Методы получения лекарств

МЕТОДЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВ [c.504]

Д е э м у л ь г и р ОВ а н и е — обратный эмульгированию процесс разделения (расслоения) эмульсий на исходные жидкости. Эмульгирование и эмульсии применяются при производстве многих пищевых продуктов, лекарств, пигментов и художественных красок, а также для получения целого ряда важных высокополимеров методом эмульсионной полимеризации. Примером промышленного применения деэмульгирования может служить обезвоживание нефти разрушением ее эмульсии с водой при помощи ультразвука или другими методами. [c.209]

Фармацевтическая химия — наука, которая, базируясь на общих законах химических наук, изучает многообразный круг вопросов, связанных с лекарственными веществами их получение и химическую природу, состав и строение, влияние отдельных особенностей строения их молекул на характер действия на организм, изучает физические и химические свойства лекарственных веществ и методы контроля их качества, определяет условия хранения лекарств. [c.5]

Задача практической химии в применении к медицине сводилась к изучению организаций и жизненных отправлений животных. Наконец, третий вид химии — фармацевтическая, цель которой нахождение методов получения лекарств, — также состоит из теории и практики. [c.77]

Поэтому изучению технологических, т. е. производственных, путей синтеза сложных по составу и строению лекарстве и-1ых соединений должно предшествовать детальное ознакомление с более простыми методами получения отдельных полупродуктов. При этом необходимо учесть, что основой синтеза лекарственных соединений и их полупродуктов является органическая химия, без ясной ориентации в положениях которой невозможно должным образом сосредоточить свое внимание и на вопросах технологического порядка. [c.7]

Другая область, где радиоизотопы также очень широко применяются, — это получение новых лекарственных средств. Само получение лекарств — очень сложный процесс, поскольку, кроме получения желаемого терапевтического эффекта, надо провести много исследований, прежде чем начнется клиническое испытание препарата. Например, необходимо определить место и скорость усвоения препарата, скорость метаболизма, а также исследовать все продукты метаболизма. В любом из этих испытаний применение радиоизотопов — большое подспорье, а иногда они просто незаменимы. Например, авторадиография полного разреза экспериментального животного (разд. 1.4) дает информацию о месте и скорости усвоения препарата, а стандартные методы метаболического анализа — о скорости метаболизма и его продуктах. [c.210]

Другим важным преимуществом МС является возможность получения количественной информации о неразделенных или совместно элюируемых пиках. С этой целью проводят выделение ионного тока фрагмента с требуемой массой и рассматривают этот фрагмент как следовое соединение. Такой подход часто используется, чтобы уменьшить продолжительность ГХ анализа и быстро получить информацию о целевых соединениях в сложных матрицах. Описываемый подход используется в качестве стандартного метода при изучении метаболизма лекарств. Меченные изотопами молекулы элюируются совместно с определяемыми лекарственными соединениями. Затем получают профиль тока выбранного иона и используют полученные данные в качестве внутреннего стандарта для определенных биологических систем [10]. [c.82]

Научно-технический прогресс во многом определяется совершенством имеющихся материалов, существенная роль в создании которых принадлежит химии фтора. Другой, не менее важной задачей этой области химии является синтез биологически активных соединений, особенно лекарств. Важнейшей составляющей этих направлений служит разработка методов введения атомов фтора в органические соединения. Выбор метода при решении любой из этих задач определяется таким критерием, как число атомов фтора, которые необходимо ввести во фторируемую молекулу. Для получения биологически активных соединений необходимо вводить, как правило, один или (реже) два атома фтора. Для технических целей и некоторых медицинских применений нужны полностью фторированные соединения. [c.10]

Если результат предварительной проверки оказывается положительным, то пробу затем анализируют методом ГХ-МС. На рис. 8-18 представлена Хроматограмма по полному ионному току для стандартной смеси лекарств. В табл. 8-9 перечислены специфические ионы, детектирование которых в оиределенном интервале времен удерживания указывает на наличие лекарственного препарата в пробе. Подтверждение наличия данного лекарственного вещества получают двумя путями. Если проводили сканирование, то сравнивают полученный масс-спектр с библиотечным (рис. 8-19). При более высокой чувствительности определения проводят детектирование выбранных ионов, измеряют соотношение интенсивностей и проводят сравнение с дейтерированными внутренними стандартами. [c.117]

Гетероциклические соединения лежат в основе большинства медицинских препаратов, причем только в 1998 г. более чем 100 лекарственных препаратов были проданы на суммы от десятков до 60 миллиардов фунтов стерлингов, поэтому для химиков, работающих в фармацевтической и родственной промышленности, необходимо обладать доскональными знаниями гетероциклической химии для открытия лекарственного препарата, разработки метода его получения и доведения до промышленного производства. В большинстве случаев суммарная стоимость складывается из затрат на обнаружение, развитие, тестирование и продажу, причем стоимость производства субстанции действующего лекарства составляет относительно небольшую часть конечной стоимости. Стоимость производства тщательно контролируется, поэтому синтетический путь должен бьггь по возможности наиболее эффективным и дешевым — обычно стоимость производства составляет от 1 до 5 тысяч фунтов стерлингов за 1 кг нового лекарственного препарата. [c.674]

Представлены результаты комплексных исследований Государственного научного центра лекарственных средств (Украина, г.Харьков) в области химии и технологии лекарств природного происхождения. Итоги фундаментальных работ по выделению, изучению структуры биологически активных соединений, технологии получения на их основе лекарственных форм, проведения физико-химических методов контроля качества лекарств и их стандартизации обобщены впервые. [c.2]

Эмульгирование и эмульсии применяются при производстве многих пищевых продуктов, лекарств, пигментов и художественных красок, а также для получения целого ряда важных высоко-полимеров методом эмульсионной полимеризации. [c.123]

Бобылев Р.В. Получение жидкого экстракта методом противоточной вихревой экстракции // Био-фармацевтические аспекты получения и назначения лекарств. М. Изд. 1 ММИ. 1971. С. 48-49. [c.520]

Человек использовал биотехнологию многие тысячи лет люди занимались пивоварением, пекли хлеб. Они придумали способы хранения и переработки продуктов путем ферментации (производство сыра, уксуса, соевого соуса), научились делать мыло из жиров, изготавливать простейшие лекарства и перерабатывать отходы. Однако только разработка методов генетической инженерии, основанных на создании рекомбинантных ДНК (гл. 7), привела к тому биотехнологическому буму , свидетелями которого мы являемся. Эти методы не только открывают возможности улучшения уже освоенных процессов и продуктов, но и дают нам совершенно оригинальные способы получения новых, ранее недоступных веществ, позволяют осуществлять новые процессы. Сама история этой науки — генетической инженерии — яркий пример того, как сложно прогнозировать внедрение в практику достижений фундаментальных наук. Разработка технологии рекомбинантных ДНК—результат значительных вложений в развитие молекулярной биологии за последние сорок с лишним лет. А ведь не так давно, в конце 60-х годов, многие биологи сетовали, что слишком уж много внимания уделяется этой престижной области биологии и химии, которая не дает ничего полезного. Сегодня нам ясно, что открытия молекулярной биологии глубоко скажутся на судьбе /человечества. [c.9]

Принцип молекулярного моделирования. Этот подход в сочетании с рентгеноструктурным анализом позволяет установить стереохимические особенности молекулы лекарственного вещества и биорецептора, конфигурацию их хиральных центров, измерить расстояния между отдельными атомами, фуппами атомов или между зарядами в случае цвиттер-ионных структур лекарства и биорецепторного участка его захвата. Получаемые таким образом данные позволяют более целенаправленно проводить синтезы биоактивных молекул с заданными на молекулярном уровне параметрами. Этот метод был успешно использован в синтезе высокоэффективных анальгетиков - аналогов морфина, а также для получения ряда лекарственных веществ, действующих на центральную нервную систему подобно природному нейромедиатору у-аминомасляной кислоте (фенигама и др., см. разд. 2.5.3). [c.15]

Прямым последствием феномена терапевтической неэквивалентности лекарств явилось всеобщее внимание, привлеченное к способам получения лекарств, процессам фармацевтической технологии и методам оценки качества лекарств. Впервые фармацевтическая наука, особенно фармацевтическая технология,, стала предметом всеобщего внимания общественности и большой науки. Это послужило мощным стимулом к разработке фундаментальных вопросов фармации, резкому усилению теоретических изысканий в области главным образом фармацевтической технологии, привлечению в быстро расширяющиеся специально фармацевтические лаборатории крупнейших ученых из различных областей естествознания. В результате удалось значительно повысить эффективность многих препаратов путем главным образом научно обоснованного использования процессов фармацевтической технологии, что также позволило в ряде случаев снизить разовые и курсовые дозы лекарственных веществ. Эти события имели и моральные последствия резко возросли авторитет фармацевта, фармацевтической промышленности, вера фармацевта в его необходимость для медицины. В основе качественного отличия научных исследований в области производства лекарств в 60-х и 70-х годах лежат биофарма- [c.100]

Круг проблем современной фармацевтической науки, требующих теоретического и экспериментального обоснования, чрезвычайно обширен. Среди этих проблем наиболее актуальны в настоящее время изучение влияния процессов фармацевтической технологии на фармакотерапевтическую эффективность лекарств разработка новых, более адекватных методов оценки качества лекарств исследование проблемы возрастных лекарств разработка физиологически индифферентных методов стабилизации лекарств и увеличения сроков их действия разработка и исследование новых материалов упаковки и тары изучение вспомогательных веществ как активных компонентов лекарств разработка новых методов стерилизации и прогнозирования сроков годности лекарств разработка оптимальных лекарственных форм новых препаратов создание моделей абсорбции лекарственных веществ при различных путях их введения. Сам перечень только некоторых проблем, требующих срочного разрешения, свидетельствует о размахе и масгптабах современного фармацевтического поиска. Особая актуальность перечисленных проблем проистекает из глубокой заинтересованности в их решении не только производства, но и клиники. Такова, в частности, проблема изучения влияния методов и процессов получения лекарств на их фармакотерапевтическую активность. Сейчас невозможно себе представить, как без ее серьезного изучения можно предлагать клинике лекарства. В то же время трудно переоценить моральную и экономическую выгоду, которую получает общество в случае удачного в научном отношении решения этой проблемы для того или иного препарата. [c.103]

А. с. и СОз. А. с. представляет значительный интерес как ИСХ0Д1ШЙ продукт для разнообразных синтезов, особенно лекарств, препаратов на основе А. с. разработан метод получения акрихина и витамина П2. [c.178]

В 1842 г. И. И. Зинин (1812—1880), получив из нитробензола восстановлением анилин ( бензидам , как его назвал ученый), опубликовал в Бюллетене Петербургской Академии наук сообщение о восстановлении органических нитросоединений в амины. Такой метод получения ароматических аминов вскоре был назван реакцией Зинина. Этот метод лег в основу производственных процессов, возникших в XIX в. в промышленности синтетических красителей, взрывчатых веществ, лекарств и т. д. Если бы Зинин не сделал ничего больше, кроме превращения нитробензола в анилин,— подчеркивал президент Немецкого химического общества А. В. Гофман,— то имя его и тогда осталось бы написанным золотыми буквами в истории химии [201, с. 164]. Подробнее о жизни и деятельности Н. Н. Зинина см. в книгах [176, с. 355 180, с. 163—166 196, с. 286—293 201, с. 160—166].—Прим. ред. [c.204]

Большой недостаток хлорангидридов заключается в их неустойчивости и высокой активности, приводящей к выделению НС1. В последнее время в связи с исследованиями полимерных лекарств (т. е. соединений с фармацевтическими компонентами в полимерной цепи) и фф-ментов на полимерных носителях были разработаны методы получения хлорангидридов с умеренной активностью, аналогичные методам, развитым для активных аминокислот. Для синтеза можно использовать N-оксиимид малеиновой кислоты (22), эфиры п-нитрофенолов, имидазол, бензотриазол и т. п. Из новейших методик отметим регулирование гидрофобности соседней группой или сшиванием с образованием нерастворимого продукта, почти не обладающего активностью. На схемах иллюстрируются методы регулирования активности карбоксильной группы. [c.23]

Лактоп ацетоуксусного эфира гидролизуют кипячением с разбавленной к-той при этом образуются A. . и СО2. А. с. представляет значительный интерес как исходный продукт для разнообразных синтезов, особенно лекарств, препаратов на основе А. с. разработан метод получения акрихина и витамина U3. [c.178]

Исследования относятся к орг. и биоорганической химии. Выделил, установил строение, изучил конформационные состояния и биогенетические превращения более 100 алкалоидов ряда дипиридила, хино-лизидина, изохинолина. Исследовал углеводороды, высокомол. спирты, к-ты, флавоноиды, пол и фенолы хлопчатника. На основе вновь выделенных природных соед. различных классов синтезировал большое число новых физиологически активных в-в (холинолитиков, противоопухолевых, противовирусных, иммунодепрессантов, индукторов интерферона и т. п.). Организовал пром. произ-во многих препаратов (анабазин-гидрохлорида, госсипола и др.). Разработал пром. метод получения из листьев хлопчатника лимонной и яблочной к-т (1956), микробиологический метод получения итаконовой к-ты, способы получения лекарств, в-в и биостимуляторов, Предложил кооперативную модель активации генома клеток эукариотов. Создал школу по изучению орг. в-в, участвующих в процессах жизнедеятельности. [c.390]

Осн. работы относятся к химии азотсодержащих гетероциклических соед. Создал методы введения циа-пэтильной группы, а также гетераль-ных остатков в молекулы орг. соед. Разработал теорию и практические методы электрофи ьного замещения в ряду индола. Открыл новый метод получения аминов ип-дольного ряда циклизацией ацил-гидразинов (синтез Коста), а также (совм, со своим сотр, Р, С, Саги-туллиным) изомеризационную рециклизацию азотистых гетероароматических соед. (1975). Исследовал микробиологическую трансформацию хим. в-в, механизм работы хеморецепторов. Разработал и внедрил ряд ингибиторов атмосферной коррозии, средство для защиты людей и животных от кровососущих насекомых и клещей (бензамин), ростовые в-ва, лекарств, препараты. [c.224]

В алхимии следует различать три направления 1) арабская алхимия арабскими алхимиками (наиболее выдающиеся их представители — Гебер, таджикский ученый Авиценна) было получено много новых веществ 2) мистическое направление (Больштед, Лул) оно было признано церковью и особенно широко господствовало в Европе в XII—XIV вв. 3) практическое направление (Парацельс, Агри-кола) — изготовление лекарств, горное дело, металлургия это направление использовалось врачами, ремесленниками, его поддерживала рождающаяся буржуазия, В результате исследований алхимиков было полу чено много новых химических соединений, разработаны методы очистки веществ, создано некоторое химическое оборудование. Многими достижениями алхимиков невозможно было воспользоваться они держали свои методы в секрете, так как преследовали цели обогащения, зашифровывали описания полученных веществ и проведенных опытов, смысл их записей затемнен мистикой, их практическая работа переплеталась с колдовством, заклинаниями, сопровождалась религиозно-мистическим ритуалом. [c.7]

Существует несколько подходов к составлению программы целенаправленного синтеза новых лекарственных препаратов. Весьма плодотворным оказался метод модифицирования структуры уже известных синтетических или природных лекарственных веществ (например, антибиотиков и стероидов), который позволил получить ряд ценных противомикробных и противовоспалительных средств и пероральных противозачаточных препаратов. По альтернативному методу берут небольшой фрагмент химической структуры известного лекарства, вводят его в молекулы других соединений и исследуют биологическое действие полученных веществ. При этом было найдено, в частности, что вещества, содержащие структурный фрагмент кокаина, сохраняют анестезирующие свойства. Знание структуры известного фармацевтического препарата, обладающего потенциально полезным побочным эффектом,- иногда позволяет усилить последний до уровня, приемлемого для терапевтических целей, одновременно ослабив основной эффект, присущий исходному препарату. Примером использования такого подхода может служить история создания сульфамидных диуретиков (мочегонных препаратов), которые появились в результате наблюдения, что противомикробное средство сульфаниламид обладает мочегонными свойствами. Имеется много примеров создания лекарств, оказывающих определенное влияние на протекание биологических процессов. Так, ампролий вылечивает кокцидиоз у цыплят, индюков и крупного рогатого скота за счет того, что он блокирует метаболизм витамина В в организме микроскопического паразита — кокцидия (т. е. ведет себя как антиметаболит ) и поэтому токсичен для него. Менее ясна связь между структурой и активностью в случае химических соединений, ингибирующих биологический процесс. Например, алкилирующие агенты, подавляющие рост раковых опухолей, не обязательно должны быть родственными по химическому строению. Синтезированы соединения, биологическая активность которых [c.401]

Для проведения РИА гормонов, а также других лекарств или токсических веществ (возможности метода весьма широкие) необходимо иметь радиоактивно меченое исследуемое соединение и смесь сывороточных гамма-глобулинов, содержащих антитела к этому соединению. Идеальным случаем является использование чистых моноклональных антител, полученных с помощью гиб-рндомной методики. [c.315]

В настоящее время в общедоступных базах данных имеются координаты атомов, полученные методами рентгеноструктурного анализа или ЯМР, для тысяч белков, многие из которых могут служить в качестве биомншеней при разработке новых лекарств. Однако для большинства белков известна лишь аминокислотная последовательность и иногда данные точечного мутагенеза, указывающие на амнинокислоты, важные для связывания определенных лигандов. В последнем случае часто оказывается возможным построение пространственной модели белка-био-мишени, например, по гомологии с белками, для которых известна пространственная структура. Информация же о точечных мутациях, влияющих на связывание лигандов, помогает определить сайт связывания таких лигандов. При наличии гомологии выше 70% моделирование обычно не представляет больших трудностей при гомологии менее 20-40% могут возникать существенные проблемы с точностью модели и рекомендуется применять более усовершенствованные методы, например "метод протягивания нити". Но и при невысокой гомологии часто возможно достаточно неплохое моделирование сайта связывания лигандов (который обычно является более консервативным и для которого "локальная" гомология может оказаться достаточно высокой), а наибольшие ошибки возникают при моделировании петельных областей, как правило, достаточно удаленных от сайта связывания лигандов. [c.73]

Поиск новых этических лекарств проводится в основном в двух направлениях средства для борьбы с инфекционными заболеваниями и средства для борьбы с неинфекционными заболеваниями. Рациональный химический подход к синтезу и тех и других веществ основывается на оценке возможного механизма их биотрансформации или на структурной аналогии с известными фармакологически активными соединениями. Все вновь полученные лекарственные средства проходят испытания в биохимических или биологических лабораториях, где изучается их действие на выращиваемые in vitro или in vivo патогенные микроорганизмы или на специально зараженных подопытных животных. В том случае, когда обнаруживается терапевтический эффект, вещество подвергают дальнейшим биологическим испытаниям более утонченными методами в то же время производится синтез родственных соединений (так называемых аналогов) с целью нахождения в данном ряду наиболее активного соединения. Затем одно-два самых активных ле- [c.399]

В 1953 г. Фрид и Сабо, сотрудники фирмы "Сквибб", обнаружили что 9а-фторкортизон обладает в 10 раз более сильным противовоспалительным действием, чем кортизон [ 4]. Это открытие, совпавшее по времени с периодом расцвета химии стероидов, привлекло всеобщее внимание и стимулировало продолжающиеся до настоящего времени исследования, результатом которых были получение многочисленных фтор содержащих стероидных гормонов и их использование в качестве противовоспалительных препаратов и лекарств другого назначения. В связи с этим значительно возрос интерес к химии фтора, ранее не привлекавшей большого внимания фармацевтов. В результате было получено много новых фторсодержаш[Их реактивов и разработаны методы их синтеза. Постепенно применение фтора в медицинских препаратах значительно возросло и вышло за рамки лекарственных препаратов стероидного типа. [c.508]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология