Цефалоспорины аналоги

Таблица 1. Ингибирующие свойства аналогов цефалоспорина 1 в отношении СПЭ

Полусинтетические аналоги цефалоспорина [c.368]

Проведенные в нашей лаборатории исследования выявили противовоспалительные свойства у структурных аналогов цефалоспорина 1 модифицированных в положениях С(3) и С(7), проявляющих способность ингибировать СПЭ (таблица 1) и интенсифицировать секрецию NO-радикалов макрофагами [2, 3]. [c.200]

Методом смешанного (биологического и химического) синтеза получено большое число (более 30 тыс.) аналогов цефалоспорина с весьма разнообразными спектрами биологического действия. Многие из этих соединений имеют важное практическое (клиническое) значение. [c.368]

Полусинтетические аналоги цефалоспорина.......................... [c.523]

С. с. широко распространены в природе и играют важную роль в жизнедеятельности животных и растит, организмов. Среди них ашшокислоты-цистеин, цистин и метионин, витамины-тиамин, биотин, лшюевая к-та, кофермент А. Многие природные и синтетические С.с. используют как лек. препараты, напр, -лактамные антибиотики пенициллин и цефалоспорин, их полусинтетич. аналоги, а также сульфаниламидные препараты. [c.321]

Особенно успешны разработки в области биосинтеза полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов. Получение новых более эффективных аналогов пенициллина основано на измене- [c.65]

АНАЛОГИ ПЕНИЦИЛЛИНОВ И ЦЕФАЛОСПОРИНОВ ПО СТРУКТУРЕ ЦИКЛОВ [c.358]

Применяемый в синтезе В удварда цефалоспорина С промежуточный продукт 14, см. схему (12) , который может быть также получен из пенициллина, является потенциальным предшественником производных пенициллинов и цефалоспоринов, отличающихся гетероядрами. Этот промежуточный продукт (и его ближайшие структурные аналоги) были использованы для получения некото- [c.359]

Важный вопрос, касающийся связи между строением и активностью пенициллинов и цефалоспоринов, состоят в том, можно ли заменить атом серы. Разработан общий метод синтеза отличающихся структурой ядер пенициллинов и цефалоспоринов, например (19) и (20). Синтез аналога (21) представлен на схеме (23) [47]. Ключевая стадия этого синтеза — фотолиз диазоамида обеспечивает регио- и стереоспецифичное внедрение карбена в гетероядро. При этом образуются лишь два стереоизомерных лактама. Превращение карбоксильной группы боковой цепи в аминную функцию достигалось путем перегруппировки Курциуса азида кислоты завершающая стадия включает фенилацетилирование и удаление защитных групп. [c.361]

Группа Бристоля-Мейера описала синтез аналога цефалоспорина (22), который обладает сравнимой с цефалексином (13) [49] активностью. Группой Мерка получен ряд 1-оксадетиапеницилли-нов например, (23) R = Ме или Н , которые оказались активными in vitro, но слишком неустойчивыми для изучения in vivo [c.362]

Синтез р-лактамов, представляющих интерес для получения аналогов таких антибиотиков, как пенициллины и цефалоспорины, был осуществлен посредством ряда реакций с участием переходных металлов. В присутствии каталитических количеств системы Р(1(0Ас)2 —РРНз монооксид углерода внедряется в различные производные З-амино-2-бромпропена (3), давая с хорошим выходом соответствующие а-метилен- -лактамы (4) [4]. [c.144]

Помимо пенициллинов, к числу ингибиторов биосинтеза бактериальной клеточной стенки относятся близкие им цефалоспорины, например цефалоспорин С (234), продуцируемый плесенями из рода Emeri ellopsis ( ephalosporium), и такой простой антибиотик, как о-циклосерин (235), выделяемый из некоторых видов Sireptomy es и обладающий высокой активностью на грамположительных и грамотрицательных бактериях, трипаносомах и риккетсиях. В образующем бактериальные клеточные оболочки мукопептиде содержится значительное количество остатков D-аналина с неприродной конфигурацией, что увеличивает устойчивость этих оболочек к действию протеолитических ферментов. D-Циклосерин является структурным аналогом D-аланина и его антагонистом и поэтому подавляет соответствующие ферменты в системе биосинтеза мукопептида. Наряду с этим циклосерин ингибирует действие многих ферментов, содержащих в своем составе остаток пиридоксаля, с которым он образует основание Шиффа особенно важным является подавление трансаминаз [79]. [c.192]

Антибиотики р-лактамной структуры, к которым относятся пени-циллины и цефалоспорины, обладают очень сильным бактерицидным действием и находят широкое ч разнообразное использование. Достигнуты значительные успехи в выяснении механизма их действия. Синтез производных и аналогов этих соединений, включая фторсодержа-Щ № производные, с целью модификации способов введения в организм, расширения спектра действия, повышения активности и других фармакологических эффектов достиг громадных масштабов. [c.541]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология