Биотрансформация реакции I фазы

Таблица 32.3. Наиболее важные реакции второй фазы биотрансформации в зависимости от локализации и действия на субстраты

Для метаболизма некоторых ксенобиотиков достаточно реакций только первой или второй фазы биотрансформации. Однако большинство чужеродных веществ претерпевает и метаболические превращения (первая фаза) и конъюгацию (вторая фаза). Например, метилтиопурин сперва подвергается -деалкилированию, а затем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Показателен в данном случае метаболизм аспирина, также связанный с обеими фазами биотрансформации. [c.523]

Первая фаза биотрансформации ксенобиотиков характеризуется реакциями окисления, восстановления и гидролиза. К наиболее распространенным [c.510]

Метаболические реакции второй фазы биотрансформации [c.519]

Первая фаза биотрансформации отличается реакциями окисления, восстановления и гидролиза. Наиболее распространенные реакции -реакции окисления. При разрушении клеток мембраны эндоплазматического ретикулума с иммобилизованными на них ферментами биотрансформации образуют микросомы (шарообразные структуры). В связи с этим окислительная биотрансформация ксенобиотиков носит название микросомальное окисление. [c.399]

Первая фаза биотрансформации включает все перечисленные реакции, кроме [c.615]

ВТОРАЯ ФАЗА РЕАКЦИИ БИОТРАНСФОРМАЦИИ КСЕНОБИОТИКОВ -КОНЪЮГАЦИЯ [c.408]

Вторая фаза реакции биотрансформации ксенобиотиков - конъюгация. [c.416]

РЕАКЦИИ ПЕРВОЙ ФАЗЫ БИОТРАНСФОРМАЦИИ [c.399]

Вторая фаза биотрансформации — конъюгация — включает реакции двух типов. Первый тип реакций — активируется конъюгирующее вещество, которое затем взаимодействует с ксенобиотиком (происходит во всех тканях). Второй тип реакций — активируется ксенобиотик, который взаимодействует с конъюгирующим веществом (происходит в печени и почках встречается редко). [c.485]

Ключевую роль в реакциях биотрансформации I фазы играют микросомальные компоненты. [c.16]

Метаболические реакции первой фазы биотрансформации [c.510]

Реакции второй фазы биотрансформации локализованы в различных компартментах клеток. Данные представлены в табл. 32.3. [c.522]

Реакции биоактивации ксенобиотиков. Биотрансформация часто приводит к изменениям в молекуле ксенобиотика, которые увеличивают ее полярность, растворимость и способствуют более быстрому выведению из организма. Так как токсичность в немалой мере обусловлена накоплением вещества в клетках, можно полагать, что выведение исходного ксенобиотика или его метаболитов из организма приводит к уменьшению или полному исчезновению токсического эффекта. Однако существует много исключений, например, в ряде реакций образуются продукты с большей токсичностью по сравнению с исходным веществом, особенно в реакциях первой фазы системы биотрансформации. [c.517]

Реакции II фазы биотрансформации имеют в основе конъюгирование ЛС с эндогенными субстратами (глюкуроновая кислота, сульфат, глицин, глутатион, метильные группы и вода). Необходимо учитывать, что ацетилирование и метилирование ЛС происходят с участием гидроксильной, карбоксильной, аминной, эпоксидной и других функциональных групп. После завершения этой реакции молекула препарата становится более полярной, легче выводится из организма. [c.17]

Как правило, только после II фазы биотрансформации образуются неактивные или малоактивные соединения, поэтому именно синтетические реакции можно считать истинными реакциями детоксикации ксенобиотиков, в том числе и ЛС. [c.17]

В молекуле ксенобиотика при биотрансформации происходят изменения, которые увеличивают ее полярность, растворимость и способствуют быстрому выведению из организма. Выведение исходного ксенобиотика и продуктов его метаболизма из организма приводит к уменьшению или полному исчезновению токсического эффекта. Но в ряде реакций образуются продукты с большей токсичностью по сравнению с исходным ксенобиотиком, особенно в реакциях первой фазы системы биотрансформации. Реакции биотрансформации, когда образуются продукты с большей токсичностью, носят названия реакции биоактивации. Наиболее известная такая реакция превращение инсектицида паратиона в пара оксон. Паратион относится к органотиофосфатам, которые нейротоксичны при их взаимодействии с ферментом ацетилхолинэстеразой. [c.406]

Значительное количество реакций второй фазы биотрансформации представляют собой реакции биоинактивации. Однако существует ряд исключений, в которых наблюдается противоположный эффект. [c.519]

Из рис 77 МОЖНО сделать вывод, что зона 2 вокруг клетки может не формироваться в случаях образования ее вокруг пузырька и клетки одновременно Тогда и путь перемещения О2 от газового пузырька в клетку сокращается, а его содержание в жидкой фазе (4) не будет коррелировать со скоростью поступления его в клетку для поддержания реакций биологического окисления (в ряде случаев О2 выступает химическим реагентом, обеспечивающим биотрансформацию, например, глюкозы в 5-кетоглюконовую кислоту с помощью уксуснокислых бактерий) Следует иметь в виду, что при избытке растворенного кислорода проявляется его токсическое действие на биообъект Вот почему желателен автоматический контроль за поддержанием оптимальных концентраций О2 в среде для соответствующих культур Теперь известны РО-статы (приборы для поддержания необходимого уровня растворимого О2), обеспечивающие подобный контроль [c.262]

Большое количество реакций 2-ой фазы биотрансформации - это реакции биоинактивации, но в некоторых наблюдается наоборот, биоактивация. [c.408]

Реакции 2-ой фазы биотрансформации локализованы в компар-тментах клеток. Данные представлены в таблице 13.3. [c.411]

Существенная роль в связывании ксенобиотиков с цитохромом Р-450 принадлежит фосфолипидному компоненту. Микросомальные ферменты монооксигеназной системы защищены липидным барьером , и окислительному метаболизму субстратов монооксигеназной системы обязательно предшествует этап проникновения их через липидный матрикс микросомальной мембраны [200, 265]. Так, например, способность образовывать каталитически активньш комплекс цитохром Р-450 для ряда циклических и алифатических углеводородов определяется способностью последних покидать полярную фазу мембраны и за счет гидрофобных взаимодействий внедряться в неполярную [65, 1261. Изменения в кинетике взаимодействия цитохрома Р-450 с субстратами сопровождаются повреждением фосфолипид-зависимой гидрофобной области мембраны [439, 5551. Динамика мультифазного липидного компонента может модулировать конформацию цитохрома Р-450, влияя тем самым на реакции биотрансформации. Именно она, по-видимому, определяет связывание цитохрома Р-450 с субстра- [c.122]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология