Что такое антибиотики

Большинство пептидных антибиотиков имеет циклическую структуру, которая может содержать помимо пептидной сложноэфирную и другие виды химических связей. Циклическое строение, а также наличие в молекуле D-аминокислот и других небелковых элементов придает таким антибиотикам высокую устойчивость к протеолитическим ферментам. Часто сложная структура препятствует широкому использованию химического синтеза. Из-за высокой токсичности систематическое применение находят лишь отдельные пептидные антибиотики. [c.297]

Грамицидин С. Большую группу антибиотиков, образуемых бактериями и некоторыми актиномицетами, составляют полипептиды. В настоящее время описано более 60 таких антибиотиков. Типичным представителем этой группы является грамицидин С, открытый в 1942 г. Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой. [c.698]

Что такое антибиотики и каково их биологическое значение [c.316]

Биосинтез гликопептида стенки проходит через несколько этапов, включаюш их образование полисахаридных цепей, нараш ивание на них пептидных разветвлений и в заключение — сшивание этих пептидов пентагли-циновыми мостиками. Ряд антибиотиков блокирует определенные стадии этого процесса, что в итоге приводит к нарушению биосинтеза стенки и, следовательно, к появлению нежизнеспособных бактериальных клеток после деления. Так, бацитрацин и ванкомицин ингибируют биосинтез полисахаридных цепей гликопептида, а пенициллин угнетает заключительный этап — образование пентаглициновых сшивок. Гликопептид рассматриваемого типа — обитая основа клеточной стенки самых разнообразных бактерий в то же время подобные структуры отсутствуют в клетках животных организмов. Отсюда становятся понятными причины широты антибактериального спектра таких антибиотиков, с одной стороны, и их исключительно низкая токсичность для животных, с другой. [c.151]

Наряду с описанными выше антибиотиками в качестве фунгицидов и бактерицидов в некоторых странах применяют медицинские антибиотики, например, стрептомицин. Следует, однако, указать, что использование медицинских антибиотиков в сельском хозяйстве нежелательно вследствие возможности появления резистентных рас патогенных для человека микроорганизмов. В этом случае такие антибиотики становятся непригодными для лечения человека или же для лечения требуются высокие дозы этих препаратов, что, конечно, нежелательно. [c.677]

Тетрациклины реагируют и с 80S рибосомами животной клетки Возникает вопрос можно ли такой антибиотик применять для лечения людей и животных Опыты на практике показали, что это возможно. Объясняется такой вывод тем, что в бактериальной клетке молекулы тетрациклина аккумулируются, а в животной клетке тетрациклин не аккумулируется и тут же выходит из клетки. [c.235]

Рибосомы животных клеток (80S) и их большие субъединицы не связываются с макролидами. Этим обусловлена возможность применения таких антибиотиков в лечении людей и животных. [c.244]

Первоначально рак лечили ядами, которые синтезировали или выделяли из природных источников. Роль химика в медицине сводилась к разработке и синтезу новых средств с улучшенным терапевтическим действием. В последние 15 лет много новых и клинически эффективных противоопухолевых агентов выделено из микроорганизмов. Были установлены и их структуры. Для некоторых классов этих соединений оказалось возможным получение полусинтетических продуктов с ослабленным побочным токсичным действием. Часть таких антибиотиков взаимодействует с ДНК пораженных клеток, внедряясь в спиральные витки ДНК. Этот механизм используется в качестве модели для конструирования новых синтетических лекарственных средств, проходящих клинические испытания. [c.105]

Такова в общих чертах схема синтеза белка in vivo некоторые детали, например роль белковых факторов элонгации, опущены. Очевидно, что синтез белка — очень сложный процесс его основу составляет активация карбоксильной группы с последующим упорядоченным присоединением аминокислот на наирав-ляющей (организующей) матрице, которая делает практически невозможным образование неправильной последовательности или другие побочные реакции. Важное значение этих соображений станет ясным в дальнейшем, прн кратком рассмотрении проблем химического синтеза белков. Тем не менее, имея представление о синтезе белка in vivo, можно оценить фармакологическое действие лекарств или антибиотиков, которые нарушают белковый синтез. Такие антибиотики, вообще говоря, токсичные соединения, поскольку нарушают синтез белка и у болезнетворных бактерий, и у пациента, однако и ош1 могут оказаться весьма полезными терапевтическими препаратами. [c.60]

Согласно исследованиям Брокмана, к оксазинам относятся также антибиотики актиномицины. Пока из различных видов A tinomy es удалось выделить 15 таких антибиотиков. В них оксазиновый краситель (хромофорная часть) связан с полипептидным остатком. Продукт расщепления, полученный кислотным гидролизом актиномицина С, актино-цинин, имеет строение I он получен также синтетически. [c.761]

Структурное разнообразие антибиотиков весьма велико и подчастую достаточно неожиданно это и очень небольшие по размеру молекулы простой структуры, и очень большие по массе молекулы с большим набором функциональных групп. Таких антибиотиков (без учета их полусинтетических производных) сотни. Поэтому ниже мы рассмотрим некоторые примеры, иллюстрирующие либо оригинальность химического строения молекул, синтезируемых микроорганизмами, либо [c.320]

АМИНОГЛИКОЗЙДНЫЕ АНТИБИОТИКИ, содержат в молекуле остатки аминосахаров. Большинство А. а.-гли-козиды, агликоны к-рых представляют собой аминоцикло-гексанолы (такие антибиотики наз. аминоциклитолами). [c.135]

Ф. к. близка по строению к стероидам. 4 кольца циклич. системы Ф.к. находятся в трацс-син-транс-анти-пол.ожег НИИ, что придает кольцу В конформацию ванны , в то время как кольца А к С имеют конформацию кресла . Наиб, близки по строению к Ф. к. такие антибиотики, как гельво-левая [И R = С(0)СНз] и гельволиновая (И R = Н) к-ты, а [c.210]

Многочисленную группу антибиотиков составляют соединения, обладающие хиноидным строением. Из них в первую очередь, как наиболее простые и относительно полно изученные, следует рассмотреть те, которые являются производными 4-метокситолухинона. Таких антибиотиков два — фумигатин и спинулозин. [c.26]

Антибиотики, относящиеся к этой группе, являются в основном производными бензола. Одним из представителей таких антибиотиков является хлорамфеникол (хлоромицетин) — природный антибиотик и его синтетический аналог левомице-гин. [c.428]

Вспомогательное вещество кальция дифосфат, назначенный совместно с тетрациклином (в таблетке), образует с препаратом в кишечнике практически не всасывающийся комплекс. При совместном назначении ацетилсалициловой кислоты, стрихнина нитрата или апоморфипа гидрохлорида с молочным порошком, бентонитами, активированным углем также наблюдается резкое угнетение процессов всасывания препаратов и соответствующее снижение их терапевтической эффективности. В присутствии вспомогательного вещества поливинилпирроли-дона резко уменьшается антимикробная активность такого антибиотика, как левомицетин. В то же время применением поливинилпирролидона в лекарственной форме удается повысить скорость всасывания и эффективность таких препаратов, как салициламид, преднизолон и гризеофульвин. [c.18]

Нуклеозиды, содержащие ненасыщенные сахара, вызывают значительный интерес, особенно с тех пор, как показано, что такие антибиотики, как августмицин А (декоинин) (89), содержат подобные структуры. Очевидно также использование этих соединений в качестве промежуточных при синтезе других аналогов, и недавние работы, касающиеся этого аспекта, см. в [121]. [c.106]

Синтез р-лактамов, представляющих интерес для получения аналогов таких антибиотиков, как пенициллины и цефалоспорины, был осуществлен посредством ряда реакций с участием переходных металлов. В присутствии каталитических количеств системы Р(1(0Ас)2 —РРНз монооксид углерода внедряется в различные производные З-амино-2-бромпропена (3), давая с хорошим выходом соответствующие а-метилен- -лактамы (4) [4]. [c.144]

В целях предотврахЦения возможного бактериального и грибного загрязнения к ним добавляют такие антибиотики, как полнены (амфотерицин В, нистатин), карбенициллин, цефалоспорин и его производные, левомицетин, аминогликозиды (гентамицин сульфат, канамицин моносульфат), рифампицин и др. Большинство антибиотиков неустойчиво при нагревании, поэтому их растворы стери-лиз гют фильтрацией через мембраны.. [c.504]

В результате ферментативных процессов были полз ены также следующие продукты, причем некоторые из них в промышленных масштабах пропионовая, итаконовая, а-кетоглутаровая и 2-кетоглюконсвая кислоты, а также бутанол-2-он-З наряду с бутандиолом-2,3. Далее, ферментативные процессы применяются в больших масштабах при синтезе таких антибиотиков, как пенициллин, стрептомицин, аурео-мицин и т.д. [c.258]

Еще одно противотуберкулезное средство — пиразинамид (36), тоже очень похожее по химической структуре на изониазид, получают из хиноксалина. Туберкулезные палочки быстро приобретают лекарственную устойчивость, и для борьбы с этим явлением часто применяют комбинированную терапию , т. е. смесь лекарств. Так, антибиотик стрептомицин (37) (т. 4, [c.414]

В течение многих лет природные соединения играли центральную роль в развитии органической химии. Эта область исследований приобрела особую значимость, поскольку из природных источников получены многие болеутоляюпще и лекарственные средства. Такой анальгетик, как морфин, и такие антибиотики, как пенициллин и эритромицин, — соединения природного происхождения. Важно определить, как они образуются в естественных условиях. Возможность экспериментально проверять схемы биосинтеза появилась лишь недавно, но многие из них теперь достаточно хорошо выяснены. [c.169]

Транспозоны-это последовательности ДНК, которые способны встраиваться во многие участки генома и могут перепрыгивать с плазмиды на бактериальную хромосому, на другую плазмиду или на умеренный фаг. Транспозоны содержат гены, определяюпще внешне распознаваемые признаки, а именно устойчивость к таким антибиотикам, как пенициллин, тетрациклин или канамицин. В связи с этим их легче обнаружить, чем IS-элементы. По обе стороны от генов устойчивости, находящихся внутри транспозона, расположены две одинаковые последовательности, которые могут идти в одном и том же или в противоположных направлениях. Эти повторяющиеся последовательности оснований ДНК частью идентичны с IS-элементами. Расположение этих фланкирующих отрезков ДНК можно определить путем электронномикроскопического исследования гетеродуплексов (рис. 15.13). [c.455]

Для борьбы с мучнисторосыып грибами используют серу и нек-рые ее соединения, в том числе коллоиднув> серу и полисульфиды кальция и бария, к-рые одновременно являются и акарицидами. Для защиты растений применяют также такие антибиотики, как хлор-тетрациклин, актидион, окситетрациклин, стрептомицин и нек-рые другие их широкое использование пока ограничивается высокой стоимостью. [c.306]

D-аминокислоты встречаются в живых объектах сравнительно редко. Они обнаружены, например, в клетках некоторых микроорганизмов в свободном виде и в виде пептидов. Интересно, что )-аминокислоты содержатся либо в соединениях, ядовитых для некоторых организмов (такие антибиотики, как полимиксин, тироцидин, грамицидин), либо в образованиях, выполняющих защитные функции и призванных противостоять гидролитическому действию некоторых энзимов (стенки ряда бактерий). [c.48]

Была разработана своеобразная классификация антибиотиков, основанная на поведении их при хроматографировании в дистиллированной воде и серии растворов хлористого аммония концентрацией 0,5 1 2 3 5 10 20%, а также насыщенном растворе этой соли [723, 724]. Все антибиотики разделены на шесть групп в зависимости от поведения в этих растворах (рис. 36). К группе А отнесены такие антибиотики, которые характеризуются высокими значениями Кг во всех растворах, причем подвижность не изменяется при увеличении концентрации хлористого аммония. Группу В составляют антибиотики, подвижность которых увеличивается при повышении концентрации соли. Для представителей группы С характерна обратная зависимость уменьшение величины Кг при увеличении содержания хлористого аммония. Антибиотики, остающиеся на стартовой линии, включены в группу Д. В группу Е входят препараты, подвижность которых сначала увеличивается от Кг О (вода) до Кг 1 (5%-ный хлористый аммоний), а затем уменьшается до Кг 0,4—0,8 (в случае насыщенного раствора этой соли). Для группы Р характерно также сначала повышение величины Кг, а затем уменьшение ее до О. Ниже приведена классификация Чиядзаки — Ури с неко- [c.72]

Аналогичное заключение может быть сделано и в отношении четыреххлористого углерода, насыщенного водой (рис. 38, Л, кривая б). В 84% случаев хроматографируемые вещества остаются на стартовой линии. Для этого растворителя характерно частое образование дополнительных пятен на стартовой линии (около 7з тех случаев, когда величина К( выше 0), а также образование длинных полос вместо четких пятен (также около 7з случаев). Недостатком растворителя является также то, что такие антибиотики, как спирамицин, с одной стороны, и ми-цетин А и цинерубии, с другой, отделяются от близких к ним веществ, соответственно, антибиотиков группы макролидов и антибиотиков группы родомицииа. Эти данные позволяют сделать вывод, что четыре.ххлористый углерод, насыщенный водой, неудобен для целей классификации антибиотиков. [c.87]

Это обстоятельство, вероятно, можно объяснить настолько хорошей растворимостью названных антибиотиков в бутаноле, что добавление пиридина или уксусной кислоты уже не влияет на их подвижность в данных условиях. Совершенно естественно,, что влияние кислот или оснований, добавляемых к главному компоненту системы, наиболее ярко будет выявляться лишь в тех случаях, когда хроматографируемое вещество находится в средней части хроматограммы. Действительно, такие антибиотики-основания, как стрептомицины, полимиксины, нетропсин и др., обладают несколько более высокой подвижностью в системе с уксусной кислотой, чем в системе с пиридином. Но для того чтобы по подвижности в кислых и щелочных системах определять ионный характер вещества, необходимо сначала подобрать такой растворитель, при хроматографировании в котором данный антибиотик располагался бы в средней части хроматограммы. Разумеется, это невозможно при проведении массовых анализов. [c.94]

Получение пространственных изомеров в индивидуальном виде крайне важно в стереохимии. Для того чтобы заниматься какой-либо наукой, надо иметь соответствующие объекты таковыми для стереохимии являются чистые пространственные формы. Только с их помощью можно исследовать свойства стереоизомеров, устанавливать закономерности. Чистые пространственные изомеры важны и для других целей. Например, оптические антиподы многих лекарственных препаратов обладают различной физиологической активностью. Так, антибиотик хлормице-тин — рацемат, содержащий 50 % физиологически неактивного право- [c.40]

При загрязнении молока или мяса антибиотиками, которые применяют для лечения инфекционных болезней скота или добавляют в корма для улучшения их усвояемости, процесс переработки продуктов питания нарушается. Такие антибиотики тормозят при известных условиях развитие заквасочных культур или благоприятствуют развитию нежелательных микроорганизмов процесс брожения нарушается, и конечный продукт становится непригодным для употребления. Другой опасностью при переработке продуктов питания является появление бактериофагов. Например, подавление бактериофагами молочнокислых бактерий, необходимых для получения простокваши, кефира, творога или сыра, приводит к нарушению технологического процесса и срыву производства. Риск заражения фагами можно ослабить ежедневным чередованием штаммов или использованием многоштаммовых культур в производственных условиях. [c.225]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология