Нитазол

Метод синтеза нитазола разработан во ВНИХФИ и Уральском филиале ВНИХФИ по схеме [c.200]

На рис. 9-11 представлены сравнительные фармакокинетические кривые для нитазола при различных способах введения, а в таблице 2 — основные фармакокинетические параметры для нитазола при различных способах введения [23]. [c.582]

Высвобождение нитазола из мазей на разных основах [c.17]

В последнее время производные ряда аминотиазола находят щи-рокое применение в медицине в качестве лекарственных препаратов широкого спектра фармакологической активности. Во ВНИИХТЛСе созданы два препарата из этого ряда хлотазол и нитазол. [c.574]

Рис. 9. Содержание нитазола в плазме кроликов при введении нитазола

Изучение биодоступности нитазола при различных способах [c.582]

При ректальном введении кроликам аэрозоля "Нитазол" наблюдалось быстрое всасывание нитазола в системный кровоток с = 1 час, а также быстрая элиминация из организма с То 5 = 0,92 часа. Время удержания нитазола в организме при ректальном введении составило 1,83 часа, а объем распределения нитазола составлял 2,6 л. По времени удержания нитазола в организме фармакокинетические профили нитазола при пероральном и ректальном способах введения можно охарактеризовать как альтернативные. Следует отметить, что скорость элиминации нитазола при его ректальном введении в виде пены приближается к скорости элиминации нитазола при внутривенном введении, что свидетельствует о быстром всасывании основной массы нитазола из пены через слизистую прямой кишки и затем к быстрой элиминации его из организма. [c.583]

Быстрое всасывание нитазола при ректальном введении в виде пе- [c.583]

Медленное всасывание нитазола в желудке и в тонком кишечнике, достаточно длительное время удержания его в организме животного и заметные концентрации нитазола в плазме после 10 часов указывают на длительный и непрерывный процесс диффузии нитазола через слизистую ЖКТ, при котором происходит насыщение тканей слизистой на всем протяжении тракта. [c.584]

Применяют нитазол при лечении трихомонадоза у женщин и мужчин и при лямблиозе. [c.200]

Ацетиламиио-5-нитротиазол (нитазол) (V), К 1,21кг 93% серной кислоты, охлажденной до 3—5°С, прибавляют 350 г III с такой скоростью, чтобы температура массы поддерживалась 8—10°С, затем дают выдержку 9 ч при 18—20°С, нагревают до 40—45°С и приливают 870 мл уксусного ангидрида при перемешивании и температуре (реакция экзотермична) 55—60°С. Затем дают выдержку 30 мин при 70—75°С, охлаждают до 25—30°С и выливают в 8,6 л воды. Выпавший осадок отделяют, промывают 5 л воды и высушивают при 60—75 °. Выход V 338 г (89%). [c.201]

В последние годы среди различных специалистов (фармацевтов, медиков, микробиологов, проктологов и урологов) резко повысился интерес к отечественному препарату нитазолу 2-ацетил-амино-5-нитроти-азол [21]. Это связано с тем, что у нитазола был обнаружен широкий спектр антибактериального действия в отнощении спорообразующих и аспарогенных анаэробов, а также таких факультативных анаэробов, как стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, клебсиелла, на которые не действует метронидазол. [c.579]

На рис.7 представлены спектры флуоресценции зонда в липосомах в присутствии некоторых веществ ряда аминотиазола, а в табл. 1 относительные изменения интенсивности флуоресценции в процентах. Для нитазола интенсивность флуоресценции представлена с учетом поглощения в районе 365 нм. Сродство веществ к липосомам увеличивается в ряду ацетазол < хлотазол < хлорэтидиазол < бис-тиазол < нитазол. [c.573]

Изучение мембранотропных свойств нитазола проводилось в контексте подробного изучения фармакокинетики целого ряда препаратов антимикробного и противовоспалительного действия, созданных в ГНЦЛС на основе нитазола мазей, пенных аэрозолей, свечей и детских гранул ддя перорального введения. [c.574]

Вещества ряда аминотиазола обладают противовоспалительной и антимикробной активностью. Проводить корреляцию между мембрано-тропными свойствами этих веществ и фармакологической активностью корректно для антимикробной активности, т.к. в механизме противовоспалительного действия заметную роль ифают процессы ингибирования этими веществами тех или иных ферментов, например, ингибирования простагландинсинтетазы. В ряду производных аминотиазола нитазол имеет максимальное сродство к липосомам и максимальную антимикробную активность. [c.575]

Учитывая действие противотрихомонадных препаратов на бактерии рода ompyloba ter и Helyoba ter, нитазол можно использовать для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме этого, создание таких лекарственных форм, как пенные аэрозоли для ректального применения делают данные препараты с нитазолом перспективными для лечения простатита. Это связано, во-первых, с анатомической близостью предстательной железы и прямой кишки, что предполагает возможность быстрого всасывания в ткань предстательной железы [c.579]

Рис. 10. Содержание нитазола в ткани предстательной железы кроликов при ректальном введении пенных аэрозолей Нитазол" (1) и "Кортонизоль" (2) в дозе 50 мг/кг.

В контексте вышеизложенного первостепенную значимость приобретают фармакинетические исследования различных лекарственных форм нитазола или комбинированных препаратов, содержащих нитазол, т.к. для лечения той или иной болезни требуется обеспечить необходимый оптимальный фармакокинетический профиль. Понятно, что лечение, например, простатита или язвенной болезни желудка требует различного характера фармакокинетического профиля нитазола. [c.582]

Изучение фармакокинетики нитазола при внутривенном введении кроликам показало, что фармакокинетическая кривая для нитазола характеризуется быстрым выведением его из организма животного с То 5 = 0,87 часа, а время удержания нитазола в организме животного MRT составляло 1,2 часа. Объемы распределения нитазола в центральной и периферической камерах (Vo= 0,4л, Vp= 0,177л) свидетельствуют о небольшом распределении нитазола в органах и тканях. [c.582]

Аналогичные результаты были получены при изучении фармакокинетики таблеток нитазола, выпускаемых Одесским химфармзаводом. Фармакокинетическая кривая и параметры фармакокинетики для таблеток нитазола практически совпадали с аналогичными значениями хшя суспензии нитазола [23]. [c.583]

Изучение фармакокинетики пенного аэрозоля "Гипозоль АН" показало, что его фармакокинетический профиль на стадии всасывания совпадает с профилем пенного препарата "Нитазол". Однако для пенного аэрозоля "Гипозоль АН" наблюдается более медленная элиминация нитазола из организма животного, т.к. значение Т0 5 для препарата "Гипозоль АН" вдвое больше, чем для препарата "Нитазол" (табл. 2). [c.583]

Время удержания нитазола в организме, а также объем распределения заметно выше в препарате "Гипозоль АН"[23-24]. [c.583]

Фармакокинетическая кривая для перорального введения взвеси нитазола с крахмалом характеризуется длительным всасыванием нитазола в желудке и тонком кишечнике животного с = 5 часов, элиминацией его из организма животного с Tq s =2,2 часа и временем удержания в организме MRT=6 часов, (рис. 9). Преимущественное всасывание нитазола в тонком кшечнике животного, по-видимому, связано со слабым всасыванием его в кислой среде желудка, где молекула нитазола имеет положительный заряд. При переходе нитазола в тонкий кишечник с повышенным pH молекула нитазола становится нейтральной и его биодоступность заметно повышается. Эти результаты согласуются с известными данными о времени нахождения пищи в желудке кролика в течение 5 часов в отличие от 2-3 часов у человека. [c.584]

Анализ возможного метаболита нитазола в плазме — аминонитро-тиазола, а также других метаболитов показал их отсутствие, что исключает пресистемную элиминацию нитазола. В то же время рассчитанные нами значения абсолютной биодоступности были невысокими и состав-ляли 58%. Эти результаты в совокупности свидетельствуют о том, что значительная часть нитазола при пероральном введении препарата остается в просвете ЖКТ и на стенке слизистой [201]. [c.584]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология