Триамтерен

Триаминозамещенный птерин (315) используют в качестве диуретика под названием триамтерен. Его синтезируют из пиримидина (310) конденсацией с бензальдегидом. Основание Шиффа образуется региоселективно с наиболее основной из четырех присутствующих аминогрупп, а именно с той, которая находится в (З-положении к циклическим атомам азота и не может участвовать в образовании таутомерных иминов. Альди-минную фуппу затем цианируют и полученный продукт (314) конденсируют внутримолекулярно под действием щелочи [c.170]

Диуретические (мочегонные) Г.с. способствуют выведению из организма Na, С1 и Н О. К ним относятся дихлотиазид, триамтерен (ф-ла I), фуросемид (II) и др. [c.572]

Стимулом для синтеза многих этих полиазагетероароматических соединений является поиск новых веществ, имеющих терапевтическое значение [12, 13] биологические свойства подобных веществ зарегистрированы в патентной литературе. Современные продажные лекарства, содержащие такие циклические системы, включают активное грам-отрицательное антибиотическое средство— налидиксовую кислоту (71), сильный диуретик — триамтерен (72), одно из лучших противораковых средств — метотрексат (73), [c.327]

Введение двух морфолиновых заместителей в пиридазиновый цикл, введение фенильных групп в другой гетероцикл, алкил- или алкоксигруппы в положение 8 пиридо [3,4- ] пиридазинов повышают активность. Диуретическая активность была также заявлена для птеридинов, иных, чем триамтерен, особенно у тех, что содержат в качестве заместителей амино- или амидогруппы. Это относится также и к аналогично замещенным пиридо [2,3-с/]-, пиридо [3,4-й] пиримидинам и 1,8-нафтиридинам. [c.328]

Триамтерен быстро и полно всасывается в тонкой кишке. Более 90% метаболизируется в печени. Основной путь элиминации его активной формы и метаболитов -- почечная экскреция. Амилорид выводится в неизменённом виде с мочой. [c.197]

Спиронолактон. триамтерен. амилорид противопоказаны при ХПН, гиперкалиемии и ацидозе. Вероятность развития гиперкалиемии возрастает при комбинации этих препаратов с Р-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. При тяжёлых заболеваниях печени необходима коррекция доз спиронолактона и триамтерена. [c.198]

Снижение у больных с уремией содержания сывороточных белков, их связывающей способности, а также конкурентное вытеснение препарата из центров связывания накопившимися эндогенными веществами или продуктами биотрансформации препарата приводит к снижению степени белкового связывания многих препаратов, что в свою очередь может повышать уровень свободного препарата в крови и влиять на его распределение В этом отношении выявлено интересное обобщающее правило. Для лекарственных препаратов, связывающихся с одним и тем же центром в молекуле альбумина (триамтерен, диазепам, морфин и др.), отмечается снижение связывания с сывороточными протеинами больных с ремней. У тех препаратов, которые имеют два или больше центров связывания в молекуле белка (тубокурарин, триметоприм и др.), влияние почечной недостаточности на степень связывания очень мало или вообще отсутствует. [c.194]

Существенным недостатком салуретических диуретиков является их способность (особенно при длительном применении) усиливать выделение ионов калия из организма с развитием (в связи с гипокалиемией) побочных эффектов (парестезий, общей слабости, нарушений ритма сердца и др.). Для предупреждения и ослабления гипокалиемии рекомендуется употребление в процессе лечения пищевых продуктов, богатых калием, а при необходимости — введение в организм препаратов калия. Вместе с тем в 50-х годах удалось создать специальные калийсберегающие диуретические препараты триамтерен, амилорид и др. [c.76]

Общая органическая химия Том 8 (1985) -- [ c.327 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.47 ]

общая органическая химия Том 8 (1985) -- [ c.327 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.14 , c.193 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.75 , c.76 , c.219 , c.222 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.330 , c.585 , c.589 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология