Противовоспалительные препараты

Лекарственная терапия воспалительного процесса Экспериментальная и клиническая фармакология противовоспалительных препаратов/СИГИ-ДИН я. А., ШВАРЦ Г. Я., АРЗАМАСЦЕВ А. П.. ЛИБЕРМАН С. С.—М. Медицина, 1988 (IV).— 14 л. пл.— 2 р. 10 к. [c.255]

Ig с 4,20). Сильный глюкокортикоид. 16,17-Ацетонид имеет фармакол. применение как местный противовоспалительный препарат. [c.170]

Шварц Г. Я. Успехи в изучении механизмов действия и создании новых нестероидных противовоспалительных препаратов // Химико-фармацевтический жури,— 1980,—№ 9,—С. 22- 41, [c.272]

В соответствии с рассмотренным выше можно использовать "эффект маскировки" фтора и стабильность в организме связи -F, обладающей высокой энергией, для изучения физиологического смысла процесса гидроксилирования витамина D . Если ввести фтор в положение, по которому в ходе метаболизма витамина D3 осуществляется гидроксилирование, реакцию гидроксилирования этого положения можно рассматривать как блокированную. Изучение физиологического действия и обмена такого рода соединений может дать важную информацию относительно путей метаболизма витамина. Кроме того, как и в случае фторсодержащих противовоспалительных препаратов стероидного типа, в некоторых случаях можно ожидать повышения активности и селективности. Ниже приведены фторсодержащие производные витамина Dj, синтез которых описан в литературе. [c.517]

Фторсодержащие противовоспалительные препараты детально описаны в монографии [ 29 ]. Ниже приведены некоторые из этих веществ, действие которых далее рассматривается в соответствии с классификацией по группам соединений сходного строения. Приведены также фирменные названия препаратов, если таковые имеются. [c.532]

Таким образом, в качестве противовоспалительных препаратов используют соединения самого различного строения, в некоторых слу-чаях обладающие другими видами активности. Механизм их действия и превращения в организме, как и для многих других медицинских препаратов, не вполне ясны, В следующем разделе рассматривается выдвинутая недавно гипотеза о связи между активностью противовоспалительных препаратов и биосинтезом простагландинов, [c.534]

Однако чем глубже исследователи вникают в существо дела, тем все яснее становятся ограничения, проистекающие из природы классического органического синтеза. Получение эффективных лекарственных средств только путем построения молекул заданной структуры не всегда может привести к желаемым результатам, ибо биологическое действие соединения нельзя выразить только его структурной формулой. Поэтому безошибочно можно предсказать, что в будущем акцент сместится на стереохимию, теоретические положения которой станут основополагающими при синтезе биологически активных веществ. Вероятно, очень важным будет и точное знание потенциального рельефа молекулы, т.е. распределения в ней зарядов. Примерно к 1985 г. наши представления о взаимосвязи между химической структурой и биологической активностью молекул станут настолько полными, что в последующее за этим десятилетие с помощью ЭВМ будут выведены основные закономерности. Отсюда следует, что в 90-е годы начнется систематическая разработка лекарств с заданными свойствами по планам, включающим структуру и стереохимические и электрохимические параметры молекул. Помимо придания лекарству большей специфичности в заданные свойства будут включать среди прочих отсутствие побочного действия, малую токсичность, повышенную стойкость, наиболее подходящую форму употребления. Можно составить перечень групп препаратов, для которых следует ожидать наибольшего темпа разработок (группы расположены в порядке убывания интенсивности их развития) успокаивающие или стимулирующие средства вещества, снимающие возбуждение (транквилизаторы) антибактериальные средства болеутоляющие, противораковые, противовоспалительные препараты противоревматические вещества, сердечно-сосудистые средства понижающие кровяное давление и спазмолитические лекарства. [c.326]

Одним из способов воздействия на активность ферментов синтеза простагландинов является применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Детальное исследование закономерностей действия веществ этого класса показало, что они влияют на образование простагландинов и это, по-видимому, обусловливает их терапевтический эффект. Проиллюстрируем данный подход анализом закономерностей ингибирования противовоспалительными нестероидными препаратами РОН-синтетазы — первого и общего для всех органов и тканей фермента синтеза простагландинов и тромбоксанов. [c.5]

Исследование ряда других нестероидных противовоспалительных препаратов показало, что они являются быстродействующими и обратимыми ингибиторами исследуемого фермента. При добавлении их к раствору фермента можно наблюдать быстрое подавление активности катализатора, которое постоянно во времени (см., например, рис. 6). Изучение этого класса ингибиторов было проведено в рамках известных подходов к исследованию влияния их на скорость ферментативной реакции в присутствии субстратов [26]. [c.11]

В продолжение работы мы предполагаем путем модификации гетероциклических производных, формируемых прямо из ЛК, либо путем гетероциклизации и одновременной модификации ЛК под действием элементорганических реагентов, синтезировать фосфорсодержащие аналоги гетероауксина, проявляющего рострегулирующую активность и индометацина, являющегося противовоспалительным препаратом. [c.132]

В монографии обобщены экспериментальные и клинические данные о механизме денствпя, теряпевтическон эффективности, фармакокинетике и метаболизме (пироко применяемых противовоспалительных препаратов (ПВП). Представлены данные по токсикологии ПВП, мерам предупреждетш вызываемых ими побочных явлений и осложнен . [c.255]

Так, производство в промьппленном масштабе важнейшего противовоспалительного препарата — преднизолона — осуществля- [c.70]

Результаты испытаний показали, что практически все применяемые в настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты, такие, как индометацин, вольтарен, напроксен, бута-дион и др,, являются ингибиторами первого фермента бифермент-ной цепи синтеза простагландинов. [c.208]

Ингибирование ферментов синтеза простагландинов нестеро-иднымп противовоспалительными препаратами — первый шаг к управляемому биосинтезу внутриклеточных регуляторов, В настоящее время совершенно очевидно, что на пути поиска активаторов и ингибиторов ферментов простагландинового синтеза будут найдены мощные лекарственные препараты, с помощью которых мол<но будет бороться с самыми различными патологическими процессами. [c.208]

Фторсодержащие противовоспалительные препараты нестероидного типа в ряде случаев существенно превосходят аспирин по противовоспалительной активности. Например, флумизол по противовоспалительной активности вдвое превосходит фенилбутазон. [c.297]

В 1953 г. Фрид и Сабо, сотрудники фирмы "Сквибб", обнаружили что 9а-фторкортизон обладает в 10 раз более сильным противовоспалительным действием, чем кортизон [ 4]. Это открытие, совпавшее по времени с периодом расцвета химии стероидов, привлекло всеобщее внимание и стимулировало продолжающиеся до настоящего времени исследования, результатом которых были получение многочисленных фтор содержащих стероидных гормонов и их использование в качестве противовоспалительных препаратов и лекарств другого назначения. В связи с этим значительно возрос интерес к химии фтора, ранее не привлекавшей большого внимания фармацевтов. В результате было получено много новых фторсодержаш[Их реактивов и разработаны методы их синтеза. Постепенно применение фтора в медицинских препаратах значительно возросло и вышло за рамки лекарственных препаратов стероидного типа. [c.508]

Соединения, образующиеся при введении фтора в молекулы гормонов коры надпочечников, являются наиболее активными среди медицинских препаратов стероидного типа и находят применение в качестве противовоспалительных препаратов. В зависимости от положения, в которое вводится фтор, изменяется относительная доля каждого из видов активности, проявляемой этими соединениями противовоспалительной активности, активности в отношении метаболизма сахаров и активности в отношении минерального обмена. В табл. 6.5 на примере гидрокортизола представлено изменение параметров активности гормонального препарата в зависимости от места введения фтора. [c.513]

Б отношении минерального обмена и получить отличньв противовоспалительные препараты, эффективные при лечении ревматизма и других заболеваний. Ниже приведены некоторые из препаратов этого типа — гормоны коры надпочечников. [c.514]

Механизм возникновения активности фторкортикоидов пока не установлен, однако выдвинута гипотеза, согласно которой у 9а-фторза-мещенного производного под влиянием сильного электроноакцепторного эффекта фтора увеличивается кислотность гидроксильной группы в положении 11 и усиливается ее связь с рецепторными участками организма. Кроме того, фтор может оказывать тормозящее действие на реакцию превращения гидроксильной группы в положении 11 в более инертную 11-кетогруппу, вследствие чего активность гормона увеличивается. Выдвинута также гипотеза, согласно которой важную роль играет образование фтором водородной связи с рецепторными участками. Как показано ниже, недавно было высказано предположение, что механизм действия противовоспалительных препаратов связан с их участием в системе биосинтеза простагландинов. Дальнейшее углубление представлений о механизме воспалительного процесса и механизме действия противовоспалительных препаратов сделает возможным разработку еще более эффективных лекарств. [c.515]

Гидрокортизон и другие противовоспалительные препараты стероидного типа специфически ингибируют фосфолипазу А (стадия 1) и в связи с этим тормозят весь процесс биосинтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные препараты могут ингибировать ту или иную стадию процесса биосинтеза в зависимости от их строения. Аспирин и индометазиновые препараты специфически ингибируют про-стагландинциклооксигеназу (стадия 2) и подавляют биосинтез всех простагландинов и тромбоксинов. С другой стороны, соединение [ б] [c.535]

Несколько групп лекарственных веществ, действующих на центральную нервную систему, нашли широкое применение е( медицине. К ним относятся средства для наркоза, снотворные, психотропные, анальгези-рующие и противовоспалительные препараты. [c.55]

Смотреть страницы где упоминается термин Противовоспалительные препараты: [c.110] [c.196] [c.575] [c.196] [c.494] [c.531] [c.532] [c.534] [c.536] [c.316] [c.126] [c.424] [c.429] [c.433] [c.452] [c.453] [c.459] [c.474] [c.111] [c.348] [c.64] [c.5]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология