Активность наркотическая

Существует связь между химической структурой вещества и его токсическим действием. По правилу Ричардсона, которое применимо к веществам алифатического ряда и спиртам, сила наркотического действия возрастает с увеличением числа атомов углерода в молекуле, В качестве примера можно указать, что легкие бензины менее токсичны, чем тяжелые бутиловый, амиловый и другие высшие сиирты токсичнее, чем этиловый и проииловый. По правилу разветвленных цепей наркотическое действие ослабляется с разветвлением цепи углеродных молекул. Это наблюдается среди углеводородов, являющихся изомерами, имеющих различия в структуре (иа-иример, изогеитан менее ядовит, чем геитан). По правилу кратных связей биологическая активность веществ возрастает с увеличением числа ненасыщенных связей, т, е. с увеличением неиредельностн. Так, токсичность увеличивается, например, от этана (СНз—СНз) к этилену (СН2=СН2) и ацетилену (СН = СН), [c.42]

В настоящем обзоре будут рассмотрены лишь наиболее предста вительные из многочисленных работ, посвященных корреляциям типа структура — активность Наркотическое действие характеризует ся следующими параметрами [c.483]

Иммунохимические методы, основанные на использовании меченых реагентов, широко применяют дпя определения биологически активных соединений самой разнообразной структуры — от низкомолекулярных гормонов до высокомолекулярных вирусов и целых клеток. Внедрение гомогенного варианта ИФА в область клинической биохимии содействовало созданию высокочувствительных методов определения гормонов, наркотических и лекарственных веществ. Большим преимуществом этого метода является возможность использования малых объемов анализируемой пробы (5—50 мкл) и отсутствие стадии пробоподготовки. [c.115]

Хлороформ весьма активное наркотическое средство. В России был впервые применен для наркоза при хирургических операциях в 1848 г. знаменитым хирургом Н. И. Пироговым. В настоящее время его использование для ингаляционного наркоза ограничено из-за сравнительно высокой токсичности. [c.150]

Героин (диацетилморфин) интересен только тем, что на его примере иллюстрируется влияние ацилирования фенольного и спиртового гидроксилов на активность наркотическое и угнетающее действие на дыхание сильнее, чем у морфина. [c.574]

ЦИКЛОПРОПАН — простейший цик-лоалкан Hg, трехчленный цикл которого отличается ненасыщенностью. Ц. и углеводороды, содержащие его цикл, представляют большой теоретический интерес, в особенности взаимные переходы трех- и четырехчленных циклов через неклассические карбкатионы. Скелет Ц. встречается в биологически активных природных соединениях. Сам Ц. обладает наркотическим действием применяется в хирургии как общий анестетик. [c.284]

Все они являются запрещенными и включены в Список 1 Конвенции ООН и Постоянного комитета РФ по контролю наркотиков. Одиако нельзя исключать появления новых соединений этого класса, несколько отличающихся по химической структуре, но сохраняющих наркотическую активность. [c.177]

При регулярном приеме аналогов ФНТ. как и в случае с другими наркотическими анальгетиками, развивается толерантность и физиологическая зависимость. В экспериментах с животными подтверждено, что производные ФНТ имеют перекрестное замешение с морфином и подобно опиатам обладают наркотической активностью. Опийные наркоманы воспринимают ФНТ как заменитель героина со сходными эффектами. [c.178]

Развитие толерантности и лекарственной зависимости при длительном приеме терапевтических доз ТРМ является исключительным и не было отмечено при использовании ТРМ в течение трех месяцев (225—258 мг ежедневно), как и выраженного синдрома отмены. Специальными экспериментами с участием двенадцати бывших наркоманов и шести опийно-зависимых наркоманов, проходяш,их курс лечения метадоном, было показано, что ТРМ не продуцирует морфиноподобный эффект, имеет низкую наркотическую активность и не может служить заменой морфина при опийной наркомании для лиц с низкими или умеренными уровнями опиатной зависимости, по крайней мере до доз 300 мг(2]. В отношении ингибирования мю-опиоид-ного связывания ТРМ в 10 раз менее эффективен, чем кодеин, в 1000 раз, чем метадон, и в 6000 раз, чем морфин. Для продуцирования морфиноподобных эффектов у толерантных субъектов требуются более высокие дозы. [c.196]

Таким образом, замещение водорода в метильной группе молекулы толуола на хлор резко повышало токсичность и опасность соединений на всех уровнях воздействия и придавало им раздражающие свойства, наиболее выраженные у монохлорзамещенного толуола. Фторирование метильной группы толуола уменьшало токсичность соединения, не изменяя наркотического характера действия. Биологическая активность хлор- и фторпроизводных толуола соответствовала реакционной способности этих соединений (энергия разрыва связи галоген — углерод в метильном радикале). [c.246]

Медико-биологическое значение соединений с гидроксильной группой и их применение в народном хозяйстве. Введение гидроксильной группы в молекулу повышает растворимость вещества в воде и увеличивает его физиологическую активность (токсичность и наркотическое действие). Последняя возрастает с удлинением углеродной цепи, проходя через максимум при Се—Се, с ее разветвлением, а также при переходе от первичных спиртов к вторичным и третичным. Введение галогенов или кратных связей в молекулу спирта усиливает его наркотическое действие. [c.158]

Второй алкалоид группы морфина — кодеин является метиловым эфиром морфина, и его содержание в опии составляет от 0,2 до 6%. Кодеин обладает слабым наркотическим действием и широко употребляется как препарат против кашля. Третий природный мор-финоаый алкалоид — тебаин не обладает нафсотической активностью, вызывает конвульсии (как стрихнин) и является вредной примесью в опийных препаратах. [c.641]

Так, соединение 6 проявляет активность, аналогичную эффекту морфина, но не имеет побочных действий, характерных для наркотических анальгетиков. Кроме того, оно проявляет максимальный эффект через 4-5 часов, который наблюдается в течение 12 часов. При одновременном введении с морфином усиливает действие последнего, проявляя тем самым синергический эффект. [c.419]

По медицинской терминологии, этанол классифицируют как депрессант центральной нервной системы. Он относится к группе наркотических веществ. Этанол подавляет активность нервной системы и тем самым помогает расслабиться, снять напряжение, ослабить стресс. Каков же механизм его биохимического действия [c.54]

Токсическое действие. Обладает наркотическим действием, поражает печень и почки. Легко проникает через неповрежденную кожу. Характерна высокая кумулятивная активность. [c.789]

Основным алкалоидом опия, ответственным за его наркотические свойства, является МОРФИН. НОСКАПИН (НАРКОТИН) и ПАПАВЕРИН не обладают наркотической активностью. [c.7]

Первый из них - пентазоцин (1) - начали выпускать в коммерческих масштабах в 1967 г. как упрощенную форму морфина. Этот препарат сохранил высокую анальгетическую активность морфина при резком уменьшении наркотического потенциала (физической зависимости) пациента от лекарства. Менее широко используются циклазоцин (из-за его галлюциногенной активности) и феназоцин (из-за возникновения пристрастия). [c.183]

С введением в молекулу алифатического углеводорода хлора, брома иля йода наркотические свойства усиливаются как правило, хлорзамещеииые более активны, чем бромзамещенные, а последние более, чем йодзамешенные. Анестетические свойства и токсичность усиливаются с увеличением числа атомов хлора в молекуле. Тетрахлорметан токсичнее и обладает более сильным анестетическим действием, нежели хлористый метил или хлороформ. [c.110]

Продукты, полученные в результате всех этих химических модификаций морфина, как правило, сохраняли свой и анальгетический, и наркотический эффекты, т.е. желаемое не было достигнуто. В тоже время, введение ненасыщенных и псевдо-ненасыщенных функций к атому азота привело к достаточно кардинальному изменению активности морфиновых производных полученные производные этого типа являлись уже антагонистами наркотиков, т.е. блокаторами опиодных рецепторов (схема 9.5.7). [c.253]

Ferguson (1939) показал, что сила наркотического действия веществ независимо от химического строения пропорциональна термодинамической активности их растворов в среде, в которой происходит действие (в нашем опыте — в крови животных). Термодинамическая активность обратно пропорциональна концентрации наркотического вещества, насыщающего среду, т. е. его растворимости. Для хлористого метилена, хлороформа, четыреххлористого углерода растворимость в воде (в крови) составляет соответственно 0,024—0,007—0,0005 ммоль/л. Следова- [c.180]

Изыскание новых лекарственных средств в этом классе веществ проводилось путем варьирования структуры известных медицинских препаратов н выявления закономерностей связи между строением и биологической активностью. Практическим результатом этих исследований явилось создание ряда оригинальных медикаментов антимикробного и сердечно-сосудистого действия. Кроме того, был воспроизведен известный за рубежом противокашлевой препарат битиодин (см. с. 129), лишенный наркотических свойств [202]. [c.112]

Бемегрид — активный аналептик, применяется при острых отравле , ниях барбитуратами и другими наркотическими средствами. I [c.204]

РИС. 16-11. Структура морфнна н ряда его аналогов, в том числе выделенного нз мозга пептида, обладающего наркотической активностью. Показана также структура, общая для многнх наркотических соединений. [c.345]

В связи с этим получено огромное число терапевтически активных лекарственных препаратов, главным образом снотворного действия Некоторые барбитураты наряду со снотворным эффектом проявляют противосудорожное действие (фенобарбитал), другие применяются как наркотические средства (гексе-нал). [c.211]

Представляет интерес возможность оценить физиологическую активность различных медицинских препаратов на основе данных по их электроно-донорной способности, определенной по константам комплексообразования с иодом. В работе [27] электроно-донорная способность барбитуратов была охарактеризована на основе констант равновесия образования комплексов с иодом. Установлено, что с ростом электроно-донорной способности барбитуратов сила их наркотического действия увеличивается, а время наступления эффекта уменьшается. Момент наступления снотворного действия барбитуратов линейно зависит от IgK взаимодействия с иодом. Выявлены закономерности влияния заместителей на электроно-донорную способность барбитуратов. Использование гексамидина, противосудорожное действие которого связано с окислением в организме до фенобарбитала, в качестве модельного соединения, не дающего комплекса с иодом, дало возможность предположить место локализации связи в комплекса с барбитуратами, которая осуществляется по СО или СО -группам в положении 2. На этой основе дана интерпретация проявления противосудорожных свойств у фенобарбитала, которых нет у других барбитуратов с более сильными электроно-донорными свойствами. [c.21]

Хлоропрен представляет собой бесцветную прозрачную горючую жидкость, киняш ую при 54,9 С. Он отличается характерным приятным запахом, который напоминает запах бромистого этила. Хлоропрен почти нерастворим в воде, однако смешивается в любом соотношении с обычными растворителями. Он легко полимеризуется в присутствии инициаторов и даже самопроизвольно. Поэтому хранить его длительное время нельзя. Хлоропрен довольно ядовпт. Его пары в низких концентрациях раздражают слизистую оболочку глаз более высокие концентрации вызывают недомогание, переходяш ее затем в вялость и в наркотический сон со смертельным исходом. Следует отметить, что хлоропрен, подвергшийся действию кислорода воздуха, является физиологически более активным и более ядовитым, чем чистое соединение. Поэтому все работы с хлоропреном необходимо производить в вытяжном шкафу. [c.259]

Не исключено, что обнаружение анальгетической активности эпибатидина открывает путь к созданию мощных анальгетиков, свободных от наркотического пристрастия [84-89]. [c.239]

Среди искусственно полученных производных морфина следует упомянуть героин (диацетилморфин) — один из наиболее распространенных наркотиков со значительно более сильным действием, чем морфин, а также так называемое соединение Бентлм (по имени К. Бентли), которое а 10 тыс. раз активнее морфина (1 мг его успокаивает разъяренного слона). Эти препараты не только оказывают наркотический эффект, но и вызывают серьезные нарушения дыхания, а в отношении развития болезненного пристрастия еще опаснее морфина. [c.641]

Холин входит в состав молекул фосфолипидов и в этом качестве имеет большое значение для функционирования живой материи во всех ее формах, так как фосфолипиды — непременная и важная часть всех клеточных мембран. Этаноламинная группировка фигурирует как фрагмент многих других физиологически активных и биологически важных природных соединений. Встречаются разнообразные ацильные производные этаноламина. Например, из мозга свиньи выделен арахидонилэтаноламид (анандамид 6.4). Интересно, что это вещество проявляет свойства антагониста тетрагидроканнаби-диола (разд. 3.6.2.1) — наркотического вещества из гашиша. [c.429]

Токсическое действие. Химически наименее активные углеводороды, ввиду высокой липофильности обладают сильным наркотическим действием. В связи с малой растворимостью алканов в воде и крови требуется достаточно высокое содержание их в воздухе для создания токсических концентраций в крови. По этим причинам в обычных условиях соединения данной группы биологически мало активны. Углеводороды С5-С8 оказывают з иеренное раздражающее действие на дыхательные пути. Высшие гомологи более опасны при действии на кожные покровы, а не при ингаляции паров. [c.536]

Токсическое действие. Вызывает острые и хронические отравления. Оказывает наркотическое действие на ЦНС, возможна смерть от паралича дыхательного центра на фоне потери сознания. Вызывает поражение крови и органов кроветворения, центральной и периферической нервной системы, ЖКТ. Обладает раздражающим, иммунотоксическим и аллергическим эффектами, мутагенной активностью. Опасен при проникновении через неповрежденную кожу. [c.542]

Наряду с положительными качествами составы на основе хладонов имеют и ряд недостатков. Эти вещества могут оказывать токсичеокое воздействие на человека. Причем, если, сами хладоны действуют на организм человека как слабые наркотические яды, то продукты их термического разложения- характеризуются сравнительно высокой токсичнЪстью. Кроме того, образующиеся при пожаротушении хладонами продукты характеризуются, как правило, высокой коррозионной активностью. Более подробно эти вопросы рассмотрены ниже. [c.89]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология