Антибиотики полусинтетические

Большая научно-исследовательская работа по изучению и открытию антибиотических веществ проводится в научно-исследовательских институтах Министерства здравоохранения СССР. Эта работа связана с именами крупнейших советских ученых М. Т. Бражниковой, Г. Ф. Гаузе, 3. В. Ермольевой, Н. А. Красильникова, Л. М. Якобсон, М. М. Шемякина, А. С. Хохлова, С. М. Навашина и др. Особенно широкое развитие получили )аботы в области антибиотиков за последние три десятилетия. < настоящему времени открыто более 3000 антибиотиков, для многих из них выяснено строение и для некоторых разработаны полусинтетические методы получения. [c.12]

Антибиотики — низкомолекулярные органические вещества, которые синтезируются некоторыми микроорганизмами (чаще всего актиномицетами) и выполняют регуляторную и защитную функции в клетках. Оказалось, что антибиотики обладают высоким противомикробным действием и широко используются в медицине и сельском хозяйстве. Химический синтез антибиотиков весьма трудоемок и поэтому нетехнологичен. В промышленности их получают исключительно методом микробиологического синтеза. Во всем мире специально отобранные клетки — продуценты ежегодно синтезируют тысячи тонн антибиотиков. Для повышения эффективности антибиотиков и защиты их от действия микробных гидролаз используют полусинтетический метод получения этих препаратов. Антибиотики, полученные методом микробного синтеза, подвергают химической модификации, не влияющей на основной биологический эффект. [c.15]

АМПИЦИЛЛИН - полусинтетический антибиотик, разновидность пенициллина 0=1—У--Ч оон (Б) с.530 [c.259]

Методы получения антибиотиков путем химического синтеза чрезвычайно сложны и не могут конкурировать с их биосинтезом методами биотехнологии. Существует несколько способов получения как природных, так и полусинтетических антибиотиков. Направленный биосинтез антибиотиков осуществляется путем прямой ферментации микроорганизма — продуцента с подходящим [c.64]

Продуцируются они, в основном, актиномицетами и стрептомицетами, выделяются из культуральных фильтратов экстракцией органическими растворителями и очищаются хроматографическими методами. Ввиду сложности их структур синтетически эти антибиотики практически не получают, вместо этого химически модифицируют природные субстанции, образуя таким образом полусинтетические макролидные антибиотики. [c.314]

В данной главе рассмотрена колоночная хроматография тех антибиотиков, которые находят или могут найти применение в медицине, сельском хозяйстве или при фундаментальных исследованиях. В отдельных случаях обсуждается разделение близких в химическом отношении антибиотиков, полусинтетических и синтетических производных и аналогов. [c.204]

Тетрациклины — группа антибиотиков алициклического ряда, представляющих собой замещенные полигидроксикарбонильные гидроароматические соединения. В основе тетрациклинов и их полусинтетических аналогов лежит ядро частично гидрированного терацена (нафта-цена) [c.294]

В 1958 г. химики научились снимать с готового пенициллина бензильную группу и присоединять взамен нее другие органические группы. Некоторые из этих полусинтетических веществ, ие имеющих аналогов среди природных соединений, обладали более высокой антибактериальной активностью, чем сам пенициллин. Между 40-ми и 50-ми годами из различ 1ых видов микроорганизмов были выделены и другие антибиотики, в частности стрептомицин. [c.127]

В медицинской промышленности будет расширено производство новых эффективных лекарственных препаратов, в том числе полусинтетических антибиотиков. [c.354]

Каково происхождение факторов устойчивости к антибиотикам Почему в природе так широко распространены гены, обеспечивающие инактивацию столь необычных молекул, как антибиотики Возможно, это объясняется тем, что гены устойчивости к антибиотикам в обычной ситуации выполняют какие-то нормальные биосинтетические функции, но наличие в среде антибиотиков приводит к отбору мутантов, гены которых способны обеспечивать их инактивацию. Тем не менее до конца не ясно, почему факторы, обеспечивающие устойчивость к лекарственным препаратам, появляются так часто именно в популяции, обработанной антибиотиком. Частичным решением проблемы устойчивости послужило создание полусинтетических модификаций антибиотиков, встречающихся в природе. Поскольку К-факторы переносят гены, ответственные за синтез ферментов, изменяющих специфические участки антибиотика, иногда удается химически изменить эти участки таким образом, чтобы они больше не участвовали в ферментативной реакции, индуцируемой К-фактором. [c.258]

Необычная активность этого класса антибиотиков стимулировала работы по получению полусинтетических их производных, но удовлетворительного результата в этом случае не было получено — природные представители остались более эффективными. [c.306]

Нуждаемся ли мы в новых антибиотиках Да. Необходимы более эффективные антибиотики против грамотрицатель-ных бактерий типа Salmonella, которые вызывают иногда тяжелые инфекционные заболевания. Современные противогрибковые препараты не удовлетворяют нашим требованиям, очень нужны более эффективные антибиотики против простейших. Поиск антибиотиков среди смешанных популяций микробов почв, болот и озер, бесспорно, будет продолжаться. Однако, по мнению Перлмана, все более возрастающее значение для получения новых, более эффективных антибиотиков будет приобретать химическая модификация уже известных антибиотиков. Сейчас полусинтетические пенициллины играют важную роль в медицине, а химическая модификация антибиотиков типа рифамицина (дополнение 15-А) привела к появлению нового ряда эффективных лекарственных препаратов. [c.368]

Примеры соединений, специально созданных для конкретных целей, вы можете легко найти везде. Большая часть пластмасс - именно такие специально созданные материалы, состоящие из очень больигих молекул. Действие лекарств обусловлено крайне специфичным их строением. Пенициллин, например, - это антибиотик, продуцируемый в природе плесенью. Для получения более эффективных полусинтетических пенициллинов приходится модифицировать молекулу природного антибиотика. [c.132]

Специальное изучение объема и потенциала защитных свойств микроорганизмов показало, что их резистентность к антибиотикам имеет глобальный характер и обеспечивается как разнообразием фенотипов резистентности, так и разнообразием и стабильностью систем горизонтального генного транспорта. Поэтому главное направление получения новых антибиотиков состоит не в открытии новых соединений, а в химической трансформации природных молекул для создан1ю полусинтетических антибиотиков, характеризующихся значительно меньшей резистентностью и токсичностью, но более широким спектром действия, большим временем жизни, химической и биологической устойчивостью. Важный подход на пути получения устойчивых аналогов антибиотиков — использование природных ингибиторов Р-лактамаз — кла-вулановой и оливановой кислот. [c.64]

Химическая промышлешюсть должна к 1985 г. довести уровень производства синтетических смол и пластмасс до 6—6,25 млн. т, химических волокон и нитей до 1,6 млн. т. Будет увеличено производство синтетических каучуков, заменяющих натуральный, расширен выпуск высококачественных шин. Ставится задача развивать производство высококачественных полимеров с заданными техническими характеристиками, включая армированные и наполненные пластмассы. Обращено также внимание на наращивание выпуска малотоннажной химической продукции — облагораживающих добавок для полимерных материалов, текстильно-вспомога-тельных веществ, консервантов, красителей, лакокрасочных и упаковочных материалов. Получит дальнейшее развитие производство моющих средств, технических заменителей жиров и растительных масел, изделий бытовой химии, фотоматериалов. В микробиологической промышленности предстоит значительно увеличить производство товарного микробиологического белка и лизина, антибиотиков для кормовых и ветеринарных целей, кормовых витаминов, ферментных препаратов и др. Все это будет весомым вкладом в выполнение Продовольственной программы. В медицинской про-мьииленности будет расширено производство новых эффективных лекарственных препаратов, в том числе полусинтетических антибиотиков. Все большую роль в легкой г]ромышленности, в строительстве будут играть синтетические материалы. [c.364]

По источникам получения лекарственные вещества делят на синтетические (составляют около 70% от всех лекарственных веществ), полусинтетические (получают из природных веществ путем их химической модификации, например антибиотики цефалоспоринового и пенициллинового рядов) и природные (например, алкалоиды, витамины, гормональные вещества и др.). [c.24]

В заключение зтого раздела надо отметить, что такие хорошо известные антибиотики, как пенициллин и цефало-спорин, в природном исполнении (имеется широкая серия их полусинтетических производных) также относятся к мини-пептидам с фрагментом р-аминокислоты [c.86]

Структурное разнообразие антибиотиков весьма велико и подчастую достаточно неожиданно это и очень небольшие по размеру молекулы простой структуры, и очень большие по массе молекулы с большим набором функциональных групп. Таких антибиотиков (без учета их полусинтетических производных) сотни. Поэтому ниже мы рассмотрим некоторые примеры, иллюстрирующие либо оригинальность химического строения молекул, синтезируемых микроорганизмами, либо [c.320]

В связи с необходимостью постоянного получения новых веществ с антимикробными свойствами важное значение приобретают методы модификации антибиотиков. В последнее время широко практикуют модификацию полусинтетических пеницилли-нов, основной частью молекул которых является 6-аминопеницил-линовая кислота (6-АПК) [c.214]

В биохимических исследованиях основное внимание уделяется сегодня изучению механизмов действия и микробиологической инактивации применяемых антибиотиков в связи со все более широким распространением резистентных штаммов патогенных микроорганизмов. На основе этих знаний химики создают синтетические и полусинтетические аналоги и производные известных веществ, обладающие большей вктивностью и устойчивостью. [c.724]

Пенициллины — фуппа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесневых фибов. В основе пенициллинов лежит ядро тетрагидроти-азола —тиазопидина (показан жирной линией), сочлененного с р-лак-тамным кольцом. Известны многочисленные полусинтетические производные, различающиеся между собой природой В [c.222]

Антибиотики-тетрациклины — это широкоспектральные антибиотики, активные против бактерий, их продуцентами являются стрептомицеты. Некоторые тетрациклины относятся к ряду полусинтетических препаратов. [c.434]

Цефалоспорины — фулла природных антибиотиков и их полусинтетических производных, структурную основу которых составляет конденсированная система, состоящая из дигидротиазина. сочлененного с Р-лактамным кольцом. Представители данной группы антибиотиков различаются между собой природой радикалов R и R, и характеризуются широким спектром антибактериальной активности. По химической структуре Ц. близки к пенициллину. См. Антибиотики, Пвницип-лины. [c.348]

Вероятно, наилучшими терапевтическими показателями обладает адри-амииин, который, однако, и наиболее дорог. Лечение названными антибиотиками, хотя и успешное во многих случаях, сопряжено с большими трудностями и опасностью. Причина этого кроется в высокой токсичности, от которой в первую очередь страдает сердечная деятельность. В надежде преодолеть этот недостаток получено большое число полусинтетических производных, однако коренных успехов на этом пути достигнуто не было. Поэтому с надеждой встречено обнаружение новых гликозидов аклациномицинов 3,562, которые, сохраняя ценные лечебные свойства, обладают значительно меньшей токсичностью, чем аналоги дауномицина. [c.410]

Для бактерицидного действия бициклических р-лактамов определяющее значение имеет наличие азетидинонового кольца. Приобретение бактериями устойчивости к их действию объясняется, главным образом, тем, что микроорганизмы обладают способностью производить ферменты р-лак-тамазы, которые расщепляют Р-лактамный цикл. Выживают и распространяются те линии бактерий, которые в ответ на антибиотик способны отвечать массированным биосинтезом фермента, полностью нейтрализующего действие р-лактама. Синтез новых аналогов помогает до некоторой степени бороться с устойчивостью бактерий. Так, например, полусинтетический це-фалоспориновый дериват 6.48, получивший название цефотаксим, практически не подвержен действию расщепляющих ферментов. [c.440]

Если гидроксил в позиции С7 заменить на хлор, то получается полусинтетический антибиотик клиндамицин, лучше линкомицина всасывающийся в кровь из кишечника. Линкомицин и клиндамицин проявляют активность преимущественно против грамположительных кокков. Механизм их противобактериального действия в основном связан с нарушением синтеза белка. [c.169]

Пенициллины. Пенициллин впервые получен из культуральной жидкости в аморфном, азатем — в кристаллическом виде А. Флемингом, X. Флори и Е. Чейном в 1940 г. До сих пор пенициллиновые антибиотики составляют наиважнейшую группу химиотерапевтических средств. Ядром ненициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, или 6-АПК, которую используют для получения полусинтетических пени-циллинов. [c.212]

Антисептики, дезинфектанты, неорганические и синтетические химиотерапевтические средства не имеют непосредственного отношения к биотехнологии. В то же время подавляющее большинство антибиотиков получают при ферментации микробов-про-дуцентов, или, в других случаях, применяют "антибиотическое ядро" для синтеза целевого продукта — полусинтетического антибиотика. Известны единичные антибиотики (ранее получаемые с помощью биосинтеза или получаемые таким путем и ныне), которые в настоящее время производят на предприятиях органического синтеза (левомицетин и некоторые др)тие). [c.428]

Таким образом, определение понятия "антибиотики" теперь относят к веществам природного, полусинтетического и, реже, синтетического происхождения, которые в малых концентрациях ингибируют рост (размножение) каких-либо микроорганизмов. Продуцентами одних антибиотиков (например, бацитрацина, по-лимиксина и др.), являются бациллы, других — актиномицеты (например, актиномицинов, гентамицинов, канамицинов), третьих [c.428]

В настоящее время в различных странах производят биосинтетические (с помощью Peni illium notatum или P. hrysogenum) антибиотики и на их основе — полусинтетические антибиотики — Р-лактамы, перечисленные в таблице 45. [c.429]

Смотреть страницы где упоминается термин Антибиотики полусинтетические: [c.300] [c.368] [c.85] [c.208] [c.291] [c.296] [c.298] [c.314] [c.559] [c.117] [c.303] [c.309] [c.81] [c.734] [c.741] [c.157] [c.194] [c.212] [c.550] [c.420]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология