Индометацин синтез

Индометацин Ослабление диуретического эффекта Угнетение канальцевой экскреции фуросемида, задержка воды, вызываемая индометацином (угнетение синтеза простагландинов) [c.202]

Оно также обладает ненаркотическим анальгетическим действием и ингибирует биосинтез простагландинов. В основе промышленного метода его синтеза лежит реакция Фишера. Необходимое для этого основание Шиффа получают конденсацией параметоксифенилгидразина (78) с метилатом 3-ацетилпропио-новой кислоты (79) в уксусной кислоте. Образовавшийся имин кипятят в смеси этанола с соляной кислогой, а полученный таким образом эфир индолилуксусной кислоты подвергают ше-лочному гидролизу до свободной кислоты (80). Затем индол (80) ацилируют п-хлорбензоилхлоридом в присутствии гидрида натрия до индометацина (81) [c.99]

Результаты испытаний показали, что практически все применяемые в настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты, такие, как индометацин, вольтарен, напроксен, бута-дион и др,, являются ингибиторами первого фермента бифермент-ной цепи синтеза простагландинов. [c.208]

Производные индола применяют для синтеза многих биологически активных соединений (гормонов, галлюциногенов) и лекарственных средств (индолан, индометацин и др.), а сам индол используют как компонент парфюмерных композиций и некоторых пищевых эссенций. [c.183]

Очень большой интерес и значительные исследовательские силы привлекают сейчас гетероарилалифатические кислоты, обладающие противоартритными свойствами. В 1963 г. химиками фирмы Mer k было открыто эффективное лекарство этой группы — индометацин (159). Толчком к синтезу индольных противовоспалительных средств послужил факт повышенного выделения у больных ревматизмом метаболитов триптофана (160) кроме того, в последнее время в литературе оживленно обсуждается роль серотонина (161) в воспалительном процессе. [c.447]

Нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs) салицилаты, аспирин, ибупрофен, индометацин и др. широко используются в клинической практике. Долгое время их противовоспалительное действие целиком связывали со способностью ингибировать синтез простагландинов. При более тщательном анализе выяснилось, что препараты группы NSAIDs можно разделить на две подгруппы по преимущественным механизмам противовоспалительного действия [c.207]

Введение аспирина в кровь полностью ингибирует агрегацию тромбоцитов, при этом агрегация не восстанавливается ни через 2 ч, ни через 48 ч после введения лекарства. Поскольку аспирин является необратимым ингибитором РСН-синтетазы, последующее восстановление агрегационных свойств крови определяется, по-видимому, процессом синтеза фермента de novo и требует достаточно большого времени. Если в кровеносное русло вводится индометацин — обратимый ингибитор РСН-синтетазы, он полностью блокирует агрегацию тромбоцитов, однако через двое суток агрегационные свойства крови полностью восстанавливаются. [c.229]

II. Ненаркотические анальгетики. Анальгетики при необходимости во время беременности рекомендуют применять в малых дозах и кратковременно. Относительно безопасными считают парацетамол и малые дозы ацетилсалициловой кислоты. При использовании ненаркотических анальгетиков на поздних сроках беременности вследствие угнетения синтеза про-стагландинов возможны осложнения в виде переношенной беременности, кровотечений у плода и беременной, преждевременного закрытия боталлова протока с формированием лёгочной гипертензии. Последнее чаще вызывают активные НПВС, например индометацин и вольтарен (табл. 6-1). [c.65]

НПВС Уменьшение гипотензивного действия за счёт снижения синтеза сосудорасширяющих про-стагландинов (индометацин и его аналоги) и задержки натрия и воды (производные пиразо-лона) Принимать во внимание [c.103]

При назначении диуретиков этой группы отмечают усиление почечного кровотока, перераспределение крови в пользу коркового слоя почек. Этот эффект объясняют активацией калликреин-кининовой системы и, возможно, повышением синтеза простагландинов последнее косвенно подтверждается снижением диуретического эффекта при сочетанном применении фуросемида и НПВС, в частности индометацина. Положительное влияние фуросемида на почечную гемодинамику объясняет его высокую эффективность и при низкой клубочковой фильтрации (ниже 30 мл/мин), когда другие диуретические препараты малоэффективны. [c.194]

Приём НПВС (особенно индометацина) в последние недели беременности вследствие угнетения синтеза Pg может вызвать слабость родовой деятельности, а также преждевременное закрытие артериального протока у плода. [c.312]

Длительный прием лекарственных препаратов, в том числе препаратов, блокирующих синтез простагландинов, например индометацина, аспирина. [c.223]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология