Пенициллин активность

Гетероциклические ядра составляют основу для построения многочисленных гомологических рядов, содержащих углеводородные остатки в виде боковых цепей, а также всевозможные функциональные группы. К гетероциклическим соединениям относятся, кроме упомянутых, также многие другие важные природные вещества. Это, например, алкалоиды — азотсодержащие растительные физиологически активные вещества. Среди них есть и сильные яды (стрихнин, никотин), и важные лекарственные препараты (хинин, резерпин). Гетероциклические ядра составляют основу многих антибиотиков, например пенициллина, тетрациклина витаминов. (витамины группы В п др.). Пуриновые и пиримидиновые основания входят в состав нуклеиновых кислот — материальных носителей наследственности, играющих важнейшую роль в процессах биосинтеза белков. [c.340]

Методы количественно го определеиия. Для определения активности препаратов пенициллина так же, как и других антибиотиков, применяют биологические, химические и физико-химические методы. [c.419]

Испытание огромного числа производных пенициллина показало, что противомикробная активность определяется четырехчленным р-лактамным циклом, находящимся в сопряжении с соседней карбоксильной группой. Однако -лактамный цикл довольно легко гидролизуется под действием химических реагентов, давая пенициллоиновые кислоты, не обладающие антибактериальной активностью. Ферментативный гидролиз дает [c.368]

После периода образования на питательной среде весь пенициллин находится в водном растворе, который отфильтровывается от осадка и затем адсорбируется активным углем (если концентрация пенициллина ниже 500 ед. в 1 мл). Уголь отцеживается, и пенициллин десорбируется 80% водным раствором ацетона. Этот раствор концентрируется либо испарением ацетона под уменьшенным давлением при 18 °С, либо экстракцией ацетона не растворяющимися в воде растворителями. Полученный таким образом концентрированный водный раствор пенициллина охлаждается до температуры О °С, подкисляется фосфорной кислотой до рН=2 и затем экстрагируется [c.419]

В 1958 г. химики научились снимать с готового пенициллина бензильную группу и присоединять взамен нее другие органические группы. Некоторые из этих полусинтетических веществ, ие имеющих аналогов среди природных соединений, обладали более высокой антибактериальной активностью, чем сам пенициллин. Между 40-ми и 50-ми годами из различ 1ых видов микроорганизмов были выделены и другие антибиотики, в частности стрептомицин. [c.127]

По своей антибактериальной активности с сульфонамидными препаратами могут сравниться лишь антибиотики — вещества, которые производятся микроорганизмами и препятствуют росту других микроорганизмов. Помимо первого знаменитого антибиотика — пенициллина, спасшего жизнь многим людям во время Великой Отечественной войны, мировая промышленность выпускает сейчас более 60 наименований антибиотиков, наиболее популярными из которых являются стрептомицин, тетрациклин, мономицин и др. [c.206]

Все эти вторичные высшие спирты изостроения служат полупродуктами для получения веществ, обладающих поверхностной активностью. Последние применяют для разрушения пены, например, в производстве пенициллина, а также для изготовления пластификаторов, косметических препаратов, флотоагентов, инсектицидов и т. д. [c.322]

В период второй мировой войны были начаты работы по синтезу заменителей природного противомалярийного алкалоида хинина. В это же время открыт антибиотик пенициллин О. Послевоенные годы характеризуются бурным развитием органической и фармацевтической химии были получены стероидные гормоны, синтетические антибиотики, средства для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой систем. За период с 1950 по 1960 г. было получено около 500 препаратов. Следующие 20 лет принесли еще 750 лекарственных веществ, а с 1980 по 1991 г. в клиническую практику было внедрено почти 500 новых лекарственных веществ. Ныне разрабатываются многие тысячи биологически активных веществ, из которых львиная доля (примерно по тысяче соединений в каждой группе) приходится на нейрологические, антиинфекционные, сердечнососудистые и противоопухолевые. На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее время около [c.10]

Многократное повторение актов адсорбции и десорбции при течении раствора через слой адсорбента приводит к отставанию наиболее поверхностно-активных компонентов, что позволяет определить их содержание в исходном растворе или отделить их от других, менее адсорбционно-активных веществ. Методы адсорбционной хроматографии широко применяются для фракционирования аминокислот, нуклеиновых кислот, белков и других биополимеров, для выделения различных ферментов и лекарственных препаратов (пенициллина, тетрациклина, алкалоидов и др.). [c.93]

Антибиотики. Пенициллин был первым антибиотиком, производство которого было осуществлено в промышленном масштабе. Он был открыт в 1928 г. А. Флемингом, а выпуск его начался лишь в 1939 г. после преодоления многих технических затруднений. Пенициллин образуется ферментативным путем, и на первой стадии производства получается раствор низкой концентрации. Дальнейшая переработка заключается в концентрировании раствора и выделении пенициллина в чистом виде. Большую трудность представляет низкая сопротивляемость пенициллина действию ряда соединений, присутствующих в растворе вместе с ним (кислоты, основания, вода, ионы тяжелых металлов, окислители, некоторые энзимы), и повышенной температуры. Эти соединения и условия приводят к потере биологической активности пенициллина. Гюэтому необходимо подобрать такие методы переработки, чтобы были удалены вредные компоненты или хотя бы сведено до минимума их действие. В производственном цикле применяется трехкратная экстракция, причем потери продукта сведены к минимуму [240, 257, 263, 268, 270, 273, 275, 277, 280, 281, 294]. [c.419]

Подобный дипептидный остов пенициллина, по-видимому, имитирует фрагмент белковой молекулы, на который фермент конформационно откликается (узнает), допуская антибиотик к своему активному центру. [c.83]

По поводу биологической активности пенициллинов отметим, что они представляют собой антибактериальные средства. За небольшим исключением, все они активны по отношению к грам-положительным бактериям. Главное преимущество пенициллиновых антибиотиков — это их низкая токсичность. Широкий спектр производных этого ряда позволяет во многих случаях успешно подбирать необходимый антибиотик. Так, пенициллин N [c.295]

Наиболее важное значение имеют бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин, так как они обладают наибольшей терапевтической активностью. Бензилпенициллин является основной составной частью медицинского пенициллина. [c.417]

При большом сходстве в строении пенициллинов активность их различна и в значительной мере зависит от природы радикала наименее ценным является н-гептилпенициллин, инактивирующийся в организме быстрее других пенициллинов. Путем добавления к питательной среде различных веществ и, в частности, фенилуксусной кислоты, а также отбора определенных штаммов плесени оказалось возможным улучшить промышленное производство бензилпенициллина. С выяснением возможности изменения направления процесса биосинтеза пенициллинов добавлением к питательной среде веществ, используемых плесенью для построения ацильных остатков, было осуществлено получение значительного числа биосинтетических пенициллинов, сходных по своему строению с природными, но отличающихся характером радикала (R). Такого рода биосинтетические пенициллины получены и выделены в чистом виде в значительном количестве, но наиболее ценным из них оказался феноксиметилпенициллин, более устойчивый в кислой среде, нежели остальные пенициллины пригодный для применения внутрь в виде свободной кислоты. [c.729]

Методом изотопного разбавления определяют содерхчание пенициллина в смеси. К образцу добавляют 10,00 мг радиоактивного пенициллина (активность 4500 имп./мин на 1 мг). Из смеси выделяют 0,35 мг чистого кристаллического пенициллина с удельной активностью 390 имп./мин на 1 мг (фон вычтен). Каково содержание пенициллина (в граммах) в пробе [c.526]

Получать этот антибиотик в нашей стране начали в 1944 г., используя метод поверхностного вырашивания гриба. Однако к этому времени США, вложив офомные средства (более 20 млн долларов), разработали и запустили мошные комбинаты по производству пенициллина глубинным способом вырашивания гриба и в 1944 г. получили 90% всей мировой продукции антибиотика. Попытки советского руководства купить лицензию на производство пенициллина глубинным способом у наших союзников по Второй мировой войне не увенчались успехом они отказали нам в приобретении лицензии. В этой ситуации мы были вынуждены сами разрабатывать более совершенный способ получения этого ценнейшего антибиотика. В разработку метода глубинного способа получения пенициллина активно включились и военные медики, и инженеры. В 1944-1945 гг. технология промышленного производства пенициллина глубинным способом в СССР была разработана. [c.342]

Большое количество легарственных веществ выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, реабсорбции и канальцевой секреции. Кровь, попадая в почки, фильтруется в клубочках. При этом происходит транскапиллярный пассаж лекарственного вещества в просвет канальцев. Причем фильтруется лишь та часть вещества, которая находится в свободном состоянии. Некоторые лекарственные вещества, например, сульфаниламиды реабсорбируются, т.е. подвергаются обратному всасыванию из ультрафильтра в почечных канальцах, что способствует более длительной циркуляции вещества в организме. Отдельные лекарства, в частности, пенициллины, активно се1д)етируются в почечных канальцах, что ускоряет их элиминацию. [c.118]

Препараты этой группы, в отличие от других пенициллинов, активны в отношении грам-отрицательных бактерий кишечной палочки, индолотрицательных штаммов протея, сальмонелл, шигелл, Haemophilus influenzae, энтерококков. [c.340]

Если принять, что в результате микробиологического действия битумы разрушаются, что связано с определенными экономически -ми потерями, то следует найти такие материалы, которые при введении в битум замедлили бы действие микроорганизмов. Для защиты подземных деревянных конструкций в битум добавляли фунгициды [4]. Однако выбрать ингибитор, который был бы активен против микроорганизмов всех типов, невозможно. Кроме того, со временем любой ингибитор теряет свою активность. Потерю ингибирующей активности могут вызвать следующие причины медленные химические изменения в ингибиторе, в котором образуется новое соединение или неактивная форма старого соединения присутствие в почве микробиологических форм (неактивных по отношению к битуму), которые могут прекратить или изменить действие ингибитора и тем самым позволяют возобновить активность микроорга-низмов — разрушителей битума организмы, разрушающие битум и чувствительные к действию ингибитора, могут преобразоваться в виды, стойкие по отношению к ингибитору. Такое действие хорошо известно из медицинской микробиологии, которая установила, что пенициллиностойкие штаммы Staphilo o us aureus развиваются в присутствии пенициллина. Этим эффектом объясняется наличие опасных больничных штаммов данного организма. [c.193]

Случайное открытие противобактериальной активности выделений плесневого гриба (Peni illium notatum) составляют часть народной медицины. Выделение активного вещества и установление его структуры положили начало огромной программе исследований противомикробных препаратов. В настоящее время с помощью глубокой ферментации Р. hrysogenum ежегодно производится сотии тонн пенициллина G (бензилпенициллина) и родственных соединений. От первоначально выделенного продукта, который уже не имеет прежнего значения, природные вещества отличаются строением боковой цепи группы R. В про- [c.367]

Еще один пример, который также находит повседневное применение, касается специфического гидролиза пенициллинамидазой природного пенициллина О в препаративных количествах, при этом опять-таки используется хроматографический процесс [129]. В результате образуется чистый продукт гидролиза — 6-аминопеницнллановая кислота, свободная от примесей, которая затем может быть исиользована для синтеза всех видов полусинтетических производных пенициллина. В противополо/кность нестабильному растворимому ферменту фермент, переведенный в нерастворимое состояние, не проявляет потери активности [c.261]

Пенициллины. Находящиеся в различных плесневых грибках, особенно в Peni illium notatum, пенициллины являются очень активными антибиотиками и поэтому широко применяются в медицинской практике для лечения многих инфекционных болезней. В их выделении и изучении принимали участие многие биологи и химики, из которых следует упомянуть Флеминга, Флори, Чайна, Робинсона и Дю Виньо. [c.997]

Навеску а чистого иенициллина, содержащего С с активностью 4200 имп/мин мг, прибавили к исследуемому образцу. Из смеси удалось выделить часть чистого кристаллического пенициллина, удельная активность которого Ах. Рассчитать содержание пенициллина в исходном образце (г) ио следующим данным [c.185]

В производстве антибиотиков поляриметрию применяют для определения пенициллина и энзима пенициллиназы при их совместном присутствии. Энзим пенициллиназы разрушает пенициллин. Этот процесс сопровождается уменьшением оптической активности раствора, так как продукты разрушения пенициллина оптически неактивны. По изменению вращения плоскости поляризации определяют изменение содержания пенициллина во времени. [c.259]

В процессе жизнедеятельности грибы выделяют физиологически активные вещества ферменты, стимуляторы роста растений, токсины. Некоторые грибы получили промышленное применение как продуценты органических кислот (лимонной, фумаровой и др.), антибиотиков (пенициллина, гризеофульвина, аспергиллина и др.), ферментов (амилазы, цитазы и др.), витаминов (В12 и др.). Опре- [c.11]

Пенициллины применяются при лечении опасных болезней, вызываемых различными стафилококками, стрептококками, а также пневмококками, менингококками, возбудителями газовой гангрены и некоторыми другими болезнетворными микроорганизмами. Исключительно высокая и широкая антибактериальная активность, значительно превышающая эффективность сульфамидных препаратов (см. стр. 272), в сочетании с почти полной безвредностью для человеческого организма сделали ие-нициллины одними из наиболее важных современных лекарственных препаратов. [c.467]

Изучение способности пенициллинов угнетать золотистый стафилококк описано Флемингом в 1928 г., но внимание к пенициллинам было привлечено лишь с 1940 г., когда было установлено их практическое значение в медицине. Для сравнения активности пенициллинов была предложена условная оксфордская единица , характеризующая то количество пенициллина, которое в 50 мл мясного бульона способно угнетать рост Staphylo o us aureus. [c.729]

По другому методу, при взаимодействии пенициллинов с гидроксила-мином образуются гидроксамовые кислоты, дающие окрашенные соединения с солями железа, определяемые колориметрически. Феноксиметилпени-цнллин должен содержать не менее 1600 ЕД/лгг 1 ЕД соответствует специфической активности 0,00059 мг кристаллической феноксиметилпеницилли-новой кислоты. Теоретическая активность кристаллического феноксиметилпенициллина 1695 ЕД/лгг. [c.736]

Карбапенемы — ближайшие аналоги пенициллинов, в структуре которых отсутствует гетероциклический атом серы. Антибиотики этой группы обладают широким спектром антибактериальной активности и эффективно ингибируют -лактамазы (табл. 11.1.6). Продуцируются они различными микроорганизмами рода Streptimi es. Из этой группы -лактамных антибиотиков выделяются своей эффективностью [c.300]

Наличие существенных стерических напряжений в конденсированной циклической системе пенициллина подтверждается при изучении пути дезактивации пенициллина стафилококками. Прежде чем антибиотик сможет уничтожить патогенный микроорганизм, резистентные бактерии выделяют фермент пенициллинаау, которая раскрывает четырехчленный цикл и превращает активные пенициллины в неактивные пенициллоиповые кислоты. Некоторые вновь полученные пенициллины (например, метициллин) более устойчивы к этому типу разложения. [c.513]

И,-структурные фрагменты нек-рых алкалоидов. Ряд производиых Н. обладает физиол. активностью в частности, известны модифицир. пенициллины (апалъцилин) и цефалоспорины, содержащие остатки 1,5-Н. 7-метил-1-этил- [c.197]

Одним из выдающихся примеров современных лекарственных препаратов может служить пенициллин. Было замечено, что некоторые виды плесневых грибов подавляют рост бактериальных колоний, в 1929 г. английский ученый Александр Флеминг вьщелил активный компонент такой плесени—определенное органическое вещество, убивающее бактерии, например такие бактерии, которые вызывают воспаление легких или стрептококковые инфекции. Пенициллин обладает структурой, состоящей из уже известных нам групп [c.491]

Изыскание новых антибиотиков обусловлено как потребностями практики, так и накоплением резистентных форм микроорганизмов по отношению ко многим антибиотикам. Устойчивость бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам создает присутству-юший в их клетках энзим лактамаза (пенициллиназа). Фермент гидролизует амидную связь р-лактамного цикла в молекуле антибиотика с образованием пенициллиновой кислоты, которая полностью лишена антимикробной активности [c.64]

Это вызвало необходимость создания новых типов пенициллина— полусинтетнческих, которые оказались активными в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков. [c.422]

Было высказано предположение, что пенициллины являются структурными аналогами О-аланил-О-аланина и связываются в активном центре трансацилазы ". Р-Лактамное кольцо пенициллинов нестабильно, что делает пенициллины [c.117]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология