Бетулиновая кислота

Ранее нами были найдены микроорганизмы (более 50 штаммов), покоящиеся клетки которых способны трансформировать бетулин с образованием бетулиновой кислоты в качестве одного из продуктов трансформации [c.63]

В настоящей работе в результате исследования динамики образования бетулиновой кислоты в 0.05 М фосфатном буфере (pH - 7.0) было обнаружено, что выход бетулиновой кислоты не превышает 10% уровня из-за быстрого разрушения целевого продукта ферментами микроорганизмов. [c.63]

В то же время было обнаружено, что штамм 1-4-1, хотя и значительно медленнее, конвертирует бетулин в единственный продукт - бетулиновую кислоту. Однако, следует отметить, что в этих условиях реакция осуществляется с неполной конверсией субстрата, а биокатализатор работает очень нестабильно. Наибольший выход бетулиновой кислоты, достигнутый через 2 суток трансформации с помощью штамма 1-4-1 в хлороформе, составил 36% при 40%-ной конверсии субстрата. [c.64]

Бетулиновая кислота (Я = СООН) [c.515]

Таким образом, мы не выявили ожидаемого увеличения цитотоксичности эпибетулиновой кислоты в отношении клеток меланомы человека М8 по сравнению с цито-токсической активностью бетулиновой кислоты. Однако спектр биологической активности эпимера несколько изменился по сравнению с активностью кислоты, так выявлена 1Щтотоксичсская активность вещества по отношению к линии клеток меланомы Вго, которые не чувствительны к бетулиновой кислоте. [c.182]

Бьш синтезирован ряд производаых бетулиновой кислоты с целью выявить наиболее активный продукт для включения в липосомы. 1ри из них переданы в РОНЦ для определения их цитотоксичности по отношению к клеткам меланомы человека [c.157]

Микробиологическая трансформация бету липовой кислоты -перспективного противоракового средства, вызывающего апоптоз опухолевых клеток, может привести к образованию продуктов с более высокой цитотоксической активностью. В частности, при трансформации бетулиновой кислоты с помощью бактерий рода Ba illus образуются гидроксилированные производные бетулиновой кислоты, которые проявляют в 3-20 раз более высокую противоопухолевую активность по отношению к клеткам меланомы человека, чем исходное соединение. Однако, описанные в литературе штаммы образуют продукты трансформации бетулиновой кислоты с низким выходом (не более 1-4 %), что ограничивает их применение в препаративных целях. [c.61]

Вместе с тем, использование биокаталитических методов для получения труднодоступных производных бетулиновой кислоты может быть экономически целесообразным при наличии эффективных микроорганизмов - трансформаторов. В этом аспекте особое внимание заслуживают микроорганизмы, которые могут осуществлять политрансформацию бетулина, более доступного природного тритерпеноид а, с образованием в качестве промежуточного продукта трансформации бетулиновой кислоты. [c.61]

В результате скрининга нами выделен почвенный штамм Ba illus sp. Бн-10, который трансформирует бетулин до бетулиновой кислоты с образованием одного сопутствующего продукта К (Rf = 0.8), накапливающегося в реакционной смеси в значительных количествах. [c.61]

Установлено, что использование для биотрансформации бетулина биомассы штамма Ba illus sp. Бн-10, выращенной на среде с деканом, более эффективно для получения продукта К, по сравнению с биомассой, выращенной на среде с панкреатическим гидролизатом кильки. Замена безуглеводородной среды на среду с деканом вызывает увеличение скорости образования продукта К в 20 раз и его выхода в 7-10 раз. В тоже время, не наблюдается рост скорости трансформации самого бетулина. Это позволяет предполагать, что в присутствии декана ускоряется процесс трансформации промежуточно образующейся бетулиновой кислоты, предшествующей продукту К. [c.62]

С целью разобщения процессов образования бетулиновой кислоты и ее последующей модификации была исследована трансформация бетулина найденными микроорганизмами в органическом растворителе (хлороформе). [c.63]

СИНТЕЗ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ ТРАНСФОРМАЦИЕЙ БЕТУЛИНА В ХЛОРОФОРМЕ С ПОМОЩЬЮ ТАНДЕМА БИОКАТАЛИЗАТОРОВ [c.65]

В настоящей работе предложен метод получения бетулиновой кислоты микробиологической трансформацией бетулина в хлороформе с помощью тандема биокатализаторов, осуществляющего региоселективное ацетилирование бетулина по 3-положению, окисление оксиметильной группы 3-О-ацетилбетулина в карбоксильную группу и снятие защитной ацетильной группы. [c.65]

Реализация предложенной схемы позволяет получить бетулиновую кислоту из бетулина с выходом около 65% за 50 ч трансформации. [c.66]

Синтез бетулиновой кислоты трансформацией бетулина [c.185]

Тритерпены. Тритерпеновая фракция, выделяемая из древесины, коры и листьев, содержит в основном пентациклические тритерпеноиды (спирты, гидроксикислоты) (схема 14.6, а). В небольших количествах из древесины выделен ациклический предшественник тритерпенов сквален. Бетулиновая кислота содержится в ядровой древесине березы, а для ее коры характерно наличие бетулина. Талловое масло из древесины березы содержит наряду с бетулином в сравнительно больших количествах и другие тритерпеновые спирты. Сличительной особенностью пихтового масла является наличие в нем тритерпеновых кислот и нейтральных соединений (15... 20%). [c.514]

Бетулин 2.861 и бетулиновая кислота 2.862 — обычные ингредиенты многих видов берез. Это представители лупановых соединений с окисленными метильными группами. В тонкой внешней коре белой березы содержание диола 2.861 достигает 10—35 %, при этом большая часть его находится в микрокристаллической форме. Именно эти кристаллы обусловливают белый цвет березовой коры. Бетулин и коричный эфир бетулиновой кислоты обладают противовоспалительными, гепато- и гастропротекторными свойствами. [c.241]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология