Напроксен

НАПРОКСЕН (напросин, метоксинротноцин, флот-паке), крист. трудно растворяется в воде, растворяется в полярных органических р-рителях. Противовоспалительное ср-во. [c.359]

Результаты испытаний показали, что практически все применяемые в настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты, такие, как индометацин, вольтарен, напроксен, бута-дион и др,, являются ингибиторами первого фермента бифермент-ной цепи синтеза простагландинов. [c.208]

Были исследованы зависимости скорости реакции от концентрации субстратов при различных концентрациях ингибиторов. Как известно, в реакции, катализируемой РОН-синтетазой, принимают участие следующие субстраты арахидоновая кислота, кислород и восстановитель — донор электронов [27]. Зависимости скорости реакции от концентрации арахидоновой кислоты и адреналина при различных концентрациях бруфена приведены на рис. 7. Эти же зависимости для напроксена аналогичны. Бутадион и анальгин также являются обратимыми ингибиторами РОН-синтетазы, однако эффективность ингибирования бутадионом и анальгином несколько ниже, чем бруфеном и напроксеном. [c.11]

С формально кинетической точки зрения указанные ингиби торы (бруфен, напроксен, бутадион, анальгин) выступают в качестве конкурентных ингибиторов по отношению к арахидоновой кислоте и в качестве бесконкурентных ингибиторов по отношению [c.11]

Нестероидныё противовоспалительные препараты (бруфен, напроксен, бутадион, анальгин) конкурентно вытесняют арахидоновую кислоту из активного центра РСН-синтетазы [c.20]

Это замечание еще раз подчеркивает однозначность главного выводам нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, бруфен, бутадион, анальгин) конкурентно вытесняют арахи-доновую кислоту из активного центра РСН-синтетазы. [c.21]

Определенную группу ингибиторов составляют вещества, быстро и обратимо блокирующие активность РСН-синтетазы (бруфен, напроксен, бутадион). Эти соединения действуют как конкурентные ингибиторы по отношению к арахидоновой кислоте. [c.22]

Можно полагать, что близкий механизм имеет место и в случае обратимых ингибиторов РСН-синтетазы. Напроксен и бруфен, представляющие собой небольшие и в значител-ьной степени плоские молекулы, достаточно легко достигают активный центр фермента. Вольтарен и ндометацин, имеющие разветвленную структуру, проникают в активный центр фермента, преодолевая барьер конформационных изменений белка, несколько раздвигая полипептидные цепи биополимера. [c.25]

С формально-кинетической точки зрения указанные ингибиторы (бруфен, напроксен, бутадион, анальгин) выступают в качестве конкурентных ингибиторов по отношению к арахидоновой кислоте и бесконкурентных — по отношению к донору электронов. Эти эффекты ингибирования для многосубстратной реакции рассмотрены ниже. [c.207]

Влияние ингибиторов различных классов на активность РОН-синтета-зы. Двухкомпонентное ингибирование— инактивация фермента Из анализа механизмов ингибирования РСН-синтетазы лекарственными препаратами следует, что существуют по крайней мере три класса ингибиторов фермента, различающихся по скорости и обратимости взаимодействия с активным центром. Исследование одновременного влияния двух ингибиторов различных классов на РСН-синтетазу позволяет получить весьма полезную информацию о характере взаимодействия фермент—ингибиторы. Взаимодействуют различающиеся ингибиторы с одним центром или имеются различные участки активного центра фермента и каждый класс ингибиторов взаимодействует со своим участком Наиболее интересны результаты сравнения аспирина (медленного необратимого ингибитора) с быстрыми и обратимыми ингибиторами, такими, как бруфен, напроксен, анальгин. Рассмотрим две кинетические схемы [c.221]

В начальный момент времени концентрация свободного фермента может существенно уменьшиться за счет взаимодействия фермента с быстрым обратимым ингибитором. Однако затем в системе падает концентрация как /,, так и 1 . Это приводит к тому, что довольно быстро фермент восстанавливает свою активность. Таким образом, быстрые обратимые ингибиторы (бруфен, бутадион, анальгин, напроксен, салициловая кислота) могут служить протекторами против необратимой инактивации РСН-синтетазы. [c.228]

Необратимую инактивацию РСН-синтетазы в стенке желудка связывают с язвовызывающим действием аспирина. Проведенный анализ показывает, что быстрые обратимые ингибиторы РСН-синтетазы, такие, как бруфен, бутадион, анальгин, напроксен, салициловая кислота, должны обладать протектирующими свойствами против аспирининдуцируемой язвы желудка. [c.229]

Представим, что в систему, находящуюся в стационарном состоянии, быстро был введен обратимый ингибитор. Для случая РОН-синтетазы это может быть бруфен, анальгин или напроксен — быстрые и обратимые ингибиторы фермента. Введение ингибитора должно уменьшить скорость ферментативной реакции, вызвать соответствующий динамический отклик. Анализ показывает, что природа ответа для случая инактивации фермента в процессе реакции и для случая без инактивации будет совершенно отличной. [c.325]

К лекарственным препаратам, всасывание которых уменьшается, если их принимают после еды, относят, например, ампициллин, тетрациклин, напроксен, метациклин, ацетилсалициловую кислоту, каптоприл, доксициклин. Одна из причин снижения абсорбции ЛС, имеющих кислый pH, — инактивация в щелочной среде кишечника, особенно во время пищеварения. Уменьшение абсорбции тетрациклина, поступившего в ЖКТ после приёма пищи, особенно содержащей ионы Са, Ре, объясняется его связыванием с ионами металлов и образованием нерастворимых хелатных соединений, плохо всасывающихся в кишечнике. [c.52]

Диклофенак, индометацин, напроксен Снижение биодоступности этих НПВС при приёме, однако наблюдают хороший терапевтический эффект. Комбинацию считают рациональной [c.313]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология