Бруфен

Задача 2. Синтезировать медицинский препарат бруфен [c.145]

Блеомицт, полимиксина М сульфат, гентамицин, неомицина сульфат, стрептомицина сульфат, питуитрин, изониазид, пара-аминоса-лициловая кислота, салицилаты, индометацин, бруфен, витамин В, циклофосфан, нитрофурантоин, антикоагулянты могут вызвать заболевание легких. [c.249]

Ибупрофен (апо-ибупрофен, бруфен, бурана, долгих) — др., табл., сусп. Б В сухом, защищенном от света месте 3 (табл.) [c.382]

Для пролонгации действия и устранения ульцерогенного (язвообразующего) эффекта известное противовоспалительное средство ибупрофен (бруфен) имидазолидным методом присоединили по концевым группам полиэтиленгликоля 1000 или 2000 сложноэфирной связью [243]. Полученные олигомеры (4.89) содержали группировки ФАВ по концам полиэтиленоксидных цепей. Если исходным веществом служил ПЭГ 2000, то ФАП был растворим в воде. [c.151]

Были исследованы зависимости скорости реакции от концентрации субстратов при различных концентрациях ингибиторов. Как известно, в реакции, катализируемой РОН-синтетазой, принимают участие следующие субстраты арахидоновая кислота, кислород и восстановитель — донор электронов [27]. Зависимости скорости реакции от концентрации арахидоновой кислоты и адреналина при различных концентрациях бруфена приведены на рис. 7. Эти же зависимости для напроксена аналогичны. Бутадион и анальгин также являются обратимыми ингибиторами РОН-синтетазы, однако эффективность ингибирования бутадионом и анальгином несколько ниже, чем бруфеном и напроксеном. [c.11]

С формально кинетической точки зрения указанные ингиби торы (бруфен, напроксен, бутадион, анальгин) выступают в качестве конкурентных ингибиторов по отношению к арахидоновой кислоте и в качестве бесконкурентных ингибиторов по отношению [c.11]

Нестероидныё противовоспалительные препараты (бруфен, напроксен, бутадион, анальгин) конкурентно вытесняют арахидоновую кислоту из активного центра РСН-синтетазы [c.20]

Это замечание еще раз подчеркивает однозначность главного выводам нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, бруфен, бутадион, анальгин) конкурентно вытесняют арахи-доновую кислоту из активного центра РСН-синтетазы. [c.21]

Определенную группу ингибиторов составляют вещества, быстро и обратимо блокирующие активность РСН-синтетазы (бруфен, напроксен, бутадион). Эти соединения действуют как конкурентные ингибиторы по отношению к арахидоновой кислоте. [c.22]

Можно полагать, что близкий механизм имеет место и в случае обратимых ингибиторов РСН-синтетазы. Напроксен и бруфен, представляющие собой небольшие и в значител-ьной степени плоские молекулы, достаточно легко достигают активный центр фермента. Вольтарен и ндометацин, имеющие разветвленную структуру, проникают в активный центр фермента, преодолевая барьер конформационных изменений белка, несколько раздвигая полипептидные цепи биополимера. [c.25]

С формально-кинетической точки зрения указанные ингибиторы (бруфен, напроксен, бутадион, анальгин) выступают в качестве конкурентных ингибиторов по отношению к арахидоновой кислоте и бесконкурентных — по отношению к донору электронов. Эти эффекты ингибирования для многосубстратной реакции рассмотрены ниже. [c.207]

Рис. 2.81. Гемин- и бруфен взаимонезависимые лиганды активного центра РОН-синтетазы.

Были изучены зависимости скорости РОН-синтетазной реакции от концентрации гемина при различных концентрациях в реакционной смеси бруфена — быстрого и обратимого ингибитора РОН-синтетазы. Экспериментально наблюдаемые зависимости в обратных координатах представлены на рис. 2.81. Видно, что бруфен и гемин — взаимонезависимые лиганды активного центра РОН-синтетазы. [c.220]

Таким образом, бруфен и гемин взаимодействуют с различными, структурно не перекрывающимися областями активного центра РОН-синтетазы. [c.220]

Влияние ингибиторов различных классов на активность РОН-синтета-зы. Двухкомпонентное ингибирование— инактивация фермента Из анализа механизмов ингибирования РСН-синтетазы лекарственными препаратами следует, что существуют по крайней мере три класса ингибиторов фермента, различающихся по скорости и обратимости взаимодействия с активным центром. Исследование одновременного влияния двух ингибиторов различных классов на РСН-синтетазу позволяет получить весьма полезную информацию о характере взаимодействия фермент—ингибиторы. Взаимодействуют различающиеся ингибиторы с одним центром или имеются различные участки активного центра фермента и каждый класс ингибиторов взаимодействует со своим участком Наиболее интересны результаты сравнения аспирина (медленного необратимого ингибитора) с быстрыми и обратимыми ингибиторами, такими, как бруфен, напроксен, анальгин. Рассмотрим две кинетические схемы [c.221]

Рис. 2.82. Проектирование бруфеном инактивации РСН-синтетазы под действием аспирина. Зависимость остаточной активности РСН-синтетазы от времени инкубации с аспирином при различных концентрациях бруфена (М105).

Аспирин — необратимый ингибитор (инактиватор) и бруфен (обратимый ингибитор) РОН-синтетазы — широко применяемые лекарственные средства. Интересно понять и предсказать, как они совместно будут действовать в организме. При этом принципиально важная кинетическая особенность, которую необходимо принять во внимание, заключается в том, что концентрация этих веществ, как и всех лекарств в организме, изменяется во времени (см. гл. 4, посвященную фармакокинетике). [c.224]

В начальный момент времени концентрация свободного фермента может существенно уменьшиться за счет взаимодействия фермента с быстрым обратимым ингибитором. Однако затем в системе падает концентрация как /,, так и 1 . Это приводит к тому, что довольно быстро фермент восстанавливает свою активность. Таким образом, быстрые обратимые ингибиторы (бруфен, бутадион, анальгин, напроксен, салициловая кислота) могут служить протекторами против необратимой инактивации РСН-синтетазы. [c.228]

Необратимую инактивацию РСН-синтетазы в стенке желудка связывают с язвовызывающим действием аспирина. Проведенный анализ показывает, что быстрые обратимые ингибиторы РСН-синтетазы, такие, как бруфен, бутадион, анальгин, напроксен, салициловая кислота, должны обладать протектирующими свойствами против аспирининдуцируемой язвы желудка. [c.229]

Представим, что в систему, находящуюся в стационарном состоянии, быстро был введен обратимый ингибитор. Для случая РОН-синтетазы это может быть бруфен, анальгин или напроксен — быстрые и обратимые ингибиторы фермента. Введение ингибитора должно уменьшить скорость ферментативной реакции, вызвать соответствующий динамический отклик. Анализ показывает, что природа ответа для случая инактивации фермента в процессе реакции и для случая без инактивации будет совершенно отличной. [c.325]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология