Иприты как алкилирующие агенты

Большую группу лекарственных препаратов, механизм действия которых неизвестен (а таких очень много), составляют алкилирующие агенты. Первым и наиболее известным из них является азотистый иприт (72). Среди сотен соединений, синте- [c.422]

Алкилирующие агенты обладают различной биологической активностью, в том числе мутагенностью, канцерогенностью и способностью подавлять рост опухолей [66, 68, 82]. Все эти соединения содержат одну, две или больше алкильных групп в реакционноспособной форме. К их числу относятся иприт, т. е. ди(2-хлорэтил)-сульфид, и его азотистый аналог, т. е. метил-ди(2-хлорэтил)амин. [c.219]

Химиотерапия рака имеет важнейшее значение и предназначена для подавления роста и распространения злокачественных опухолей. Современный международный рынок противораковых лекарственных веществ насчитывает около сорока препаратов. Ранняя терапия рака базировалась на алкилирующих агентах (цитостатиках), первыми из которых были азотистый иприт (I) и аналогичные ему вещества (2), (3), содержащие в качестве фармакофорной фуппы 2,2 -дихлордиэтиламинный фрагмент, связанный с алифатической, ароматической или гетероаромати-ческой основой [c.27]

К числу наиболее токсичных и мощных алкилирующих агентов относятся иприт и его серусодержащие аналоги, например, бис-(2-хлорэтил) сульфид. [c.289]

Алкилирующие агенты. Этил- и метилметансульфонат, диметил-и диэтилсульфат, этиленимин, азотистый или серный иприт, а также Ы-метил-М -нитро-К-нитрозогуанидин принадлежат к наиболее эффективным мутагенам. Например, этилметансульфонат этилирует преимущественно атом N гуанина. Образовавшийся 7-алкилгуанин отщепляется от цепи, в результате чего в ней образуется пропуск . При очередной репликации на этом месте часто оказывается ошибочное основание. [c.444]

Из химически активных групп белков 5Н-группы в известном отношении обладают самой широкой реактивностью. За некоторым исключением, реактивы, применяемые для идентификации или определения аминогрупп, алифатических и ароматических гидроксильных групп, имидазольного и гуанидинового остатков реагируют, часто более энергично, и с имеющимися 8Н-группами. В качестве примера можно назвать динитрофторбензол, йодаце-тат, азотистую кислоту, фенилизоцианат, иприт и его аналоги. Эта высокая реактивность 8Н-групп не всегда удобна для их определения. С одной стороны, очевидно, что для приблизительной оценки 5Н-групп может быть применено множество реагентов с другой стороны, известно, что в нашем распоряжении имеется очень мало реагентов, обладающих той специфичностью, которая необходима для количественного определения этих групп. Такими реагентами могут быть некоторые окислители, ряд соединений ртути и мышьяка и такие алкилирующие агенты, как йодацетат и йодацетамид. [c.64]

В табл. 5.31 приводится ряд соединений, известных в качестве мутагенов, и изображены механизмы мутагенеза. Самыми сильными из обнаруженных до сего дня мутагенов считаются алкилирующие агенты, к которым относятся азотистый иприт, этилениминовые соединения и эфиры ме-тилсульфоновых кислот. Многие из этих веществ используются при лечении злока- [c.261]

Различные алкилирующие агенты, в частности иодацетат, окись этилена и пропилена, иприт и диметилсульфат, инактивируют РН[К ВТМ [534]. Степень ина1<тивации зависит от условий проведения реакции и веществ, [c.339]

Раств-сть р. ЕЮН, эф., H I3, бенз. Работа требует соблюдения особых мер предосторожности в-во вызывает нарывы на коже. Противоопухолевый агент поперечно сшивает и моноалкилирует ДНК реагирует также с —SH-группой белков. Азотный иприт NH( H2 H2 1)2 обладает аналогичным действием. См. обзор реагентов, алкилирующих ДНК, [PNARMB 15, 219 (1975)]. [c.216]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология