Кривая фармакокинетическая

Основные фармакокинетические параметры — величина максимальной концентрации (С ), время наступления общий клиренс ( L), период полувыведения объём распределения, равновесная концентрация, площадь под кинетической кривой концентрация-время, биодоступность. [c.4]

Рис. 3. Усредненные фармакокинетические кривые винпоцетина в плазме крови здоровых испытуемых

Для описания фармакокинетических процессов применяют ряд параметров, к основным из которых можно отнести - максимальная концентрация в крови (плазме, сыворотке), - время ее достижения, То 5 - период полувыведения препарата, K i - константа элиминации, С1у - общий клиренс, - объем распределения, MRT - среднее время удерживания-препарата в крови, AU - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время", f (f) - абсолютная или относительная биодоступность препарата, и многие другие [I]. [c.615]

На рис. 9-11 представлены сравнительные фармакокинетические кривые для нитазола при различных способах введения, а в таблице 2 — основные фармакокинетические параметры для нитазола при различных способах введения [23]. [c.582]

Анализ фармакокинетических кривых, относящихся к взвесям нитазола с производными крахмала, обнаруживает корреляцию между наличием и величиной отрицательного заряда у полимера и увеличением биодоступности нитазола - скорости всасывания, оцениваемой по и площади под кривой AU . [c.591]

Для изучения влияния альгината натрия на фармакокинетический профиль нитазола в работе исследовали как суспензию нитазола с альгинатом, так и таблетки с альгинатом. Эти кривые представлены на рис. 14, а фармакокинетические параметры - в сводной табл. 3. [c.594]

Мы предположили, что различие фармакокинетических кривых для таблеток и взвеси нитазола с альгинатом заключается в трансфор- [c.594]

На рис. 15 представлены сравнительные фармакокинетические кривые для ГКА в плазме крови, соответствующие внутримышечному и ректальному введению суспензии ГКА, а также ректальному введению пены. В табл. 4 представлены основные фармакокинетические параметры, отражающие особенности биодоступности ГКА в изучаемых лекарственных формах. [c.595]

Анализ фармакокинетических кривых изотопа гидрокортизона в системном кровотоке и ткани прямой кишки показал, что при умеренных количествах пропиленгликоля в эмульсии пены (15%) подавляющее количество гидрокортизона находится в ткани прямой кишки и небольшое количество — в системном кровотоке, что соответствует оптимальному распределению гидрокортизона между тканью прямой кишки и кровью при лечении язвенного колита. Эти данные коррелируют с ранее изложенными в работе данными о распределении нитазола между тканью предстательной железы и системным кровотоком и свидетельствуют об общем принципе действия пенных аэрозольных препаратов при ректальном их введении - местном и системном действии, что обеспечивает высокую эффективность этих лекарственных форм при лечении простатита, проктитов и язвенного колита. [c.599]

Примечание с максимальная концентрация в крови, - время ее достижения, AU - площадь" под фармакокинетической кривой, выраженная в нг мин/мл. l - клиренс, окончательный объем распределения. [c.159]

В тех случаях, когда экспериментальные данные не описываются линейной многокамерной моделью, обычно используют нелинейные фармакокинетические модели. Типичная фармакокинетическая кривая для нелинейной модели представлена на рис. 4.1 За (см. данные табл. 4.4). [c.515]

Выбор фармакокинетической модели и определение ее параметров осуществляется в соответствии с методами, рассмотренными в 4.1. Если лекарственное вещество поступает в камеру постепенно, то на фармакокинетической кривой наблюдается возрастающий участок. Число камер в фармакокинетической модели определяется числом экспонент в убывающей части фармакокинетической кривой. При этом для определения параметров каждой экспоненты должно быть использовано не менее 4-5 экспериментальных точек. [c.521]

Представленная на рис. 4.20 фармакокинетическая кривая морфина хорошо описывается двумя экспоненциальными членами (двухкамерная фармакокинетическая модель) [c.530]

Часть поверхности под кривой концентрация — время лис — площадь фигуры, ограниченная фармакокинетической кривой и осями координат ЛиС = Со/Кн)-Величина АОС связана с другими фармакокинетическими параметрами объемом распределения и общим клиренсом. При линейности кинетики препарата в организме АиС пропорциональна общему количеству (дозе) препарата,, поступившего в системный кровоток. Часто определяют площадь под частью кривой (от О до некоторого времени Г), этот параметр обозначают Л УС/, например, площадь под кривой от О до 8 ч — Дб/С . [c.6]

В связи с тем что даларгин предназначался для лечения людей, данные, полученные на собаках, сопоставлялись с результатами, полученными при одноразовом введении 1 мг двум здоровым добровольцам. Анализ изменения опиатной активности у людей проводили по той же схеме, что и в эксперименте с собаками. Введение испытуемым даларгина сопровождалось кратковременным ощущением жара в области лица, тяжести в затылке, чувством комка в горле. Указанные ощущения не носили явно выраженного характера и полностью исчезали через 1-2 мин после введения препарата. Фармакокинетические кривые даларгина у людей, полученные с использованием радиорецепторного метода, как и в эксперименте на собаках, хорошо описываются двумя экспоненциальными членами (рис. 4.22). Соответствующие кривым фармакокинетические параметры представлены в табл. 4.8. [c.531]

Так, исследованиями, проведенными в ГНЦЛС и за рубежом, показано, что альгинаты натрия и кальция, хитозан и крахмал могут пролонгировать биодоступность ряда фармакологических субстанций при введении в желудок со сдвигом их пиковых концентраций в крови на 5-7 часов при достаточно высоком значении площади под фармакокинетической кривой. И наоборот, производные крахмала, (ди-альдегидкарбоксиметилкрахмал) резко активируют биодоступность, смещая ее пик на 15—60 мин. Авторы объясняют эти эффекты как изменением растворимости фармакологутческих субстанций в присутствии указанных полимеров, так и взаимодействием некоторых из последних с белками и липидами мембран энтероцитов, что приводит к замедлению всасывания лекарственных веществ из желудка [47]. [c.309]

Изучение фармакокинетики нитазола при внутривенном введении кроликам показало, что фармакокинетическая кривая для нитазола характеризуется быстрым выведением его из организма животного с То 5 = 0,87 часа, а время удержания нитазола в организме животного MRT составляло 1,2 часа. Объемы распределения нитазола в центральной и периферической камерах (Vo= 0,4л, Vp= 0,177л) свидетельствуют о небольшом распределении нитазола в органах и тканях. [c.582]

На рис. 12-14 представлены фармакокинетические кривые для перорального введения суспензии нитазола с обычным крахмалом и различными полисахаридами, а в табл. 3 — основные фармакокинетические параметры, отражающие особенности фармакокинетики нитазола в присутствии изучаемых вспомогательных веществ. Как видно из рисунков, основные различия этих кривьсх заключаются в площади под кривыми, а также величинами и С ах, что приводит к изменению фармакокинетического профиля. [c.592]

Аналогичные результаты были получены при изучении фармакокинетики таблеток нитазола, выпускаемых Одесским химфармзаводом. Фармакокинетическая кривая и параметры фармакокинетики для таблеток нитазола практически совпадали с аналогичными значениями хшя суспензии нитазола [23]. [c.583]

Фармакокинетическая кривая для перорального введения взвеси нитазола с крахмалом характеризуется длительным всасыванием нитазола в желудке и тонком кишечнике животного с = 5 часов, элиминацией его из организма животного с Tq s =2,2 часа и временем удержания в организме MRT=6 часов, (рис. 9). Преимущественное всасывание нитазола в тонком кшечнике животного, по-видимому, связано со слабым всасыванием его в кислой среде желудка, где молекула нитазола имеет положительный заряд. При переходе нитазола в тонкий кишечник с повышенным pH молекула нитазола становится нейтральной и его биодоступность заметно повышается. Эти результаты согласуются с известными данными о времени нахождения пищи в желудке кролика в течение 5 часов в отличие от 2-3 часов у человека. [c.584]

На рис. 11 представлены фармакокинетические кривые для нитазола в мазях "Нитацид" и "Стрептонитол",где видно, что в обоих случаях происходит медленное всасывание нитазола в системный кровоток на протяжении нескольких часов. [c.587]

Другой перспективной лекарственной формой для ректального введения лекарственных веществ являются свечи, т. к. при этом лекарственное вещество быстро попадает в системный кровоток, минуя печень. Исследовали биодоступность свечей "Комплар", содержащих нитазол. На рис. 9 представлена фармакокинетическая кривая для нитазола в свечах "Комплар", а в сводной табл.2 указаны основные фармакокинетические параметры для свечей "Комплар" [23]. [c.588]

В случае введения животным взвеси нитазола с хитозаном, кривая для нитазола характеризуется достоверно более низким уровнем нитазола в плазме на всем временном промежутке, а также длительным и равномерным поступлением его в кровь. составляло 7 часов, а время удержания нитазола составляло 10,16 часа. Абсолютная биодоступность нитазола с хитозаном равнялась 60,8%. Таким образом, хитозан как вспомогательное вещество препятствует быстрому всасыванию нитазола, в результате чего фармакокинетический профиль нитазола приобретает форму плато с более низкими концентрациями его в крови (рис. 13) [27]. [c.594]

Фармакокинетическая кривая для таблеток нитазола с альгинатом в отличие от суспензии имеет Т ,а , = 6 ч и время удержания нитазола в организме MRTp =6,49 ч, что вдвое выще, чем для суспензии нитазола с альгинатом. [c.594]

Анализ площадей под фармакокинетическими кривыми AU , которая характеризует степень всасывания лекарственного вещества в системный кровоток, показал, что наибольщую биодоступность ГКА имеет из пенного аэрозоля "Кортонизоль" за счет непрерывного и длительного всасывания его через стенку прямой кишки в кровь [28-30]. Эти данные представлены в табл. 4. [c.598]

На рис. 17 представлена фармакокинетическая кривая для нитазола при накожном нанесении мази "Кортонитол", а в табл. 5 представлены основные параметры фармакокинетики для нитазола и гидрокортизона. Фармакокинетическая кривая для нитазола характеризуется относительно быстрым всасыванием нитазола в системный кровоток с Т ,, = 4 часа и медленной элиминацией его из организма животного с То,5 =11,7 [c.599]

Целью исследований явилось комплексное биофармацевтическое исследование ряда флавоноидов, включающее изучение мембранотропных свойств, поиска клеток мишеней и изучения фармакокинетики при внутривенном введении. Это позволило получить новые данные о механизмах их биологической активности, связанных со структурными изменениями мембран клеток тканей артерий и вен, а также интерпретировать фармакокинетические кривые и их параметры, исходя из особенностей их структуры и мембранотропных свойств. [c.605]

На рис. 18 представлены фармакокинетические кривые для кверцетина и мирицетина в плазме крови кроликов при внутривенном введении. Установлено, что фармакокинетические данные формализуются двухчастевой моделью. [c.605]

На рис. 18 представлена фармакокинетическая кривая для препарата "Гифларин" при его внутривенном введении кроликам. [c.610]

На показатели фармакокинетики ремантадина (как многих других препаратов) влияет фактор совместного применения с иными лекарственными средствами. Например, при совместном применении ремантадина с циметидином общий клиренс ремантадина уменьшается от 9,64 до 7,95 (мл/мин) кг и соответственно возрастала площадь под фармакокинетической кривой. [c.159]

Примечание к ,,- константа всасывания из желудочно-кишечного тракта, константа образования метаболита, к -константа элиминации метаболита, t период полувыве-дения препарата, f" то же - для метаболита, AU - "площадь (в мкг мин/мл)под фармакокинетической кривой, MRT - время удерживания в организме. [c.164]

С целью выяснения, в какой степени фармакокинетические кривые отражают изменение концентрации даларгина или же его метаболитов, параллельно с изучением фармакокинетики да- [c.533]

Один из основных показателей, определяющих фармакологический эффект, — концентрация ЛС в области рецептора, однако в условиях организма установить её невозможно. В большинстве случаев наблюдают корреляцию между концентрацией препарата в крови и его содержанием в области рецептора (см. рисунок). Поэтому для определения фармакокинетических параметров ЛС изучают его содержание в крови. Чтобы получить соответствующие представления о поступлении препарата в кровь и выведении его из организма, используют методы жидкостной или газожидкостной хроматографии, радиоиммунный, ферментохимический анализы, спектрофотометрический метод. На основании полученных данных строят график (известный как фармакокинетическая кривая), отмечая на оси абсцисс время исследования, а на оси ординат — концентрацию препарата в плазме крови. Эту кривую можно преобразовать в линейную форму, отобразив на графике изменение во времени логарифма концентрации. [c.3]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология