Диапазон терапевтический

Побочные действия. Сравнительно хорошая переносимость селективных блокаторов медленных кальциевых каналов обусловлена тем, что они имеют довольно большой диапазон терапевтического действия, а также высокую интенсивность метаболизма. [c.140]

За последние годы достигнуты определенные успехи при решении перечисленных проблем. Во-первых, получено значительное количество психотропных препаратов различного терапевтического диапазона. Во-вторых, имеется довольно обширная информация о механизме их действия и метаболизме, что наряду с изучением процессов деятельности нервной системы на молекулярном уровне дает первые, но обнадеживающие данные о моделировании и прогнозе психотропных средств. В-третьих, разработаны успешные методы лечения реактивных состояний, что коренным образом изменило характер психиатрических клиник и психиатрической помощи, позволило разработать профилактические мероприятия. В-четвертых, разработаны методы оказания существенной помощи сравнительно здоровым людям, попадающим в стрессовые ситуации, испытывающим усталость, переутомление. [c.7]

Терапевтические преимущества фракционирования дозы, вероятно, зависят от некоторых сложных факторов, которые мы теперь рассмотрим. Стандартный курс лучевой терапии состоит из ежедневного облучения в дозе 2 Гр в течение 5 сут в неделю, т. е. 10 Гр/нед в течение 4 — 6 нед. Для такого лечения обычно используют мощные у-источники Со или линейные ускорители, с помощью которых можно создать максимальную поглощенную дозу на необходимой глубине тканей, не повреждая кожу. Толерантная доза для кожи при фракционированном лечении составляет 60—70 Гр. Термин "толерантная доза" является чисто клиническим и обычно означает дозу, вызывающую не более 5% серьезных последствий. Клинически допустимые диапазоны толерантных доз составляют от 5 Гр для яичников и костного мозга до 150—200 Гр для желчного протока большинство тканей имеют промежуточные значения — около 30—80 Г р. [c.135]

При изучении действия лекарственных препаратов на людей определяют минимальную терапевтическую и минимальную токсическую дозы. Минимальная терапевтическая доза (аналог Е01) определяется минимальным количеством лекарственного препарата, которое необходимо ввести для получения терапевтического эффекта. Минимальная токсическая доза (аналог Т01) определяется минимальным количеством лекарственного вещества, при котором начинается развитие нежелательных, побочных или токсических явлений. Разница между минимальной токсической и минимальной терапевтической дозой называется терапевтическим диапазоном (широтой терапевтического действия лекарственного вещества). Чем шире терапевтический диапазон, тем меньше вероятность возникновения осложнений при применении данного лекарственного вещества. [c.500]

Рассмотрим наиболее простую задачу оптимизации лечения — поддержание в условной камере больного концентрации лекарственного препарата в пределах терапевтического диапазона в течение всего цикла лечения. При этом основным ограничивающим условием является требование, согласно которому концентрация лекарственного вещества в крови ни [c.519]

Следует отметить, что осуществление задачи фармакокинетической оптимизации возможно только для тех препаратов, для которых уже известны границы терапевтического диапазона. [c.520]

Величину концентрации ЛС в крови, вызывающую эффект, равный 50% от максимального (E q), в клинической фармакологии обозначают как минимальная терапевтическая концентрация ЛС. Интервал концентраций от минимальной терапевтической до вызывающей появление первых признаков побочных действий известен как терапевтический диапазон (коридор безопасности, терапевтическое окно). Отношение верхней границы Терапевтического диапазона к его нижней границе — терапевтическая широта ЛС, проме- [c.33]

После однократного приёма концентрация ЛС в крови нарастает, достигает максимума, затем снижается. Терапевтический эффект развивается, когда концентрация ЛС в крови дости-гает терапевтического диапазона и сохраняется, пока она не уменьшится ниже минимальной терапевтической. Таким образом, чем дольше концентрация поддерживается в пределах терапевтического диапазона, тем продолжительнее фармакологический эффект. Простейший способ продления действия ЛС — увеличение дозы, однако возможности этого метода ограничены, так, как если концентрация ЛС превысит верхнюю границу терапевтического диапазона, могут развиться побочные действия. Выраженность первичного эффекта определяется также состоянием рецепторов, чувствительных к ЛС. При хорошем кровоснабжении органа-мишени и достаточно быстром поступлении ЛС из плазмы концентрация ЛС в области рецепторов (следовательно, и выраженность эффекта) пропорциональна его концентрации в крови. В свою очередь концентрация ЛС в крови, как правило, пропорциональна введённой дозе. [c.34]

В некоторых случаях индивидуальные различия в чувствительности к ЛС, например к 3-адреноблокаторам, настолько велики, что средние значения границ терапевтического диапазона не имеют большого значения для индивидуального подбора режима дозирования. Для некоторых ЛС индивидуальные границы сравнительно мало отличаются от усреднённых, что позволяет назначать средние терапевтические дозы. [c.34]

Другой фактор, нередко осложняющий подбор доз для установления терапевтического диапазона, — образование активных метаболитов. В таких случаях необходимо дополнительно определять в плазме крови их концентрации. В тех ситуациях, когда активность метаболита равна таковой у исходного ЛС, достаточно суммировать их концентрации. Однако эффекты метаболитов нередко отличаются от эффектов исходного препарата, что осложняет проблему оценки границ терапевтического диапазона. [c.34]

Знание границ терапевтического диапазона и фармакокинетических параметров ЛС даёт возможность рассчитать режим дозирования, обеспечивающий поддержание средней концентрации ЛС в пределах терапевтического диапазона. Проблема индивидуализации терапии сводится при этом к расчёту режима дозирования в соответствии со значениями фармакокинетических параметров ЛС у конкретных пациентов. Например, если у больного общий клиренс препарата по каким-то причинам значительно ниже, чем средние значения в общей популяции, ему следует назначить более низкую поддерживающую дозу во избежание кумуляции и развития побочных действий препарата. [c.34]

На практике для оценки терапевтического диапазона применяют значения равновесной концентрации, при регулярном приёме ЛС она устанавливается через промежуток времени, равный 5-7 Т /2. Её определяют утром натощак после последнего приёма ЛС через 8, 12, 24 ч (в зависимости от кратности назначения). Полученные результаты сопоставляют с данными, характерными для здоровых лиц (табл. 3-1). Регулярный контроль за равновесной концентрацией известен как лекарственный мониторинг. При значительном отклонении равновесной концентрации от ожидаемого терапевтического диапазона необходима коррекция дозы препарата. Доза ЛС, позволяющая установить постоянную адекватную величину равновесной концентрации, — поддерживающая доза. [c.35]

Применение лекарственного мониторинга особенно необходимо при назначении ЛС с узким терапевтическим диапазоном, так как небольшие нарушения дозы, изменения фармакокинетики могут вызвать как повышение, так и снижение содержания ЛС в организме пациента. Поэтому при длительном применении ЛС этой группы необходимо регулярно следить за равновесной концентрацией, особенно в случае отсутствия или чрезмерно выраженного эффекта. Например, у больного бронхиальной астмой при приёме пролонгированной формы теофиллина в дозе 0,6 г/сут участились приступы бронхоспазма. Возникла необходимость решить вопрос об увеличении дозы препарата или его замене другим, более эффективным ЛС. При определении концентрации теофиллина в плазме крови оказалось, что она равна 17 мкг/ мл, т.е. находится на верхней границе терапевтического диапазона, поэтому в данном случае теофиллин нужно отменить. [c.35]

Выберите ЛС с узким терапевтическим диапазоном. [c.37]

Токсические проявления часто развиваются при назначении ЛС с малым терапевтическим диапазоном, особенно при способности к кумуляции и необходимости длительного приёма (например, противоаритмических, противосудорожных препаратов). [c.41]

Большинство ЛС, принимаемых кормящей матерью, выделяются с молоком. При длительном воздействии ЛС, находящиеся в молоке матери, особенно ЛС с узким терапевтическим диапазоном, могут оказать на ребёнка побочное действие (табл. 6-2). Ряд ЛС (например, воздействующие на секрецию пролактина, интенсивность кровоснабжения молочной железы) может уменьшить или даже прекратить лактацию, что, естественно, в большинстве случаев также неблагоприятно. [c.68]

Особое внимание уделяют режиму дозирования при проведении длительной терапии ЛС с малым терапевтическим диапазоном (например, противосудорожными, антиаритмическими средствами, аминогликозидами, теофиллином, циклоспорином). Только постоянное наблюдение за их равновесной концентрацией позволяет избежать тяжёлых побочных реакций. [c.79]

Побочные действия. Наиболее частый побочный эффект природных пенициллинов — аллергические реакции (как немедленного, так и замедленного типов), существенно ограничивающие применение пенициллинов у пациентов с аллергическими заболеваниями. Природные пенициллины малотоксичны. Терапевтический диапазон их настолько велик, что позволяет использовать дозы препаратов, составляющие 500000 ЕД/кг в сутки. При введении таких больших доз возможно развитие нейротоксических осложнений, особенно при повышенной проницаемости ГЭБ. [c.340]

Их появление в конце XIX века в Германии (первым препаратом этой группы, получившим признание терапевтов, был дигапурат, предложенный Готлибом), а затем во Франции было обусловлено широко распространенной в то время тенденцией перейти от обычных экстракционных лекарств к индивидуализированным действующим веществам лекарственных растений. Особенно горячими поборниками этого направления были проф. Бухгейм и его школа в Германии, достигшие в то время значительных успехов в области изыскания чистых индивидуальных действующих веществ из растительного сырья. Однако вскоре клиническая практика показала, что чистые вещества далеко не равноценны экстракционным лекарствам и в ряде случаев не могут их заменить. Диапазон терапевтического действия чистых действующих веществ оказался более узким, чем экстракционных фитопрепаратов (называвшихся в то время галеновыми), а токсичность — более высокой. [c.408]

Несмотря на то что низкая токсичность препарата (ЛД5о= = 580 мг/кг) и практически не ограниченная растворимость в воде допускают большой диапазон терапевтической дозы, степень локализации радиоактивного препарата в опухоли находится в определенной зависимости от величины насышения опухолевых клеток вводимым соединением. Поэтому максимальная удельная активность препарата обеспечивает возможность создания терапевтической дозы активности в опухоли минимальным количеством вещества. [c.506]

Наряду с ГЖХ для определения лидокаина и прокаинамида в биологических жидкостях применяли множество других методов. Среди них — флуориметрия [274], спектрофотометрия [275] и ВЭЖХ [276, 277]. Какой бы метод ни применялся, существенно, чтобы он обладал высокой точностью и воспроизводимостью, поскольку диапазоны терапевтических концентраций для упомянутых препаратов весьма узки для прокаинамида, например, [c.113]

In vitro многие соединения обладают противовирусной активностью. Однако их использование в клинической практике во многом ограничено малым диапазоном терапевтического индекса (отношение терапевтической концентрации к токсической). В настоящее время, помимо симптоматической терапии вирусных инфекций, используют методы специфического (вакцины) и неспецифического (интерфероны, дибазол) повышения иммунных сил организма, а также противовирусные препараты, применяемые для лечения инфекций, вызванных вирусом гриппа типа А, вирусом герпеса, цитомегаловирусом, ВИЧ. [c.376]

Таблицы 8-12. Терапевтический диапазон содержаний различных нротивоэнилентических лекарственных средств (ПЭЛС) и их индексы удерживания [c.120]

Считают, что системьт контролируемой доставки лекарственного средства с магнитным регулированием позволяют при однократном применеттии в течение длительного времени поддерживать уровень лекарственного средства внутри желаемого терапевтического диапазона концентраций, обеспетать избирательность транспорта лекарственно- [c.292]

Введение. Диапазон медицинского использования радиоизотопов очень широк и варьируется от in vitro и in vivo диагностики до самых разнообразных терапевтических применений. Достаточно сказать, что примерно 80% всех искусственно получаемых изотопов используется в медицине. Обзор различных областей медицинского применения радиоизотопов представлен в табл. 18.3.1 [11]. [c.372]

Теперь уже общепризнано, что контроль лекарственных препаратов, обладающих лечебным действием в узком диапазоне концентраций, очень полезен. Хотя существует много недорогих и точных методов анализа, было показано, что только 42 из 145 исследованных образцов теофиллйна (29%) количественно соответствуют терапевтическому диапазону 10—20 мкг/мл, а среди образцов фенитоина в tep aпeвтичe киe пределы попадает еще меньшая часть—18% et а1., 1984). Когда леча- [c.42]

Вторая фаза — на 60-300 бальных при наличии основной и контрольной хрупп и использовании одного или нескольких препаратов сравнения (эталонов), желательно с одинаковым механизмом действия. Цель — проведение контролируемого терапевтического (пилотного) исследования препарата (определение диапазонов доза — режим применения и, если возможно, доза — эффекг) для оптимального обеспечения дальнейших испытаний. Критериями оценки обычно служат клинические, лабораторные и инструментальные показатели. [c.42]

В будущем, возможно, будут разработаны системы с замкнутым контуром, в оторых с помощью биосенсоров будут непрерывно контролироваться уровни содер-ания различных лекарственных веществ в крови, а скорости их поступления из одающего насоса будут регулироваться с помощью обратной связи, что позволит оддерживать их концентрации в узком терапевтическом диапазоне. Значительный нтерес представляют и незамкнутые системы для контролируемого введения несколь-IX лекарственных препаратов [38, 45]. [c.289]

В настоящее время терапевтический диапазон определяется в основном в экспериментах на животных. Однако ранее терапевтический диапазон определялся непосредственно на больных. Так, общеизвестен тот факт, что в начале XX в. земские врачи для лечения ревматизма прописывали аспирин. Дозу препарата увеличивали до тех пор, пока у больных не появлялись нарушения слуха. После этого суточная дозировка снижалась на полтаблетки и сохранялась на этом уровне длительное время. Тем самым земские врачи для каждого больного определяли свою минимальную токсическую дозировку аспирина, а снизив ее, назначали препарат в максимально возможной терапевтической дозе. [c.520]

Применение лекарственных препаратов у больных в тяжелом состоянии, когда терапевтический эффект может быть достигнут только за счет применения максимальных дозировок препаратов. Это в значительной мере сужает терапевтический диапазон и увеличивает вероятность проявления побочного действия лекарственных препаратов. К таким препаратам в первую очередь относятся цитостатитки и антибиотики [12, 22, 23]. [c.520]

Заметим, что стремление поддержать концентрацию лекарственного вещества на постоянном уровне в пределах терапевтического диапазона основано на результатах опытов in vitro. В клеточной культуре антибиотики тормозят рост микроорганизмов и не препятствуют росту культуры в узком диапазоне концентраций. Уменьшение концентрации ниже определенного уровня приводит к росту микроорганизмов, увеличение концентрации — к гибели клеток. При этом в узком диапазоне доз увеличение концентрации антибиотиков приводит к более эффективному торможению роста микроорганизмов. [c.524]

Режим дозирования. Наиболее эффективны дозы от 2 до 10 мг/кг — в этом диапазоне действие препарата пропорционально дозе. Дальнейшее её увеличение незначительно изменяет терапевтический эффект. При повторных введениях эффект усиливается. После курсового применения этамзилата его влияние на показатели гемостаза сохраняется в течение 5-8 сут. Молодые люди более чувствительны к действию препарата, чем пожилые. При внутривенном введении гемостатический эффект появляется через 5-15 мин, достигая максимума через 1-2 ч, сохраняясь на достаточном терапевтическом уровне 4-6 ч, постепенно ослабевая и прекращаясь к 24 ч. При внутримышечном назначении действие начинается несколько позже. При применении внутрь максимальный эффект отмечают через 3 ч. [c.273]

Побочные действия. Диапазон между терапевтическими и токсическими дозами нитрофуранов достаточно велик (10-20 раз). Среди препаратов, назначаемых внутрь, наиболее токсичен фурадонин побочные реакции при применении фуразолидона, фурагина, фуразолина возникают реже и примерно с одинаковой частотой. Значительно возрастает вероятность токсических осложнений у новорождённых, а также при ХПН. [c.366]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология