Налорфин

Уже более ста лет ведутся работы по получению синтетических обезболивающих лекарств ненаркотического действия, а также антагонистов наркотических вешеств. При отравлении морфином используют его антагонист налорфин (13). Эти два вещества различаются лишь заместителями при атоме азота. Налорфин снимает все эффекты морфина - эйфорию, тошноту, головокружение - и восстанавливает нормальное дыхание. Он обладает слабым обезболивающим действием. Налорфин получают полусинтетически - деметилированием морфина (10) бромцианом с последующим введением аллильной Фуппы. [c.185]

Налорфин — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, т. пл. 260—263° (с разл.), [а о =—122— 125° (с=2 вода). На воздухе и на свету темнеет. Легко растворим в воде, мало в спирте, не растворим в хлороформе и в эфире. Растворяется в растворах едких щелочей и в аммиаке. Молибдат аммония в концентрированной серной кислоте (реактив Фреде) вызывает фиолетовое окрашивание, переходящее в сине-зеленое. Раствор аммиака, в отличие от морфина, вызывает выделение белого осадка, растворимого в его избытке хлор-ион определяют с помощью раствора нитрата серебра. [c.477]

Чистоту препарата определяют по прозрачности водного раствора, потере в весе не более 0,5% при высушивании, отсутствию примеси нор-морфина (111) (0,004 мл 10%-ного раствора налорфина наносят микропипеткой на полоску бумаги для хроматографирования и после высушивания пятно на бумаге обрызгивают буферным раствором с pH 7. После высушивания проводят хроматографирование нисходящим методом в системе н-бутиловыи спирт — вода (1 1). Хроматографирование ведут 5—6 ч (фронт растворителя проходит на 15 см от линии старта). Хроматограмму высушивают и проявляют 0,1 н. раствором йода. Йод отмывают водой и пятна обводят карандашом. Не должно быть пятна между линией старта и пятном самого налорфина. [c.477]

Количественное определение проводят титрованием препарата в безводной уксусной кислоте, в присутствии ацетата ртути 0,1 и. раствором хлорной кислоты в безводной уксусной кислоте, в присутствии индикатора кристаллического фиолетового. Одновременно проводят контрольный опыт. 1 мл 0,1 н. раствора хлорной кислоты соответствует 0,03478 г налорфина, которого в препарате должно быть не менее 98%. [c.477]

Налорфин является активным антагонистом морфина и Других анальгетиков. Применяется в качестве антидота при резком угнетении дыхания, вызванном передозировкой морфина и его синтетических заменителей, а также для предупреждения и лечения асфиксии новорожденных при обезболивании родов анальгетиками. [c.234]

Синтезировано большое число М. а., структура к-рых близка структуре морфина. Нанб. интересны для медшщны алкалоиды типа морфива и соед., полученные на их основе. Среди М. а. имеются в-ва, обладающие мощным обезболивающим (морфин), противокашлевым кодеин) и др. действием. Получены соединения - антагонисты морфина, напр, налорфин (IX). [c.142]

Интересно, что простое производное К-деметилированного морфнна — налорфин (Н-аллилнорморфин) является конкурентным антагонистом морфина и других наркотических анальгетиков и часто применяется для лечения наркомании и острых отравлений наркотиками. [c.641]

Простое производное М-диметил-морфин-налорфин (К-аллилнор-морфин) является конкурентным антагонистом морфина и используется в борьбе против наркомании и острых отравлений наркотиками. [c.338]

Однако на этот факт не обращали внимание вплоть до 1942 г., когда то же самое было проделано с морфином и был, получен К-аллилнорморфин, известный под названием налорфина [c.105]

Оказалось, что налорфин противодействует угнетению дыхания, а также острому отравлению — эффектам, вызываемым приемом морфина. При введении этого препарата наркоману быстро проявляются симптомы выведения наркотика из организма. К сожалению, испытания, проведенные на животных, покаЗалй, что налорфин не обладает обезболивающим действием. [c.105]

Затем в 1954 г. в Главном Массачусетском госпитале Генри Бичер и Луи Ласанья попытались выяснить, может ли налорфин уменьшить вызываемое морфином угнетение дыхания, не снижая эффекта обезболивания. Они давали одной группе больных морфин и налорфин, а другой группе для сравнения — только налорфин. К удивлению, в отличие от результатов, полученных ранее в опытах на животных, налорфин сам по себе оказывал такое же обезболивающее действие, как и в сочетании с морфином. Наградой исследователям было то, что, как показали дальнейшие испытания, применение налЬрфина не вызывает возникновения пристрастия к нему. Это был первый пример мощного обезболивающего средства,- к которому у человека не> развивается пристрастия. До этого лишь слабые обезболивающие вещества не создавали угрозы возникновения привычки к их употреблению. Однако радость была недолговечной, поскольку дальнейшие исследования показали, что клинические дозы налорфина вызывают Галлюцинации. [c.105]

Налорфин Аллиловый спирт — 1 — 133 [c.552]

Леморан хорошо переносится. При повышенной чувствительности может наблюдаться головокружение, общая слабость, тошнота, иногда усиленная саливация, рвота. В этих случаях следует при очередном приеме препарата уменьшить дозу. Большие дозы леморана могут вызвать сильное угнетение и остановку дыхания. Специфическим антагонистом леморана является налорфин (анторфин). [c.28]

Г. Дейс исследовал окисление на аноде гидроксильной группы морфина, а также псевдоморфина, дигидроморфина, дигидроморфинона, налорфина, апоморфина, эпи-нефрина на вращающемся платиновом, золотом или стационарном угольном электродах. В 4 н. растворе H2SO4 получена волна морфина с /2 = +0,77 в. Указанные алкалоиды можно определять в присутствии кодеина, [c.170]

Интересно также, что свойствами антагониста на-лорфип обладает линхь в одной стереоизомерной форме, когда аллильная группа как бы продолжает верхнюю планку Т-образпой молекулы. В другом стерео-изомере аллильная группа ориентирована перпендикулярно верхней планке. В этой форме налорфин сб- [c.48]

Энкефалины, а также имитирующие их опиаты до некоторой степени подобны ферментам, поскольку соединение их с рецептором (который можно считать субстратом) влечет за собой определенное биохими ческое превращение. Аптагонпсты морфия, в частности налорфин, останавливающие реакцию расслабления, должны рассл1атриваться йак ингибиторы, конку рнрующие в борьбе за акцептор с молекулами морфия. Ингибиторами следует считать и тетродотоксин, и сакситоксин, и другие нервные яды, выигрывающие в конкурентной борьбе за натриевый канал и эффективно ингибирующие- совокупность превращений, связанных с распространением сигнала действия вдоль аксона. [c.49]

Существуют различные модели, объясняющие эффект натрия в действ1Н1 налорфина . Добавление со- [c.52]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология