Метициллин

Метициллина натриевая. соль Буфер № 1 Буфер № 1 3 20 мкг/мл [c.203]

Выпускаются в герметически закрытых флаконах, подобно пенициллину (метициллина натриевая соль, оксациллина натриевая соль), в таблетках (ампициллин, оксациллина-натрие-вая соль). [c.424]

Получение метициллина. Раствор 5 г хлорангидрида [c.244]

Наличие существенных стерических напряжений в конденсированной циклической системе пенициллина подтверждается при изучении пути дезактивации пенициллина стафилококками. Прежде чем антибиотик сможет уничтожить патогенный микроорганизм, резистентные бактерии выделяют фермент пенициллинаау, которая раскрывает четырехчленный цикл и превращает активные пенициллины в неактивные пенициллоиповые кислоты. Некоторые вновь полученные пенициллины (например, метициллин) более устойчивы к этому типу разложения. [c.513]

Исходя из этих требований, наибольший интерес среди полусинтетических пенициллинов представляют метициллин (не чувствительный к действию пенициллиназы), оксациллин (кислотоустойчивый и поэтому применяемый внутрь) и ампициллин (обладающий широким спектром действия), общая структурная формула которых [c.423]

Ацилированием 6-аминопенициллановой кислоты получено несколько тысяч новых пенициллинов. Одним из первых нашедших клиническое применение полусинтетических пенициллинов, полученных таким путем, был метициллин (1г), достоинством которого была его негидролизуемость пенициллазой и вытекавшая отсюда эффективность против устойчивых к пенициллину стафилококков. Содержащиеся в нем две метоксигруппы ответственны в первом приближении за устойчивость этого пенициллина к гидролизу пенициллазой. [c.343]

Аминопенициллано-ва я кислота -1- 2, 6-димет-оксибензойная кислота- - метициллин [c.895]

Метициллин по свое активности уступает бензилпеип-дилл ну, однако он более устойчив к действию пенициллина-зы и менее токсичен. Мепщиллин, как и бензилпенициллин, из-за низкой устойчивости в кислой среде не пригоден для перорального примеие пя. [c.201]

Аналоги метициллина, имеющие алкоксигруппы с большим числом углеродных атомов в радикале, менее активны, чем метициллин, однако и они сохраняют устойчивость к действию пенициллиназы [15]. [c.201]

Перемещение алкоксигруппы метициллина в другие положения бензольного кольца, как, например, 2,4-, 2,5- и т. д., приводит к исчезновению устойчивости к действию пенициллиназы. [c.201]

Как видно из таблицы, нафциллин в отношении некоторых штаммов кокковых бактерий при парэнтеральном введении в 5—6 раз активнее метициллина [19]. [c.202]

Из других производных следует отметить 1,3-дпметок-си-2-нафтилпенициллин, сходный по своей структуре с мети-цпллином. Этот препарат, как и метициллин, пространственно блокирован, благодаря чему устойчив к действию пенициллиназы [18]. [c.202]

Наиболее успешной модификацией боковой цепи пени-циллинов, содержащих гетероциклические системы, оказалось введение изоксазольного кольца. Эти пенициллины обладают высокой антимикробной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов, устойчивостью к действию пенициллиназы и более сильной связываемостью с белками сыворотки крови, чем в случае метициллина. [c.205]

В полусинтетических ампициллине, метициллине, оксациллине R представлены соответственно а - D - - аминобензилом СбН5— jH—NH2,2,6 - диметоксифенилом СбНз(ОСНз)2—, 5 - метил [c.232]

Рис. 10.8. Действие бактериальных ферментов-пенициллиназы и пенициллин-ацилазы-на пенициллин О. Замещая К в 6-аминопенициллановой кислоте различными радикалами, можно получить такие полусинтетические пенициллины, как фенетициллин, метициллин, ампициллин и карбенициллин.

В последние годы начало широко развиваться и производство так называемых полусинтетических антибиотиков. Работы были проведены с важнейшими группами антибиотиков пенициллином, тетрациклином, стрептомицином и др. Из культуральной жидкости, вырабатываемой тем или иным штаммом микроорганизмов, выделяется каким-либо способом соединение, являющееся структурной основой этого антибиотика, а затем уже из него методами синтетической органической химии строится молекула, являющаяся близким аналогом антибиотика. Так, из культуральной жидкости плесневого грибка Peni illium была выделена 6-аминопенициллиновая кислота, на основе которой были получены полусинтетические пенициллины ампициллин, метициллин, оксациллин, нафциллин, клоксациллин и др. Необходимость такого широкого набора антибиотиков обусловлена быстрым ростом штаммов бактерий, резистентных по отношению к давно применяемым антибиотикам (понятие резистентности см. стр. 401). [c.388]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.425 ]

Методы получения и некоторые простые реакции присоединения альдегидов и кетонов Ч.2 (0) -- [ c.513 ]

Общая органическая химия Т.10 (1986) -- [ c.343 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.425 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.410 ]

Общая микробиология (1987) -- [ c.341 ]

Практические работы по химии природных соединений Издание 2 (1966) -- [ c.241 ]

Хроматография Практическое приложение метода Часть 2 (1986) -- [ c.150 ]

Основы учения об антибиотиках (2004) -- [ c.28 , c.175 , c.354 , c.356 , c.450 , c.455 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.45 , c.340 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.464 , c.465 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология