Ацетилхолин физиологическое действие

Объемы выделяемых нейромедиаторов (называемых также и нейротрансмиттерами) невелики. Ацетилхолин, например, выделяется дозами, каждая из которых содержит около 10 ООО молекул. Эти молекулы распределяются по синаптической щели так, что сигнал достигает рецептора. Воздействие ацетилхолина на рецептор вызывает соответствующий физиологический ответ, после чего трансмиттер подвергается разрушению. Ацетилхолин гидролизуется под действием фермента ацетилхолинэстераза (АХЭ). [c.406]

По своему физиологическому действию ареколин близок мус-карину и ацетилхолину. Он снижает кровяное давление, усиливает слюноотделение, вызывает сокращение гладкой мускулатуры, а также сужение зрачка. В малых дозах возбуждает, а в больших парализует центральную нервную систему. Наиболее сильное действие ареколин оказывает на пищеварительный канал— усиливает секрецию пищеварительных желез и вызывает сильную перистальтику кишечника. [c.182]

Холин встречается в живых организмах как в составе фосфатидов, так я в свободном виде, так, наконец, и в виде ацетилхолина. Холин играет весьма важную роль в процессах обмена, протекающих в организмах животных и человека. Наличие его необходимо, в частности, для нормального течения обмена жиров. Он обладает ярко выраженным физиологическим действием понижает кровяное давление, ускоряет перистальтику кишок и т. д. [c.231]

Ацетилхолин обладает интенсивным физиологическим действием—в количестве всего 0,005 он вызывает заметное сокращение длины изолированного отрезка кишки морской свинки. Однако действие его весьма кратковременно. Ранее это обстоятельство приписывалось деструкции ацетилхолина под действием [c.636]

Баум [618] описал новый электрохимический метод определения активности ацетилхолинэстеразы с тем же ацетилхолин-селективным электродом с жидкой мембраной. Определение активности ацетилхолинэстеразы проводилось для исходных концентраций хлорида ацетилхолина от 2-10 до 3-10 моль/л в 10 — 50 мл буферного физиологического раствора при активности холинэстеразы в пределах от 0,2 до 8 ед. Уже в течение минуты после введения фермента были получены данные о скорости изменения концентрации субстрата. Скорость гидролиза можно контролировать вплоть до 40%-ной степени гидролиза, прежде чем проявляется мешающее действие холина. Сравнение результатов определения активности ацетилхолинэстеразы, полученных электрохимическим методом и спектрофотометрическим ме- [c.203]

Результатом этого действия является возбуждение клетки. Затем ацетилхолин с помощью фермента холинэстеразы, расположенного преимущественно на постсинаптической мембране, расщепляется на физиологически малоактивные холин и уксусную кислоту. Расход ацетилхолина непрерывно пополняется при его синтезе в процессе ацетилирования холина. [c.133]

Изучение механизма действия органических соединений фосфора на млекопитающих и насекомых показало, что в организме животных они фосфорилируют жизненно важные эстеразы, ингибируя их нормальные функции. Полагают, что действие этих соединений направляется главным образом на ингибирование холинэстеразы, физиологические функции которой в организме животных очень важны. Холинэстераза гидролизует ацетилхолин [c.472]

Ацетилхолин встречается в селезенке быка и лошади, в напряженном мускуле, в рожках спорыньи (Se ale ornutum) и т. д. Он образуется в организме человека и животных в процессе нервной деятельности и является химическим передатчиком — медиатором нервного возбуждения. По физической активности значительно превосходит свободный холин. Ацетилхолин заметно снижает кровяное давление, расширяет кровеносные сосуды парасимпатической системы, а также вызывает сокращение гладкой мускулатуры кишечника, усиливая перистальтику. При опытах на изолированном кишечнике морской свинки можно обнаружить физиологическое действие ацетилхолина при разведении [c.234]

В основе физиологического действия большинства биологически активных фосфорорганических соединений (ФОС) лежит их способность угнетать активность холинэстераз. Можно было бы ожидать, что действие всех ФОС приведет благодаря замедлению ферментативного гидролиза ацетил-холина к накоплению ацетилхолина везде, где он является передатчиком нервного возбуждения с одно11 клетки на другую и, таким образом, к возбуждению всех холинэргических структур. Однако мы теперь хорошо знаем, что в действительности в картине физиологического действия разных ФОС могут быть очень большие различия, причем их нельзя объяснить только разной силой действия различных ФОС на холинэстеразу. [c.403]

При изыскании холинолитических и холиномиметических веществ, которые конкурируют с ацетилхолином не за холинэстеразу, а за холино-рецептор, установлено, что превращение третичных аминов в четвертичные путем метилирования, как правило, усиливает их физиологическое действие иногда в десятки раз. Это может объясняться тем, что соли третичных аминов ионизированы в организме только частично, в соответствии с pH среды и с константой ионизации данного вещества, а при переводе азота в четвертичный соединение оказывается всегда на 100% ионизированным. Наличие свободного положительного заряда на азоте обеспечивает максимальное взаимодействие вещества с анионным пунктом холинэстеразы или холинорецептора (литературу см. Зеймаль, Михельсон и Рыболовлев, 1957). [c.407]

К эфирам фосфорной кислоты относятся биологически активные вещества, играющие исключительно важную роль в жизненных процессах клетки (фосфорные эфиры сахаров, нуклеотиды, нуклеиновые кислоты и т. п.) и синтетические соединения, например инсектициды. Физиологическое действие последних как нервных ядов связано с их вмешательством в процесс передачи нервного возбуждения. Они подавляют активность фермента хо-линэстеразы, которая гидролизует ацетилхолин, образующийся в очень малых количествах при передаче нервных импульсов. Накопление ацетилхолина в тканях поражает организм в целом. [c.310]

Кристаллы, растворимые в воде примерно в отношении 1 75. Соль эта и водный раствор ее меняют цвет на воздухе и на свету, принимая сначала розовую, затем коричкеватую окраску, вызванную окислением с образованием рубрэзерина. Физиологическое действие этого алкалоида заключается в торможении действия энзима холин-астеразы в жидкостях и тканях организма. Это препятствует быстрому и непрерывному разрушению ацетилхолина, вследствие чего физостигмин действует как сильный стимулятор пара-симпатической нервной системы. Он применяется главным образом для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Его обычно капают в глаз в виде 0,1—1% раствора или же вводят в виде желатиновых пластинок. [c.532]

По характеру своего физиологического действия эзерин относится к группе так называемых парасимпатикотропных соединений он является стимулятором парасимпатической (вагусной) вегетативной нервной системы, в которой передатчиком нервных импульсов (медиатором) служит, как известно, ацетилхолин. Механизм действия эзерина, в отличие от действия пилокарпина и ареколина, стимулирующих образование аце-тилхолина, состоит в угнетении (блокировании) фермента холинэстеразы, разрушающей ацетилхолин. Таким образом, связывая холинэстеразу, эзерин содействует ацетилхолиновым функциям 3l. Установлено, что связывание холинэстеразы осуществляется эзерином в 300 раз, а прозерином (см. стр. 444) в 800 раз более активно, чем ацетилхолином. [c.442]

Биологическое действие. Специфич. ф-ция водорастворимых В. (кроме аскорбиновой к-ты) в организме-образование коферментов и простетич. групп ферментов. Так, тиамин в форме тиаминдифосфата-кофермент пируватдегид-рогеназы, а-кетоглутаратдегидрогеназы и транскетолазы витамин Bg-предшественник пиридоксальфосфата (кофер-меита трансаминаз и др. ферментов азотистого обмена). Связанные с разл. В. ферменты принимают участие во мн. важнейших процессах обмена в-в энергетич. обмене (тиамин, рибофлавин, витамин РР), биосинтезе и превращениях аминокислот (витамин В , В 2), жирных к-т (пантотеновая к-та), пуриновых и пиримидиновых оснований (фолацин), образовании мн. физиологически важных соед.-ацетилхолина, стероидов и т.п. [c.388]

Рост. Из всех перечисленных биологичесю активных веществ наиболее изучено действие ацетилхолина. Физиологическая роль ацетилхолина в растениях связана с действием его на ростовые процессы. В таблице 2.1 приведены эффекты ацетилхолина на рост. [c.24]

Холинорецептор животных представляет собой пентамерный гликопротеин, имеющий сродство к ацетилхолину и определенным фармакологическим агентам, которые могут блокировать физиологическое действие ацетилхолина (антагонисты) или, наоборот, имитировать его (агонисты). Рецептор состоит из трансмембранных полипептидов четырех разных типов, каждый из которых кодируется отдельным геном. [c.53]

Медиаторы, выделяемые через пресинаптическую мембрану, воспринимаются рецепторными молекулами, расположенными в постси-наптической мембране. На рис. 1.8 показано несколько главных типов рецепции, как их представляют на молекулярном уровне. Как следует из рис. 1.8, А, ацетилхолин (АХ) действует непосредственно на рецепторный белок в постсннаптической мембране. АХ называют лигандом, когда имеют в виду, что он связывается с определенным участком белка. Это вызывает изменение проницаемости мембраны, при этом реакция мембраны может быть быстрой или медленной в зависимости от того, с каким типом рецептора свяжется АХ. Известны два типа АХ-воспринимающих рецепторов - никотиновый и мускариновый. Никотиновый может быть возбужден никотином, а мускариновый избирательно отвечает на аппликацию мускарина. Физиологически важным различием между ними является скорость ответа на поступающий сигнал, первый характеризуется быстрым и непродолжительным эффектом, второй - медленным и длительным. Действие АХ прерывается гидролизом, наступающим в результате действия фермента ацетилхолинэстера-зы, с обратным захватом продукта распада - холина в пресинаптическое окончание. [c.21]

Зеймаль Э. В., Михельсон М. Я., Рыболовлев Р. С. Связь между химическим строением и фармакологическим действием некоторых холинолитиче-ских, холиномиметических и антихолинэстеразных веществ.— В кн. Физиологическая роль ацетилхолина и изыскание новых лекарственных веществ. Л., 1957, с. 424. [c.187]

Серотонин, например, рассматривается как третье физиологическое вещество, которое наряду с ацетилхолином и адреналином является активным при передаче нервного раздражения по нервной системе человека. Основное количество серотонина, вероятно образованного из триптофана через 5-окситриптофан, находится в организме в виде физиологически неактивного соединения с белком. При действии ряда соединений, например индоло-вого алкалоида резерпина и прежде всего диэтиламида лизергиновой кислоты, это белковое соединение может разрушаться. Свободный серотонин подвергается действию аминооксидазы и превращается в моче в [5-оксиндолил-(3) ]-уксусную кислоту [15]. [c.295]

Поступая в организм, В. усваиваются (ассимилируются), образуя более сложные производные (эфирные, амидные, нуклеотидные и др.), к-рые, как правило, соединяются с белком, образуя многочисленные ферменты — типичные биологич. ката.лизаторы, ускоряющие разнообразные реакции синтеза, распада и перестройки веществ в организме. Наряду с ассимиляцией в организме непрерывно идут процессы разложения (диссимиляции) В. с выделением продуктов распада. Если В. не поступают в достаточном количестве с пищей, нарушается деятельность ферментных систем, в к-рых они участвуют, а следовательно, и обмен веществ и развиваются множественные формы расстройств, наблюдаемые при авитаминозах, Эти явления могут развиться и на почве нарушения усвоения и использования В. в оргапизме. Известно св. 100 отдельных ферментов, в состав к-рых входят В. и еще большее число катализируемых ими реакций. В. (гл. обр. водорастворимые) являются участниками процессов распада пищевых веществ и освобождения заключенной в них энергии (витамины В , Вг, РР и др.). В неменьшей степени они участвуют в процессах биосинтеза. Это касается синтеза аминокислот и белка (витамин Ве, В з), синтеза жирных к-т и обмена жиров (пантотеновая к-та), синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований и обмена нуклеиновых к-т (фолиевая кислота, В 2), образования многих физиологически важных соединений — ацетилхолина, глутатиона, стероидов и др. Менее ясен каталитич. способ действия жирорастворимых В., ио и здесь несомненно их участие в построении структур организма, напр, в образовании костей (витамин П), развитии покровных тканей и образовании такою важного пигмента, как зрительный пурпур (витамин А), нормальном развитии эмбриона (витамин Е) и др. Как правило, В. не токсичны, но нек-рые из них при дозировках, превышающих в неск. сот раз рекомендуемые нормы, вызывают расстройства, называемые г и н е р в и т а м и н о 3 а м и. таким относятся витамины А и О. [c.299]

Ацетилхолин-бромид представляет собой расплывающуюся соль, по свойствам и действию аналогичную хлориду имеются, однако, данные, что он более стоек. Быстро разрушается желудочным соком, и поэтому его оральное применение дает ненадежные результаты. Назначается подкожно в виде водного раствора в физиологическом растворе или в пропиленгликоле. Применяется также при ионтофорезе при действии гальванического тока небольшой плотности на раствор, нанесенный на поверхность кожи, препарат откладывается в глубоких слоях кожи, откуда он медленно всасывается капиллярами. Метод ионтофореза применяется при лечении варикозных язв, артритов и т. д. Ацетилхолинбромид менее гигроскопичен, чем хлорид, и для приготовления таблеток является наиболее подходящим. Таблетки назначаются для приема внутрь при лечении растяжения желудка, функциональной дисменорреи и т. д. [c.361]

Относительно высокую токсичность фосфорсодержащих органических соединений объясняют угнетающим действием этих веществ на ферментные системы людей и животных. Особенно сильно они угнетают холинэстеразу, которая играет важную роль в регуляции физиологических процессов организма. Ядохимикаты данного класса фосфорилируют активные центры хо-линэстеразы, в результате чего она теряет способность регулировать процессы разложения ацетилхолина, что приводит к нарушению ряда функций организма. [c.104]

Эта рабочая гипотеза оказалась действительно плодотворной. Путем введення четвертичного азота действие реактиваторов значительно повысилось, отсюда следует, что такого рода реактиваторы своими атомами азота присоединяются к тому же активному центру поверхности фермента, к которому присоединяется и физиологический субстрат ацетилхолин. Первым крупным успехом в ряду такого рода синтетических антидотов явился синтез йодметилата никотингидроксамовой кислоты, который может полностью реактивировать фермент, ингибированный ДПФ. Одним из наиболее действенных антидотов в этих опытах оказался N-йодметилат пири-дил-2-альдоксима (ПАМ) [c.217]

М и X е л ь с о и М. Я., Р ы б о л о в л е в Р. С., Г о р е л и к А. М., ДардымовИ. В. Изыскание рефлекторных стимуляторов дыхания и оценка их действия на человека при различных способах введения. В кн. Физиологическая роль ацетилхолина и изыскание новых лекарственных веществ. I Ленинградский медицинский институт имени И. П. Павлова, Л., 1957, 363. [c.43]

Тварог и Редер [81, 821 нашли, что у американского таракана действительно существует соединительнотканная оболочка, окружающая нервную систему. Если снять эту оболочку с шестого брюшного ганглия, то его чувствительность к калию и к ацетилхолину возрастает. Однако и здесь действующая конкуренция ацетилхолина слишком велика по сравнению с нормами для млекопитающих (например, 3-10-3 AI). Многие другие лекарственные вещества, не эффективные в отношении нормальных синапсов, тоже оказывали действие на ганглий, лишенный оболочки. Все эти вещества в физиологических пределах pH были полностью ионизированы . Аналогичные отношения установлены Харлоу [361 для третьего грудного ганглия саранчи он оказался нечувствительным к ацетилхолину и другим холиновым эфирам. В общем ионизирующиеся соединения, такие, как эзерин и никотин, действовали лишь в высоких концентрациях, например 10 М. Параоксон и ТЭПФ обладали эффектом в концентрациях около 10 А1. При этом иногда наблюдалось усиление функции, а иногда блокада. ТЭПФ проявлял одинаковое действие при наружной аппликации и при инъекции, в то время как ионизированное соединение — простигмин — при инъекции было в 100 раз более эффективным. [c.193]

До сих пор обсуждение базировалось на классической картине действия ФОС, т. е. предполагалось, что ФОС влияет па нервную систему насекомых Ттутем угнетения холинэстеразы, что в свою очередь приводит к нарушениям функции ацетилхолина. Исследование Штернбурга и др. [75] поставило под сомнение ценность этого предположения. Они взяли изолированную цепочку американского таракана и поместили ее в физиологический раствор при этом наблюдалась высокая спонтанная активность. Затем заменили эту жидкость на 10 М ТЭПФ в физиологическом растворе и, как и ожидалось, наступила быстрая и полная блокада. Смесь ТЭПФ с физиологическим раствором была временно убрана назовем эту смесь т. После этого препарат несколько раз промыли свежеприготовленной смесью ТЭПФ с физиологическим раствором, в результате чего восстановилась нормальная спонтанная активность. Если затем снова обрабатывали препарат смесью Т, то наблюдалось возбуждение с последующей блокадой. [c.203]

Физиологические функции. Холин стимулирует образование фосфолинидов, и поэтому его действие связано с переносом молекул жира к другим тканям организма. Он служит предшественником ацетилхолина, а также является донором метильных групп в некоторых процессах обмена веществ. [c.408]

Доказано, что ацетилхолин выступает как передатчик нервного импульса в автономных ганглиях . Позднейшие исследования показали, что ацетилхолин является передатчиком самостоятельного нервного импульса в мышцах млекопитающих выявлена возможность аналогичного механизма его действия на центральную нервную систему . Эти выводы были проверены, особенно в клинической части " . Полученные результаты положили начало многочисленным исследованиям деталей этих явлений, например распределения, специфичности и очистки холин-эстераз , методов определения активности этих энзимов и изучения взаимодействия энзима, среды и алкалоидов . Следует добавить, что чисто химические гипотезы не дают полного представления о всем физиологическом процессе. Недавно появилось интересное сообщение об электротехнической трактовке передачи импульса и было обращено внимание на электрогенетические свойства ацетилхолина . [c.574]

Нервные импульсы, вызывающие секрецию АДГ, являются результатом действия ряда различных стимулирующих факторов. Главный физиологический стимул — это повышение осмоляльности плазмы. Его эффект опосредуется осморецепторакш, локализованными в гипоталамусе, и барорецепторами, находящимися в сердце и других отделах сосудистой системы. Гемодилюция (снижение осмоляльности) оказывает противоположное действие. К другим стимулам относятся эмоциональный и физический стресс и воздействие фармакологических агентов, в том числе ацетилхолина, никотина и морфина. В большинстве случаев усиление секреции сочетается с повышением синтеза АДГ и нейрофизина II, поскольку при этом не происходит истощения резервов гормона. Адреналин и агенты, вызывающие увеличение объема плазмы, подавляют секрецию АДГ аналогичным эффектом обладает этанол. [c.184]

В сердце, действуя через мускариновые рецепторы, ацетилхолин открывает К -каналы и уменьшает тем самым частоту сердечных сокращений. Обработка клеток сердца коклюшным токсином блокирует эту физиологическую реакцию на ацетилхолин, на основании чего можно предположить, что в сопряжении процессов активации рецепторов и открывания каналов участвует G-белок. Непосредственно действие ацетилхолина можно изучать на вывернутых мембранах с помощью модифицированной техники локальной фиксации (пэтч-кламп). По этому методу микропипеткой вырывают фрагмент клеточной мембраны, так что наружной стороной он контактирует с раствором в пипетке, а цитоплазматической стороной-с омывающим раствором, который можно быстро менять (рис. 12-9). В таком фрагменте мембраны сохраняются рецепторы, К -каналы и G-белки. [c.225]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология