Фармакологическая активность

В первой (вводной) главе кратко освещены эволюция химии лекарственных веществ и современная методология поиска синтетических биологически активных соединений. Рассмотрена связь химической структуры органических соединений с их фармакологической активностью. Обсуждаются основы стратегии синтеза лекарственных вешеств, включая комбинаторную химию. Представлены данные о положении основных групп лекарственных препаратов на современном фармацевтическом рынке. [c.6]

Для создания новых реактивов, фармакологически активных веществ и средств химической защиты растений важное значение имеют синтезы гетероциклических систем с использованием углеродного скелета глицерина. [c.33]

ИССЛЕДОВАНИЕ ВЗАИМОСВЯЗИ СТРУКТУРА -ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ В РЯДУ ПРОИЗВОДНЫХ СОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ [c.54]

Ряд фурановых аминов и их производных обладают фармакологической активностью и в связи с этим нашли практическое применение (см. часть 3). [c.137]

СРАВНЕНИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСта АНАЛОГОВ ФЕНТАНИЛА [c.174]

Медицинское значение имеет резерпин, как наиболее фармакологически активное вещество. Он является фармакопейным препаратом и находит широкое применение в медицине как гипотензивное средство. [c.355]

Углубленное изучение соединений класса 4Н-3,1-бензоксазинов и их гетероаналогов — 3,4-дигидрохиназолино8 — предопределено их высокой биологической (в частности фармакологической) активностью. С другой стороны, изучение гетероциклов, аннелированных с бензольным ядром, важно для развития общей теории химии гетероциклов. [c.44]

Любая лекарственная субстанция (исходное фармакологически активное вещество для приготовления лечебных средств) и любая лекарственная форма (порошки, таблетки, драже, капсулы, растворы, суппозитории и др.), каждый лекарственный препарат не могут быть допущены для практического использования, если для них не разработаны соответствующие методики качественного определение подлинности) и количественного анализа, причем как для фармакологически активных веществ, содержащихся в лекарственных формах, так и для вспомогательных веществ, наполнителей, растворителей и др. Эти аналитические методики тщательно отрабатываются в каждом конкретном случае, многократно проверяются, включаются в Фармакопейную статью, которая после детальной экспертизы и одобрения (в России — Фармакопейным государственным комитетом, в США — Фармакопейной Конвещией и т. д.) является обязательной для всех учреждений на любом этапе производства, хранения, реализации и практического применения лекарственного средства. Таким образом, фармакопейный анализ — это контроль качества лекарственного сырья, субстанций, лекарственных форм, проводимый в соответствии с требованиями Фармакопеи или отдельных Фармакопейных статей, не включенных в Фармакот и. [c.11]

В фармацевтическом анализе ИК-спектры поглощения широко применяются для доказательства подлинности фармакологически активных веществ. Соответствующие тесты вю(ючены во все современные Фармакопеи. [c.46]

Реакция Манниха используется в первую очередь для синтеза N-замещенных Р-аминокетонов. Эти соединения могут обладать фармакологической активностью, как, например, анестезирующее средство фаликаин (хлоргидрат /г-пропокси-р-пиперидинопропио-фенона). [c.154]

Принцип введения фармакофорной фуппы известного лекарственного вещества в молекулу нового вещества. Фармакофор-ным называют такой структурный элемент или фрагмент молекулы, который обеспечивает фармакологическую активность. Так, на основе азотистого иприта было получено семейство противораковых препаратов путем введения в различные вещества N,N-диxлopдиэтилaминнoгo или азиридинового фрагмента (например, сарколизин и др., см. разд. 2.2). [c.15]

Во многих других случаях, описанных в Фармакопеях, окислительно-восстановительные реакции используют для определения подл1шно-сти фармакологически активных компонентов лекарственных средств. [c.170]

Комплексные (координационные) соединения ширгжо распространены в живой и неживой природе, гфименяются в промышленности, сельском хозяйстве, науке, медицине Так, хлорофилл — это комплексное соединение магния с порфиринами, гемоглобин содержит комплекс железа(П) с порфириновыми циклами. Многочисленные минералы, как правило, представляют собой координационные соединения металлов. Значительное число лекарственных препаратов содержит комплексы металлов в качестве фармакологически активных веществ, например, инсулин (комплекс цинка), витамин В (комплекс кобальта), платинол (комплекс платины) и т. д. В широком смыс.те слова почти все соединения металлов можно считать комплексными соединешмми. [c.179]

ВКС и ХКС широко применяются в аналитической химии для определения металлов, при их осаждении и разделении, а также в качестве катализаторов, красителей и пигаентов, основы фармакологически активных препаратов, стабилизаторов вин, препятствующих их окислению, для уменьшения жесткости воды и т. д. Примерно в одной трети всех работ, публикуемых по аналитической химии, применяются ХКС или ВКС. [c.203]

Для этого записывают на спектрофотометре УВИ спектр поглощения анализируемого раствора и сравнивают полученный спектр с извесг-ным спектром соединения, которое предположительно может присутс г-вовать в анализируемом растворе. 0(5ычно этот способ используют для подтверждения присутствия открываемого компонента, например, для подтверждения подлинности фармакологически активного вещества. [c.527]

Если, например, в качестве лекарственной формы анализируюзся таблетки, то можно, растерев таблетку в порошок и записав ИК-спектр поглощения растертой массы, идентифицировать по ИК-спектру не только фармакологически активное вещество, но и большинство других компонентов таблетки (вспомогательных веществ и наполнителей), поскольку все они, за редкими исключениями, имеют свои характеристические полосы в обычной рабочей области ИК-спектра поглощения (400—4000 см" ). [c.539]

СИНТЕЗ НОВЫХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ, ИЗУЧЕНИЕ ИХ БИОЛОГИЧЕСКИХ СВОЙСТВ И МЕТОДОВ НАПРАВЛЕННОГО ТРАНСПОРТА С ЦЕЛЬЮ СОЗДАНИЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ, ПРОТИВОВИРУСНЫХ, АНТИПАРКИНСОНИЧЕСКИХ СРЕДСТВ [c.10]

ИССЛЕДОВАНИЕ ЗАКОНОМЕРНОСТЕЙ СИНТЕЗА НОВЫХ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ПОЛИЦИКЛАНОВ И ОБОСНОВАНИЕ ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ [c.89]

Для противодействия государственному контролю наркотиков подпольные лаборатории выработали тактику производить соединения, еще законодательно не регулируемые, за счет некоторой химической модификации молекулярной структуры, сохраняющей или даже увеличивающей фармакологическую активность исходных соединений. Пользователи и уличные торговць дают этим новым средствам привычные уличные названия, под которыми распространяются предшествующие контролируемые аналоги, или даже имена других наркотиков, уже завоевавших нелегальный рынок. Покупатели этих средств часто оказываются жертвами передозировок из-за отсутствия информации о возросшей активности препаратов, как это было с аналогами фентанила (см. далее). [c.160]

Однако соединение I, синтезированное в двух лабораториях, показало лишь одну сотую фармакологической активности природного но-напентида брадикинина. Из всех полипептидов, синтезированных группой Буассона (1960), только брадикинин II в различных испытання.к был по активности идентичен бэадикинину. [c.702]

Многие другие производные фурфуриламина также обладают фармакологической активностью. Так например, в качестве антигистамин-ного препарата предложен Н-а-диметиламиноэтил-Ы-пиридинфурфурил-амин и соответствующее галоидированное в фурановом цикле соединение (46) симпатолитическим средством является N- -xлopэтил-N-бензилфурфуриламин и т. д. [c.225]

К настоящему времени синтезировано большое количество структурных аналогов РСР (2, 4, 9 . которые запрещены к угтотреблеиию, но встречаются в нелегальной продаже (табл. 1). Некоторые из них по фармакологической активности близки РСР (РСРу), другие — значительно превышают (РСЕ). [c.152]

Для введения в положение 1 бензимидазола диалкиламиноал-кильных заместителей, присутствие которых обычно благоприятно сказывается на фармакологической активности соединений [329], чаще всего используют диалкиламиноалкилхлориды. Из-за пониженной подвижности галогена в последних требуются более жесткие условия алкилирования, чем при применении йодистых и бромистых алкилов [330]. [c.102]

В третьей главе приведены синтезы фармакологически активных соединений ал и циклического ряда - производных гек-сана, циклопентафенантрена и адамантана. [c.6]

Многие витамины утрачивают свое специфическое действие при химической модификации структуры (иногда даже появляется антивитаминная активность у модифицированной молекулы). Однако в некоторых случаях у производных витаминов наблюдается и усиление витаминного действия или проявление новой фармакологической активности, используемой для лечения разнообразных патологических состояний [c.34]

Ведутся работы по модификации заместителей и степени насыщенности этой полициклической системы с целью усиления антигистаминного действия, а также изменения картины фармакологической активности (антидепрессантыый, антиаритми-ческий и другие эффекты). [c.132]

В экспериментальной фармакологии для количественной оценки фармакологической активности и токсичности препарата определяют среднюю эффективную (ЕОзо) и среднюю смертельную величину (ЬОбо) дозы. На основании этих параметров вычисляют широту терапевтического [c.65]

Поскольку ЭБ является ненаркотическим анальгетиком, то дальнейшие исследования его фармакологической активности проводились в сравнении с агонистами иАСЬК никотином и цитизином. [c.440]

Хиральные 2-амино-4Я-пираиы 27, 120 обладают потенциальиой фармакологической активностью, так как являются изостерами 1,4-дигидропиридииов, широко используемых в медицине как высокоактивные антагонисты кальция [38]. [c.559]

Биохимическое тестирование in vitro в качестве первого этапа скрининга биологически активных веществ (БАВ) применяется ведущими западными фармацевтическими фирмами много лет, так как позволяет, при адекватном выборе тест-объектов, повысить эффективность и экономичность паправлеппого поиска искомой фармакологической активности. Каждая фирма имеет свою программу в соответствии со своими задачами. Особенно важен первичный биохимический скрипипг для поиска БАВ в объектах растительного происхождения, так как извлечения из растений часто представляют собой пе индивидуальные вещества, а группу веществ, принадлежащих к одному или нескольким химическим классам. И, вследствие этого, могут обладать широким спектром фармакологических свойств. [c.3]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология