Холиномиметические вещества

Холиномиметические вещества Ингибиторы холинэстеразы Реактиваторы холинэстеразы [c.187]

При изыскании холинолитических и холиномиметических веществ, которые конкурируют с ацетилхолином не за холинэстеразу, а за холино-рецептор, установлено, что превращение третичных аминов в четвертичные путем метилирования, как правило, усиливает их физиологическое действие иногда в десятки раз. Это может объясняться тем, что соли третичных аминов ионизированы в организме только частично, в соответствии с pH среды и с константой ионизации данного вещества, а при переводе азота в четвертичный соединение оказывается всегда на 100% ионизированным. Наличие свободного положительного заряда на азоте обеспечивает максимальное взаимодействие вещества с анионным пунктом холинэстеразы или холинорецептора (литературу см. Зеймаль, Михельсон и Рыболовлев, 1957). [c.407]

В картине фармакологического действия ФОС очень большое значение может иметь распределение вещества в организме, в частности его способность проникать из крови в мозг. На примере холинолитических и холиномиметических веществ известно, что появление свободного положительного заряда в молекуле, усиливая действие на периферические холи-нореактивные системы, одновременно приводит к ослаблению или к полному исчезновению центральных эффектов (см. Зеймаль, Михельсон и Рыболовлев, 1957). [c.415]

К ним относятся ацетилхолин и холиномиметические вещества, ацетилхолинергические вещества, ганглиоблокаторы, курареподобные [c.70]

Ацетилхолин и холиномиметические вещества. Ацетилхолин непосредственно участвует в передаче нервного импульса в процессе синапса. При этом он взаимодействует с холинорецепторами, которые локализуются на внешней стороне постсинаптической мембраны. Холинорецепторы постганглионарных холинэргических нервов (нервы сердца, гладкой мускулатуры, желез) обозначают как м-холинорецепторы, т. е. мускаринчувствительные рецепторы (мускарин — токсин мухоморов). Рецепторы, расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервно-мышечных синапсах, обозначают как н-холинорецепторы — никотино-чувствительные рецепторы (никотин — алкалоид табака) м- и н-холинорецепторы располагаются также в различных отделах центральной нервной системы. [c.71]

Ацеклидин является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма. [c.44]

Ацетилхолин, содержащийся в кончике аксона, под действием приходящего нервного импульса освобождается и через синапс передается дендриту следующего нейрона. В дендрите содержится вещество, связывающее ацетилхолин (рецептор). При этом возникает новый импульс, который вызывает появление и распространение волны деполяризации в следующем нейроне. В синаптическом пространстве содержится фермент ацетилхолинэстераза, которая расщепляет ацетилхолин на уксусную кислоту и холин, поэтому импульс, переданный от одного нейрона к другому, длится определенный промежуток времени. Действие ацетилхолина на ганглии вегетативной нервной системы и на скелетные мышцы аналогично действию никотиновой кислоты, а действие его на гладкую и сердечную мышцы — замедление сокращений сердца, расширение просвета кровеносных сосудов и т. д.— подобно действию мускари-на. Холиномиметические вещества действуют на нервы парасимпатической системы, подобно ацетилхолину. Эти вещества вызывают стимулирование парасимпатической системы, например сокращение зрачка глаза, замедление сердечных сокращений. Пилокарпин, физостигмин, мускарин и ацетилхолин стимулируют парасимпатическую систему, тогда как атропин, скополамин и бантин ее угнетают. [c.385]

Биодействие ацетилхолина не ограничивается передачей нервного сигнала. Он замедляет сердечные сокращения, расширяет периферийные кровеносные сосуды, понижает артериальное и внутриглазное давление. В медицине используют помимо самого ацетилхолина ряд холиномиметических лекарственных веществ. Так, при атонии кишечника и мочевого пузыря, гипер- [c.31]

Зеймаль Э. В., Михельсон М. Я., Рыболовлев Р. С. Связь между химическим строением и фармакологическим действием некоторых холинолитиче-ских, холиномиметических и антихолинэстеразных веществ.— В кн. Физиологическая роль ацетилхолина и изыскание новых лекарственных веществ. Л., 1957, с. 424. [c.187]

Так возникло одно из направлений работ ИТОХ—изыскание веществ холинолитического и холиномиметического действия в ряду производных замещенных уксусных кислот. Известно, что ряд заболеваний возникает в результате повышения функции парасимпатической нервной системы, нормализация которой осуществляется блокированием холино-реактивных биохимических систем. [c.109]

Однако значение описанного метода оценки проницаемости гематоэнцефалического барьера выходит за пределы фармакологии ФОС. На примере ФОС можно изучить более общие закономерности, определяющие проницаемость гематоэнцефалического барьера, например значение свободного заряда для проникновения в мозг не только ФОС, но и дру-. гих веществ, которые не поддаются количественному определению в тканях. Это очень важно для фармакологии холинолитических, холиномиметических, различных противосудорожных и других веществ центрального действия. Этот метод позволит оценить изменения проницаемости гематоэнцефалического барьера, возникающие в патологии, при тех или иных заболеваниях и изучить естественные изменения в функции этого барьера в процессе эволюции в онто- и филогенезе. [c.417]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология