Исследование метаболизма лекарственных препаратов и пестицидов

Исследование метаболизма лекарственных препаратов и пестицидов [c.67]

Исследования метаболизма пестицидов и лекарственных препаратов [c.126]

Случай Г. Этот случай наиболее сложен примером может служить определение следовых количеств соединений, претерпевших химические превращения в матрице, в частности продуктов биопревращения пестицидов в почве, растениях и животных. Сюда же относится изучение продуктов метаболизма лекарственных препаратов в организмах животных и человека. Химическая природа образующихся при этом в следовых количествах веществ, как правило, не известна, хотя часто можно высказать более или менее обоснованные предположения об их строении. Основанием для подобных предположений могут служить данные об известном поведении в аналогичных условиях близких по строению веществ, а также тот факт, что природа использует лишь весьма ограниченное число метаболических превращений [38]. Тем не менее такие исследования трудно проводить без применения соединений, меченных изотопами (обычно радиоактивными). Аналитические задачи, относящиеся к случаю Г, чаще встречаются в литературе, чем относящиеся к случаям Б и В. [c.27]

ТСРХ давно п очень широко используют при исследовании метаболизма пестицидов в растениях й почве, у животных и микроорганизмов, а также метаболизма лекарственных препаратов у животных. Недавно был [c.126]

За прошедшие годы возросло понимание уникальности свойств соединений фтора и появились новые направления их использования [1-8]. Однако из-за того что во многих случаях значительно увеличивается биологическая активность уже существующего препарата, возникает вопрос о необходимости широких и обстоятельных исследований в области гетероциклических соединений [9, 10]. Фторорганические соединения, в результате эффекта маскировки ошибочно включенные организмом в обменные процессы, во многих случаях проявляют биологическую активность, заключающуюся в торможении различных стадий метаболизма. Например, укажем на высокую фармакологическую активность фторсодержащих стероидов (противовоспалительное действие) и 5-фторурацила (канцеролитическое действие). Причиной такой активности можно считать совместное действие эффекта маскировки и блокировочного эффекта. Введение трифторметильной группы сообщает молекуле липофиль-ность. Этот эффект способствует усвоению биологически активных веществ организмом и ускоряет их миграцию через биомембраны. Причем в ряде случаев введение перфторалкильных групп приводит наряду с усилением фармакологического действия к подавлению побочных эффектов. По этим причинам в последнее время соединения, содержащие перфторалкильные группы, приобретают широкое распространение в качестве лекарственных препаратов и пестицидов [11, 12]. [c.5]

В прошлом БХ широко применялась в исследованиях метаболизма пестицидов и лекарственных препаратов, а в настоящее время является ценным дополнением метода ТСРХ в этой области. Простые и сравнительно мало полярные метаболиты хорошо хроматографируются на тонкослойных пластинках с силикагелем. Однако для метаболитов, которые образуют конъюгаты [c.67]

Примеры применения ТСРХ в исследованиях метаболизма пестицидов и лекарственных препаратов [c.128]

В табл. 4.5 приводятся некоторые примеры применения ТСРХ в исследованиях метаболизма пестицидов и лекарственных препаратов. Как видно, большинство исследователей предпочитают использовать комбинацию методов детектирования, а не какой-нибудь один метод. Количественные результаты, как правило, получают методом жидкостного сцинтилляционного счета, а для качественного исследования применяют авторадиографию. [c.129]

Электрофорез на бумаге применяют и в исследованиях метаболизма пестицидов и лекарственных препаратов [14—18]. Это обусловлено тем, что метаболиты часто представляют собой вещества кислого или основного характера. Например, лекарственное средство Ti-molol [3- (3-7 рег-бутиламино-2-гидроксипропокси) -4- [c.135]

Метод ГЖРХ используют для определения радиохимической чистоты меченых соединений, но реже, чем ТСРХ. При наличии массового детектора с помощью ГЖРХ можно определять величину удельной активности меченых соединений. Кроме того, метод применяется в исследованиях метаболизма пестицидов и лекарственных препаратов, в общих биохимических исследованиях. [c.231]