Лягушка, адренергические рецепторы

Весьма важным является тот факт, что определяемая молекулярная масса р-рецептора существенно зависит от типа связанного с ним лиганда. В эритроцитах лягушки [37] он увеличивается в том случае, если мембраны перед солюбилизацией обрабатывают агонистом. В присутствии антагониста или в отсутствие лиганда увеличения молекулярной массы р-рецептора не происходит. Индуцированные агонистом изменения рецептора не объясняются образованием комплекса R—[3]. Лимбирд с сотр. показали, что связанный с меченым агонистом рецептор ретикулоцитов крыс при гель-фильтрации элюируется вместе с [ р] ДДФ рибозилированным N-белком аденилатциклазного комплекса [12]. Таким образом, агонист способствует физическому сопряжению р-рецептора с N-белком и комплекс Н—R—N существует более или менее длительное время, достаточное для его обнаружения. Это явление распространяется, по крайней мере, на глюкагоновый рецептор печени крыс [38. 39] и на а-адренергический рецептор тромбоцитов [40]. [c.98]

Б. Принимая, что с одной молекулой рецептора связывается одна молекула альпренолола, рассчитайте, сколько -адренергических рецепторов находится на мембране одного эритроцита лягушки. Удельная радиоактивность меченого альпренолола [c.223]

Б. На один эритроцит лягушки приходится 1500 -адренергических рецепторов. Поскольку с одним рецептором связывается одна молекула альпренолола, число связанных молекул альпренолола равно числу рецепторов. 1 мг эритроцитарных мембран связывает при насыщении 20 ООО имп./мин альпренолола (рис. 12-20). Следовательно, количество связанного альпренолола будет равно [c.460]

По сравнению с исходным ФАВ указанные полимерные производные взаимодействуют с солюбилизированными р-адрено-рецепторами эритроцитов лягушки соответственно в 8000, 600 и 10 раз слабее, т. е. взаимодействие усиливается с увеличением длины вставки от 4 до 13 атомов. В противоположность этому связывающая способность упомянутых полимеров по отношению к антителам примерно одинакова. Авторы полагают, что связывание ФАВ с полимером приводит к его более селективному взаимодействию с рецепторами, так как сродство полимеров к мембранно-связанным и солюбилизированным рецепторам почти одно и то же. Это может оказаться очень важным именно для адренергических ФАВ [20, 21]. Во-первых, адрено-рецепторы существуют в виде ряда субпопуляций, с которыми взаимодействуют различные катехоламины и применяемые в медицине ФАВ (агонисты и блокаторы). Во-вторых, адрено-рецепторы локализованы в самых разнообразных частях организма, а полимерная природа ФАВ создает условия для регулирования фармакокинетики (например, возможно селективное воздействие на премембранные рецепторы). В-третьих, регуляция функций организма осуществляется, в частности, посредством избирательного воздействия на адренорецепторы. Было бы интересно использовать этот принцип для создания полимерных лекарственных средств. Кроме того, полимерные производные ФАВ с низким сродством к рецепторам, но практически нормальным сродством к соответствующим антителам можно было бы использовать для нейтрализации циркулирующих в кровяном русле антител без побочного в данном случае рецепторного воздействия. Так удалось бы провести различие между рецепторной и иммунологической специфичностью. [c.87]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология