Амилорид

Хранение. Амилорида гидрохлорид следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.22]

Общее требование. Амилорида гидрохлорид содержит не менее [c.22]

A. Проводят испытание, как описано в разделе Спектрофотометрия в инфракрасной области спектра (т. 1, с. 45). Инфракрасный спектр поглощения соответствует спектру, полученному со стандартным образцом амилорида гидрохлорида СО, или спектру сравнения амилорида гидрохлорида. [c.22]

Амилорида гидрохлорид СО. Международный химический стандартный образец. [c.385]

Ка-канал, (блокируется амилоридом) [c.159]

Существуют данные, свидетельствующие о том, что (Na" + Н" )-обменник может участвовать не только в поддержании pHi, но и в преобразовании внеклеточных сигналов во внутриклеточные. Например, большинство белковых факторов роста в процессе стимуляции клеточной пролиферации активируют гакого рода системы антипорта, увеличивая pHi от 7,1 или 7,2 до примерно 7,3. По крайней мере в некоторых случаях они делают это косвенным образом, активируя специфическую протеин-киназу (протеинкиназа С - см. разд. 12.3.10), которая в свою очередь фосфорилирует обменник. Это приводит к увеличению сродства регуляторного участка, связывающего Н , и, следовательно, обменник остается активным и при больших pH. Мутаптпые клетки, лишенные (Na" + + Н" )-обменника, или клетки, обработанные препаратом амилоридом. [c.391]

При обработке нормальных и трансформированных клеток амилоридом обнаружено, что подавление Na+-Bxofla может ингибировать преимущественно пролиферацию опухолевых клеток in vivo. Кроме того, наблюдается существенное снижение внутриклеточной концентрации Na+ в опухолевых клетках, взятых от животных, которым вводили амилорид, по сравнению с опухолевыми клетками, взятыми от животных, получавших физиологический раствор. [c.380]

Поскольку воздействие 10- М амилоридом на слизистую поверхность мочевого пузыря жабы сводит активный транспорт [c.155]

При установлении связи между метаболизмом и силами, действующими на мембране, разумеется, важно, чтобы наблюдаемые результаты изменения Atj были специфичными, отражающими собственно изменения функции активного транспорта. Специфичность подтверждается тем, что Jr становится нечувствительным к Аг ) после подавления транспорта натрия уабаи-ном [33,41] или амилоридом [21,22]. Это показано на рис. 8.5. [c.159]

Получен ряд данных, показывающих, что скорость поглощения кислорода после подавления активного транспорта натрия уабанном или амилоридом дает хорошую оценку скорости базального поглощения кислорода, не связанного с трансэпителиальным переносом натрия [25]. Поэтому данные, полученные после введения уабаина, свидетельствуют о том, что скорость [c.159]

Другой ингибитор транспорта — амилорид (мочегонное средство) — мешает пассивному проникновению натрия через внешнюю поверхность. В исследованиях кожи лягушки амилорид вводили со стороны внешней поверхности в концентрации, достаточной для снижения /о примерно на 2/3 по сравнению с исходным уровнем в течение 4 ч (рис. 8.10). Сначала кажущееся сродство было одинаковым в опыте и контрольном образце. Час спустя после введения амилорида А заметно не изменилось (рис. 8.11). Однако через 4 ч после введения амилорида А существенно возросло по сравнению с контрольными препаратами и по сравнению с исходным значением в том же самом препарате. Возрастание А может объяснить тот факт, что после удаления амилорида примерно через 4 ч обработки значение /о в обработанных тканях увеличилось и достигло [c.166]

Рис. 8.11. Влияние амилорида на сродство в препарате кожи лягушки [34].

В принципе неполнота сопряжения может возникать различными путями. Одна из возможностей — это повторная циркуляция перенесенного натрия (рис. 8.17). В той мере, в какой пассивная утечка через серозную поверхность допускает повторное попадание перенесенного натрия в пул активного транспорта, установление значения Аг] , соответствующее Л а == О, не приведет к инактивации насоса, а обеспечит лишь полную компенсацию активного транспорта утечкой. В соответствии с этим скорость супрабазального поглощения кислорода (/r ) a не будет равна нулю. Эту возможность, по-видимому, удалось исключить в опытах с мочевым пузырем жабы, где измеряли скорость образования СОг в тканях в условиях, когда активный транспорт натрия через эпителий был подавлен амилоридом. Поскольку удаление серозного натрия в этих опытах слабо влияло на /соа. можно предположить, что повторное включение натрия в цикл было минимальным [9]. Ранние данные о по- [c.176]

Помимо изменений /Na//r которые можно объяснить варьированием в разобщенных тканях, было найдено, что отношение скоростей транспорта и метаболизма различно в разных тканях даже в условиях короткого замыкания (рис. 8.18). Так, в опытах на коже лягушки, когда значения / ао и менялись самопроизвольно или при введении антидиуретического гормона или уабаина, значение d/Na o/dJro для каждой ткани было фиксированным, но значения для разных тканей варьировали в интервале 7,1—30,9 [41]. Точно так же значение /йао//го для целого мочевого пузыря жабы при обработке амилоридом было характерным для каждой ткани, но значения для разных тканей варьировали в интервале 9,3—20,4 [23]. Эти различия требуют объяснений. Поскольку Jr оценивали по скорости поглощения кислорода, изменения отношений нельзя объяснить различиями дыхательного коэффициента. Такое объяснение было предложено для переменных значений/йа//со2 [2,8]. Одна из возможностей состоит в том, что различаются субстраты, используемые в каждой ткани это приводит к разным значениям отношения Р/0 и, следовательно, Ка/Ог. Однако, как и в опытах с кожей лягушки, нельзя полностью исключить повторное использование натрия [c.178]

При использовании уравнения (8.12) для расчета ыа нужно различать токи, определяемые активным транспортом натрия, и токи, обусловленные другими ионными потоками. С этой целью в работе [20] использовали амилорид. Была выбрана концентрация, почти полностью подавляющая включение натрия в активный транспорт. В этом случае остаточная проводимость характеризует пассивную проводимость уР, что позволяет, учитывая исходное значение полной проводимости %, определить активную составляющую и , чувствительную к амило-риду [c.179]

Этот метод был использован для изучения влияния антидиуретического гормона, уабаина, амилорида и 2-дезоксиглюкозы на транспорт в мочевом пузыре жабы. Результаты представлены в табл. 8.3. В табл. 8.4 сопоставлены влияния трех из этих агентов на кажущиеся значения и Л, а также влияние альдостерона, изученное ранее. Результаты показывают, что [c.179]

Все эти наблюдения подтверждают интерпретацию, основанную на уравнении (8.26), а именно ПДС, как и Е а, представляет собой сложный параметр, включающий кинетические и энергетические факторы. Эти результаты особенно интересны, поскольку они позволяют избежать неоднозначности, возникшей при изучении ма , где для определения пришлось использовать данные 5-секундных измерений проводимости, чувствительной к амилориду. В противоположность этому при изучении транспорта протонов измерялись стационарные токи следовательно, можно считать, что по уравнениям (8.23) и (8.24) в данном случае оцениваются Хн и Ен (или ПДС) в пределах ошибки эксперимента. [c.189]

Очевидно, для оценки д и необходимо, чтобы в условиях наших опытов процессы базального и супрабазального обмена были дискретно различимы и чтобы скорость базального обмена существенно не менялась прн изменении скорости активного транспорта Ыа. Многие авторы 2, 11, 23, 24] представили аргументы в пользу того, что такие условия имеют место в мочевом пузыре жабы. В ряде других исследований показано, что в присутствии адекватных концентраций амилорида скорость обмена в коже лягушки и в мочевом пузыре жабы постоянна и не зависит от активного транспорта натрия в эпителиальных клетках отношение /мао/- гО рассчитанное на основе этого предположения, остается постоянным прн варьировании /као в различных условиях. Введение амилорида снижает /го до такого же уровня, который наблюдается при замещении М на внешний Ыа. В отсутствие внешнего Ыа амилорид ие влияет на /го [25] и в мочевом пузыре жабы циркуляция Ыа ие возобновляется [9]. [c.357]

К сожалению, пока не найдено специфических ингибиторов с высоким сродством к Ыа+/Н+-антипортеру. Амилорид, тормозящий антипортер при концентрации около 10 М, в гораздо меньших количествах блокирует Ыа+-каналы. [c.243]

Для увеличения внутриклеточного pH при оплодотворении яиц морского ежа необходимо присутствие ионов натрия во внешней среде. Увеличение pH ингибируется лекарственным препаратом амилоридом, что указывает на участие в этом процессе переносчика, обменивающего ионы Na" на Н" . [c.59]

Ж. (Ка +К )-иасос, или (Ка + К )-АТРаза 3. саркоплазматический ретикулум И. Ка -Н амилорид К. микроворсинки л. перенос групп [c.320]

Антагонизм — взаимодействие ЛС, приводящее к ослаблению или исчезновению части или всех фармакологических свойств одного или нескольких ЛС. Антагонизм ЛС иногда находит клиническое применение, например р-адреноблокаторы подавляют тахикардию, вызываемую вазодилататорами, амилорид блокирует калийуретический эффект тиазидных диуретиков и т.д. [c.51]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология