Индометацин

Диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД) обладает печально известной физиологической активностью. Синтетическое производное р-индолилуксусной кислоты — индометацин — применяется для лечения артритов. [c.414]

Наглядным примером значения основы не только как биофармацевтического, а и экономического фактора, может служить ситуация с мазевыми формами индометацина, которые, прежде всего, необходимы для полноценной терапии многочислегшых больных острыми и хроническими воспалительными заболеваниями суставов. [c.305]

Индольные алкалоиды нашли широкое применение в медицине. Следует назвать резерпин, обладающий свойствами транквилизатора, винкристин — средство, применяемое для лечения лейкемии, и вызывающие сокращение матки алкалоиды группы эрготоксина, в том числе и эрготамин, используемый также как средство против мигрени. Большинство лекарственных препаратов группы индола, полученных синтетическим путем,— это производные трипт-амина, т. е. р-индолилэтиламина. К ним относится и индометацин, который применяется для лечения ревматоидных артритов. [c.285]

Хранение. Индометацин следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.168]

В продолжение работы мы предполагаем путем модификации гетероциклических производных, формируемых прямо из ЛК, либо путем гетероциклизации и одновременной модификации ЛК под действием элементорганических реагентов, синтезировать фосфорсодержащие аналоги гетероауксина, проявляющего рострегулирующую активность и индометацина, являющегося противовоспалительным препаратом. [c.132]

Оно также обладает ненаркотическим анальгетическим действием и ингибирует биосинтез простагландинов. В основе промышленного метода его синтеза лежит реакция Фишера. Необходимое для этого основание Шиффа получают конденсацией параметоксифенилгидразина (78) с метилатом 3-ацетилпропио-новой кислоты (79) в уксусной кислоте. Образовавшийся имин кипятят в смеси этанола с соляной кислогой, а полученный таким образом эфир индолилуксусной кислоты подвергают ше-лочному гидролизу до свободной кислоты (80). Затем индол (80) ацилируют п-хлорбензоилхлоридом в присутствии гидрида натрия до индометацина (81) [c.99]

Дополнительная информация. Индометацин обладает полиморфизмом. Полиморфная форма, описанная в данной статье, соответствует кристаллической форме стандартного об разца индоме-тацина СО. [c.168]

Общее требование. Индометацин содержит не менее 98,0 и не более 101,0% 19H16 INO4 в пересчете на высушенное вещество. [c.168]

Результаты испытаний показали, что практически все применяемые в настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты, такие, как индометацин, вольтарен, напроксен, бута-дион и др,, являются ингибиторами первого фермента бифермент-ной цепи синтеза простагландинов. [c.208]

Циклодекстрины - макроциклические соединения полисахаридной природы, представляющие собой полимергомологический ряд с общей формулой ( HioOj),,. Структурной единицей макроциклов ЦД является а-D-глюкоза в пиранозной форме. Наиболее изучен второй гомолог ЦД с п = 7 - (5-циклодекстрин. Структурные глюкопиранозные единицы ЦД связаны между собой 1,4-связями и расположены симметрично вокруг центральной оси. Условные плоскости глюкопиранозных колец слегка наклонены относительно плоскости гликозидных кис-лородов, что позволяет рассматривать молекулу ЦД в виде слегка конического полого цилиндра. Внутренняя полость молекулы содержит гликозидные кислороды и водородные атомы, из-за чего имеет слегка гидрофобный характер. Эти свойства внутренней полости являются предпосылкой для создания комплекса с разными молекулами - "гостями" [27]. Способность ЦД образовывать комплексы включения со многими неорганическими и органическими веществами следует считать их основным характерным свойством. ЦД широко применяются в фармацевтической, пищевой промышленности. Включение ЦД в состав таблеток улучшает фармацевтические характеристики лекарственных средств. Это заключается в улучшении растворимости (простагландины, стероидные гормоны, барбитураты), стабилизации против гидролиза (аспирин, гликозиды), улучшении биодоступности (барбитураты, дигоксин, сульфонамиды), защиты слизистой желудка от повреждения (аспирин, индометацин), ингибировании гемолиза (антибиотики) и т.д. [28, 29, 30]. [c.501]

Многие годы в нашу страну импортировалась из Болгарии достаточно эффективная 10 % мазь индометацина на вазелин-ланолиновой основе, хотя, как известно, последняя сама по себе, давно уже вызывает нарекания клиницистов [38]. Вместе с тем, на мировом фармацевтическом рынке наружные формы индометацина это как правило гидрофильные гели или эмульсии, содержащие всего лишь 1—3 % этого высокоэффективного, но в то же время, небезопасного и дорогостоящего соединения. [c.305]

Индометацин 1, 2,5 и 5 % на гидрофильной основе N 1 4, 5 — Индо-метацин на гидрофильных основах NN 1 и 2 6, 7 — Индометацин 10 % на вазелин-ланолиновой основе, ГНЦЛС и Болгария соответственно. [c.306]

По оси абсцисс — периоды регистрации, ч по оси ординат — содержание индометацина в крови, мкг/мл. [c.306]

Производные индола применяют для синтеза многих биологически активных соединений (гормонов, галлюциногенов) и лекарственных средств (индолан, индометацин и др.), а сам индол используют как компонент парфюмерных композиций и некоторых пищевых эссенций. [c.183]

Очень большой интерес и значительные исследовательские силы привлекают сейчас гетероарилалифатические кислоты, обладающие противоартритными свойствами. В 1963 г. химиками фирмы Mer k было открыто эффективное лекарство этой группы — индометацин (159). Толчком к синтезу индольных противовоспалительных средств послужил факт повышенного выделения у больных ревматизмом метаболитов триптофана (160) кроме того, в последнее время в литературе оживленно обсуждается роль серотонина (161) в воспалительном процессе. [c.447]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.222 ]

Основы химии гетероциклических соединений (1975) -- [ c.285 ]

Биоорганическая химия (1987) -- [ c.643 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.447 ]

Возможности химии сегодня и завтра (1992) -- [ c.96 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.15 , c.307 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.154 , c.155 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология