекарственных веществ — аналогов по действию уже известных веществ природного происхождения. [c.143]

Только после Великой Октябрьской социалистической революции началось систематическое исследование богатейшей флоры нашей страны на содержание лекарственных веществ, из которых затем с развитием медицинской промышленности стали получать отечественные лекарственные препараты. И здесь нельзя не упомянуть имя крупнейшего русского химика академика А. П. Орехова, который первым в 1928 г. начал исследования отечественного растительного сырья на содержания алкалоидов. В этом же году в ВНИХФИ им. С. Орджоникидзе был создан отдел химии алкалоидов, который возглавил А. П. Орехов. [c.330]

Авторы настоящей монографии в течение ряда лет занимаются разработкой жидкостных хроматографических методов разделения различных смесей органических соединений — от продуктов основного органического синтеза до лекарственных веществ и их метаболитов, выделенных из биологических объектов. В центре внимания постоянно находилась взаимосвязь, существующая между строением веществ, составом хроматографической системы, условиями ее работы и величинами удерживания разделяемых соединений. К сожалению, уровень теории жидкостной хроматографии, которая тесно связана с теорией растворов, пока не позволяет с достаточной для практических целей точностью описывать и предсказывать поведение сложных органических соединений. Именно ио этой причине мы вслед за нашими предшественниками широко используем феноменологическое моделирование. Этот путь, не претендуя на глубину физико-химического описания процесса, в то же время дает возможность выявить многие существенные его стороны и, по нашему мнению, в обозримом будущем останется в жидкостной хроматографии как единственный подход, приносящий реальные плоды хроматографисту-практику. Общую цель наших исследований можно сформулировать как создание системы представлений и моделей, пригодных в качестве инструмента при интерпретации и прогнозировании хроматографических данных. [c.9]

Для создания лекарственной формы практически во всех случаях необходимо применение того или иного вспомогательного вещества. Более того, благодаря успехам синтетической химии и лекарствоведения созданы препараты гормонального или аналогичного типа действия. Разовые дозы таких препаратов составляют миллиграммы или даже доли миллиграммов, а это-приводит к необходимости обязательного использования вспомогательных веществ в лекарственной форме и усиливает их роль в фармакокинетике лекарственного вещества. [c.24]

Несмотря на кажущуюся простоту и обыденность, проблема разработки и исследования но(вых материалов упаковки и тары является одной из весьма сложных, в решении которой участвуют специалисты различного профиля и специальная тарно-упаковочная промышленность. Сложность проблемы усугубляет, с одной стороны, строгое требование к материалам упаковки и тары в отношении герметичности, стабильности, индифферентности и прочности, а с другой — огромное разнообразие физикохимических свойств лекарственных веществ, жесткий технологический регламент, обусловливающий непрерывное автоматическое введение в технологическую линию материалов упаковки и большое разнообразие свойств самих материалов упаков-кп и тары. Научно обоснованное применение материалов упаковки и специальных форм упаковки обычно способствует Повышению качества лекарств, не говоря уже об эстетической стороне дела. Разработке и исследованию новых материалов упаковки и тары, а также созданию видов упаковок в современном производстве лекарств придают большое значение. [c.105]

В-третьих, развитие производства искусственных красителей, взры вчатых веществ типа тринитрофонола и тринитротолуола и лекарственных веществ опиралось на уже созданную промышленность неорганического синтеза, поставлявшую необходимые количества минеральных кислот, щелочен и других химикатов. [c.103]

Применение красителей в гистологии для окрашивания тканей с целью нх идентификации привело к мыслн о создании лекарственных веществ с избирательным сродством к определенному виду микроорганизмов — возбудителей заболевания. П. Эрлих (1907—1908) пытался получить вещества, высокотокеичные длй возбудителя ( паразита ) и малотокснчные для организма животного. О возможности осуществления этой идеи свидетельствовали работы А. Иванова (1901), показавшие лечебное влияиие метиленового синего при малярии. [c.292]

Научно-технический прогресс сопровождается расширением ассортимента используемых материалов — пластиков, композитов, керамики, стекловолокна, аморфных металлических сплавов, биологически активных лекарственных веществ и т. д. Ежегодно в мире создается и регистрируется более 2 тыс. новых материалов, возникновению которых способствуют открытия неизвестных ранее высокоэффективных технологий, таких, как лазерная обработка, упрочнение ультразвуком, роторное производство, виброакустическая переработка, порошковая металлургия, создание формозапоминающих сплавов и др. [c.64]

Концепция антиметаболитов. Этот подход базируется на создании синтетического лекарственного вещества, структурно близкого к какому-либо естественному (эндогенному) метаболиту организма человека. Задача такого синтетического вещества, называемого антиметаболитом, состоит в подмене метаболита в естественных биореакциях. Антиметаболиты должны быть спо- [c.16]

Химическое и пространственное строение вешества определяет наличие у него биоактивности. Однако ее уровень (эффективность действия) может в значительной степени зависеть от разнообразных факторов. Большинство лекарственных вешеств должно обладать хорошей водорастворимостью, так как они переносятся в организме главным образом кровяным током, что благоприятствует созданию концентрации, достаточной для проявления фармакологического действия. Многие лекарственные вещества должны иметь хорошую липофильность и обладать способностью проникать через клеточные полупроницаемые мембраны, чтобы влиять на биохимические процессы метаболизма. Препараты, действующие на центральную нервную систему, должны свободно переходить из крови в спинномозговую жидкость и мозг, т.е. преодолевать гематоэнцефаличе-ский барьер, который защищает мозг от проникновения в него чужеродных веществ, растворенных в крови. Другим барьером для проникновения лекарственных вешеств из крови к тканям органа-мишени являются стенки капилляров. Для большинства лекарственных веществ не очень высокой молекулярной массы [c.18]

При создании новых лекарственных веществ, имеющих хи-ральные центры, следует иметь в виду, что различные энантиоме-ры могут обладать различным, и даже противоположным, биодействием. Выше уже приводился пример талидомида, (-1-)-Я-изомер которого является хорошим транквилизатором и снотворным, а (-)-8-энантиомер оказался тератогеном (см. разд. 1.2). [c.20]

Он обладает бактериостатическим и бактерицидным действием и применяется для лечения ран, ожогов, воспалительных заболеваний, а также в качестве противозачаточного средства. Этот антибактериальный пептид интересен также тем, что в его составе фенилаланин имеет D-форму. В последнее время было вьщелено несколько небольших природных пептидов (из кожи древесных лягушек, ганглий улиток, яда пауков), которые содержат одну или две D-аминокислоты. Было подтверждено, что D-форма аминокислотного остатка в такого рода пептидах резко увеличивает их устойчивость к гидролитическому действию эк-30- и эндопротеаз. Этот факт учитывается при создании олиго-пептидных лекарственных веществ пролонгированного действия. [c.39]

В целом считается, что для проявления нейротропной ГАМК-подобной активности у потенциального лекарственного вещества в его структуре предпочтительно иметь свободные амино- и карбоксильную фуппы, что связано с необходимостью создания анионного и катионного зарядов (в виде бетаина) для взаимодействия с рецептором. Некоторые заместители могут резко изменять пространственную ориентацию лекарственной молекулы относительно ГАМК-рецептора. Оптимальная длина ее цепочки достигается при четырех атомах углерода с расстоя- [c.44]

Фторурацил и фторафур имеют определенную токсичность и для здоровых клеток, что диктует необходимость создания новых лекарственных веществ на основе плодотворной идеи антиметаболитов. [c.151]

Развитию фармацевтической химии, аптечного дела и промышленности биологически активных веществ содействовали труды советских ученых по созданию руководства для изучения лекарственных веществ, а также периодическая печать. К ним принадлежат тру ды А С. Гинзберга (создателя первого в стране Ленинградского химико-фармацевтического института), А. М. Беркеигейма, Я. А. Фиалкова, О. Ю. /Магидсона, А. П. Орехова, [c.14]

Уже в первые годы Советской власти создавались и усовершенствовались контрольно-аналитические лаборатории в Москве, Ленинграде, Киеве, Харькове и других городах нашей страны. Одной из первых школ фармацевтического анализа явилась школа члена-корреспондента АН УССР профессора Я. А. Фиал-кова (1888—1958), созданная в Киеве. Я. А. Фиалков написал руководство Методы исследования лекарственных веществ , выдержавшее ряд изданий. [c.13]

Поэтому в настоящее время при создании новых лекарственных веществ и модификации существующих, учитываются не только Структурные элементы соединения, но и их влияние на физико-адмические свойства молекул (основность, гидрофиль-ность, степень ионизации, полярность и т. д.). [c.147]

ВИЛАР, г. Москва, Россия НЕКОТОРЫЕ АСПЕКТЫ ДОКЛИНИЧЕСКОГО ИЗУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИРОДНОГО ИРОИСХОЖДЕНИЯ В последние годы во всем мире остается высоким интерес к лекарственным препаратам, созданным па основе природного сырья (лекарственные растения, животное сырье, продукты пчеловодства, продукты моря и др.). По сравпепию с синтетическими лекарственными средствами, препараты природного происхождепия обладают рядом особеппостей содержат, как правило, несколько биологически активных веществ имеют широкий спектр фармакологической активности характеризуются плавным нарастанием фармакологического эффекта. [c.201]

Стандартизация лечебных препаратов природного происхождепия имеет ряд особенностей, связанных со сложным комплексом содержащихся в пих биологически активных веществ. На все новые лекарственные вещества из природного сырья, новые виды природного сырья, лекарственные препараты па их основе или новые лекарственные формы известных препаратов, новые стандарты должна быть разработана нормативная документация (нормативный документ, НД) в виде Проекта Временной Фармакопейной Статьи (ВФС), созданная на основе современных методов физико-химического анализа. Нормативный документ должен иметь ссылку на документацию, регламентирующую технологический процесс и позволяющую получать препарат с заданными показателями качества (лабораторный или опытно- [c.202]

Для защиты лекарственного вещества от воздействия желудочного сока драже покрывают оболочкой, растворяющейся в кишечнике. Для создания такого рода оболочки применяют кератин и ацетилфталилцеллюлозу. [c.343]

Инженерная анзимология — создание новых лекарственных веществ [c.199]

Круг проблем современной фармацевтической науки, требующих теоретического и экспериментального обоснования, чрезвычайно обширен. Среди этих проблем наиболее актуальны в настоящее время изучение влияния процессов фармацевтической технологии на фармакотерапевтическую эффективность лекарств разработка новых, более адекватных методов оценки качества лекарств исследование проблемы возрастных лекарств разработка физиологически индифферентных методов стабилизации лекарств и увеличения сроков их действия разработка и исследование новых материалов упаковки и тары изучение вспомогательных веществ как активных компонентов лекарств разработка новых методов стерилизации и прогнозирования сроков годности лекарств разработка оптимальных лекарственных форм новых препаратов создание моделей абсорбции лекарственных веществ при различных путях их введения. Сам перечень только некоторых проблем, требующих срочного разрешения, свидетельствует о размахе и масгптабах современного фармацевтического поиска. Особая актуальность перечисленных проблем проистекает из глубокой заинтересованности в их решении не только производства, но и клиники. Такова, в частности, проблема изучения влияния методов и процессов получения лекарств на их фармакотерапевтическую активность. Сейчас невозможно себе представить, как без ее серьезного изучения можно предлагать клинике лекарства. В то же время трудно переоценить моральную и экономическую выгоду, которую получает общество в случае удачного в научном отношении решения этой проблемы для того или иного препарата. [c.103]

Создание лекарств дюрантного (продленного) типа действия — давняя мечта клиницистов. Сократить число приемов медикамента, обеспечить поддержание равномерной концентрации препарата в крови — значит уменьшить число возможных побочных реакций и сделать само назначение многих препаратов более гуманным. Это особенно относится к случаям заместительной терапии препаратами гормонов, ферментов (инсулин, стероиды и т. д.). Существует много методов удлинения действия препаратов, каждый из которых имеет положительные и отрицательные стороны. Выбором наиболее рациональных из них применительно к конкретному лекарственному веществу и способу назначения, а также разработкой новых заняты в настоящее время большие коллективы ученых в разных странах мира. [c.105]

Проблема создания оптимальных лекарственных форм новых препаратов в современных условиях имеет принципиально иной, отличающийся от прежней формулировки смысл. Это в полном объеме биофармацевтическая проблема. Речь идет не только об удобной для хранения, транспортировки и приема лекарственной форме, что подразумевалось в добиофармацевтический период, но и о лекарственной форме, обеспечивающей максимум биологической (физиологической) доступности препарата. Указанная проблема является фундаментальной, одной пз центральных проблем современной теории фармации. Ее решение — это решение проблемы терапевтической неэквивалентности лекарств. Практически создание оптимальной лекарственной формы означает научное решение проблемы фармацевтических факторов. Вот почему над ее решением трудятся большие исследовательские группы и она подчиняет себе ряд фармацевтических проблем, в том числе одну из наиболее современных — создание моделей абсорбции лекарственных веществ при различных путях их введения. [c.106]

На определенное количество небольших кристалликов сахара (а) (рис. 50) в дражировальном котле наслаивают лекарственное вещество (б) с применением в качестве увлажнителя сахарного сиропа. Часть полученных микродраже (i) собирают и используют для создания начальной дозы лекарственного вещества. Остальную часть покрывают оболочкой разной толщины (2,3) (например, с помощью смеси глицерилмоностеарата и пчелиного воска), причем микродраже, имеющие оболочку [c.378]

Новейшие методы ионообменной хроматографии, в частности высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), широко используются в фармакологии (при создании и определении лекарственных веществ), в клинической биохимии (при определении биологически активных веществ в физиологических жидкостях), в биотехнологических процессах и производствах и других областях они позволяют определять вещества в нано-, пико- и фемтаграммных количествах. [c.29]

Все эти особенности растительного, как и других видов природного сырья, равно как и возрастающие требования к качеству индивидуальных лекарственных веществ или их смесей постоянного или ква-зипостоянного состава, и к стабильности этих веществ, все увеличивающаяся стоимость растительного сырья, поставили перед исследователями и производственниками задачу создания новой технологии выделения лекарственных веще тв из первичных экстрактов природного сырья. В рамках такой технологии можно было бы извлекать в чистом виде не одно какое-либо вещество, но несколько, причем делать это с хорошим выходом, с минимальными затратами растворителей и энергоносителей. [c.189]

Последнее обстоятельство имеет особо важное значение, так как успехи современной фармакотерапии связывают не только с созданием новых и эффективных лекарственных веществ, но в большей степени с разработкой новых оптимальных лекарственных форм для уже существующих и применяемых в медицине препаратов [2]. Выбор оптимальной лекарственной формы и использование адекватного пути введения лекарства в организм больного зачастую предопределяют клиническую эффективность лечения [3]. При этом для врачей важна не столько классификационная характеристика лекарственных форм, как способ их применения — пугь введения (транспорт) лекарственных средств с максимальным приближением к месту развития патологического процесса. Поэтому с медицинской, потребительской точки зрения распределение лекарственных форм по группам в зависимости от пути введения является предпочтительным. Тем более, чго при современном уровне фармацевтической технологии несколько отступают на задний план привычные характеристики (твердые, жидкие, мягкие и др.). [c.289]

В связи с этим в развитии фармацевтической технологии выделяют четыре этапа, характеризующихся созданием лекарственных форм разных поколений [7]. 1-е поколение — традиционные лекарственные формы 2-е поколение — традипиоршые лекарственные формы с контролируемым высвобождением 3-е поколение — системы доставки лекарственного средства 4-е поколение — системы направленного транспорта лекарственных веществ в мишегш (ткани, органы, клетки). [c.291]

По второму направлению известны способы продления действия лекарственных средств путем воздействия на биологические системы организма (подавление активности определенных ферментов или замедление экскреции и др.), модификации самого лекарственного вещества химическая — создание пролекарств и труднорастворимых солей физическая — уменьшение удельной поверхности частиц, а также модификация лекарственной формьт, проводимая с использованием различных вспомогательных веществ (главньтм образом, полимеров). [c.291]

По прогнозам зарубежных специалистов, до 2000 г ожидается активное развитие работ по созданию лекарственных форм третьего и четвертого поколений, т.е. систем доставки лекарственного вещества. При их создании широко используются взаимодействие компонентов на межмолекулярном уровне, покрытие частиц лекарственного вещества оболочкой, взаимодействие между частицами и различньте сочетания этих подходов [10]. [c.291]