Серотонин и мексамин

Основными представителями этой группы химических радиопротекторов являются серотонин и мексамин. Оба вещества — производные триптамина [c.28]

Рис. 15. Влияние цистамина в дозе 33,5 мг/кг (А), АЭТ — 63,8 мг/кг, (Б), серотонина — 2,5 мг/кг (В) и мексамина — 4,2 мг/кг (Г), внутрибрюшинно введенных крысам, на кровоток (пунктир) и парциальное давление кислорода (сплошная линия) в селезенке в процентах от исходных величин.

Влияние 5-МОТ на сердечно-сосудистую систему и дыхание наркотизированных кошек проявляется слабее, чем воздействие 5-ГТ [Машковский и соавт., 1970 Арутюнян, Машковский, 1972]. Однако снижение кровяного давления, кровотока и парциального давления кислорода в мозговой ткани достигает одинакового уровня как после введения серотонина, так и после мексамина. Аналогично этому, нет различий и во влиянии 5-МОТ и 5-ГТ на гладкие мышцы сосудов и бронхов [Машковский, Ланский, [c.92]

Мексамин — оригинальный радиопротектор [33, 75, 96, 229, 260], близкий по фармакологическим свойствам к серотонину (см. с. 166), Препарат вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, уменьшение диуреза. [c.161]

Применяют мексамин для профилактики лучевой реакции, в том числе при рентгенотерапии злокачественных новообразований. В отличие от серотонина используется перорально. [c.161]

По оси ординат слева — рОг, % к исходному, справа — в мм рт. ст. сплошная линия — средние величины рОг по всем опытам, пунктирная — средние величины рО, в группах с повышением и понижением pOj ширина прямоугольников пропорциональна количеству опытов 1 — мексамин, 50 мг/кг 2 — серотонин, 50 мг/кг 3 — цистамин, 150 мг/кг 4 — АЭТ, [c.162]

Таким образом, серотонин и мексамин ни сами по себе, ни в комбинации с другими протекторами не оказывают защитного действия на мышей, облученных нейтронами. Проще всего объяс- [c.178]

В следующей главе приведены классификация и характеристики радиозащитных средств. По мнению автора, с практической точки зрения радиопротекторы целесообразно разделить по длительности их действия на кратковременные и пролонгированные. Особое место здесь уделено таким радиопротекторам, как цистеамин (меркамин), гаммафос, аминоэтилизотиуроний, серотонин, мексамин. [c.8]

Мексамин. Его химическая формула очень близка к формуле серотонина. Мексамин является 5-метокситрип-тамином, сокращенно 5-МОТ. [c.29]

Главным основанием для разделения химических радиопротекторов кратковременного действия на две группы служит различие в химической структуре веществ другое важное основание — представление о различных механизмах их действия. Подробно эта проблема будет рассмотрена в разделе 7. Схематично можно представить, что радиозащитное действие серосодержащих веществ реализуется в зависимости от достигнутой концентрации их в клетках радиочувствительных тканей, тогда как производные индолилалкиламинов повышают радиорезистентность тканей и всего организма млекопитающего главным образом благодаря развитию гипоксии вследствие сосудосуживающего фармакологического действия серотонина и мексамина. [c.29]

Внутрибрюшинное введение мышам 5-МОТ в дозе 7,5— 35,0 мг/кг уменьшает потребление кислорода в течение часа вне зависимости от дозы 5-МОТ. Снижение потребления кислорода в течение следующего часа зависит от введенного количества 5-МОТ [М1зи51оуа е а1., 1974]. После внутрибрюшинного введения 25—100 мг/кг понижается температура тела мышей, максимально в течение первых 15—30 мин [Машковский, Арутюнян, 1963]. Авторы установили также, что 5-МОТ обладает у крыс антидиурети-ческим действием, начиная с дозы 0,5 мг/кг (подкожно). В этом отношении мексамин менее эффективен, чем серотонин. [c.97]

Наиболее детальную монографию о химической защите млекопитающих от действия нейтронного излучения опубликовал Свердлов (1974) из Ленинградского института ядерной физики им. Б. П. Константинова АН СССР. Экспериментальные животные были облучены в биоканале реактора ВВР-М. Доля нейтронов в общей дозе составляла 80—92 %, средняя энергия нейтронов—1,85— 2,00 МэВ, мощность дозы — 0,06—0,15 Гр/мин. Мексамин в дозе 50 мг/кг, введенный внутрибрюшинно за 15—20 мин до начала облучения мышей нейтронами, оказался совершенно неэффективным [Свердлов и соавт., 1969]. Также неэффективен был серотонин в дозе 50 мг/кг, внутрибрюшинно введенный за 10—15 мин до нейтронного облучения— 14,7 МэВ (ОДО Гр/мин) при сравнении величин ЛДзо/зо [Langendorff et al., 1971]. [c.158]

Радиозащитное действие мексамина при облучении нейтронами подробно исследовано нами в большой серии опытов на мышах, облученных в вертикальном канале реактора ВВР-М при условиях, описанных раньше (Свердлов и др., 1969, 1970). Препарат вводили в дозе 0.27 мМ/кг (50 мг/кг по основанию) внутрибрюшинно за 15—20 мин. до облучения. Результаты этих экспериментов показали неэффективность мексамина при облучении мышей нейтронами (табл. 56). Серотонин также оказался неэффективным (Langendorff et al., 1973). Но есть сообщения, что мекса- [c.177]

Однако гипотеза о гипоксическом механизме радиозащитного действия серотонина и мексамина встречает серьезные возражения, детально проанализированные Баком (Ba q, 1965). Убедительным доказательством ограниченности этой гипотезы служит сохранение радиозащитной активности указанных протекторов в условиях повышенного парциального давления кислорода (Van der Brenk, Jamieson, 1962 Свердлов п др., 19716). Несмотря на высокое напряжение кислорода в радиочувствительных органах, защита все же реализуется (табл. 59). [c.180]

Учитывая определяющее значение повреждений кишечника в поражении мышей нейтронами, естественно полагать, что неэффективность мексамина может также объясняться слабой защитой кишечника облученных животных этим протектором. Известно, что мексамин и серотонин почти не уменьшают радиационного повреждения кишечника, а по некоторым данным, и вовсе не защищают его от действия радиации, во всяком случае при введении препарата за 10—15 мин. до облучения (Maisin, Dougherty, 1963 Богатырев, 1967 Ярмоненко, 1969). [c.183]

А — преобразование триптофана серотонин — нейромедиатор, возбуждающий пост-ганглионарные нервные волокна мелатонин — гормон эпифиза мексамин — радиопротектор. Б — преобразование гистидина в гистамин — биологически активный амин, обладающий гормональным действием и медиаториыми функциями. [c.26]

Эндогенным соединением, близким по структуре к серотонину, является мелатонин, который образуется в эпифизе (шишковидной железе мозга) и рассматривается как гормон, участвующий в синхронизации сна и других физиологических процессах. Синтетический (экзогенный) мелатонин по фармакологическим свойствам имеет сходство с серотонином и мексамином, но оказывает менее выраженное периферическое (сосудосуживающее) действие. В экспериментальных условиях (на животных) он проявляет умеренный седативный эффект и усиливает действие снотворных средств. В последнее время делаются попытки использования мелатонина у людей главным образом для синхронизации сна при его нарушениях. Вопрос об эффективности препарата, показаниях к применению, противопоказаниях, возможных побочных явлениях находится, однако, еще в стадии изучения. [c.122]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология