Обратимая инактивация ферментов, влияние

Ингибирование бывает обратимым и необратимым. Последнее относится к реакциям, приводящим к безвозвратной потере активности фер- мента [33а]. Примером необратимого ингибирования может служить инактивация фермента ацетилхолинэстеразы под влиянием ядов нервно-паралитического действия — фосфорорганических соединений (гл. 7, разд. Г, 1). Часто стадии необратимой инактивации предшествует обратимое связывание ингибитора с комплементарным ему центром на поверхности молекулы фермента. Здесь мы не будем рассматривать математическую обработку кинетических данных, соответствующих необратимому ингибированию, и ограничимся обсуждением количествен лых аспектов действия обратимых ингибиторов. [c.27]

Чрезвычайно характерной и важной особенностью ферментов является их инактивация под влиянием определенных ингибиторов. В качестве последних часто выступают соединения, по своему строению напоминающие субстраты соответствующих ферментов. Различают конкурентные и неконкурентные, обратимые и необратимые ингибиторы [c.431]

Изучая защитное влияние различных примесей — низкомолекулярных соединений от лучевой инактивации ферментов в вод-иых растворах, Л. X. Эйдус (1972) выдвинул адсорбционную гипотезу противолучевой защиты, согласно которой введенный в исследуемую систему радиопротектор способен осуществлять радиозащитный эффект в результате адсорбции на макромолекуле, препятствуя ее конформационным перестройкам на втором этапе инактивации. Адсорбция происходит в результате слабых, легко диссоциирующих нековалентных связей. Из-за динамического характера адсорбции в каждый момент времени на макромолекуле адсорбируется (в зависимости от концентрационных соотнощений) множество непрерывно заменяемых молекул органических примесей, скрепляющих третичную структуру макромолекулы до такого состояния, что она обратимо теряет способность к конформацион-лым изменениям. При этом длительность жизни скрытых повреждений макромолекул возрастает. [c.258]

Термин деформатор был введен для соединений, вызывающих локализованное, довольно ограниченное конформационное изменение в белке, полностью и легко обратимое при удалении этого соединения. Разным белкам соответствуют различные специфические деформаторы , и в литературе описаны многочисленные примеры ферментов, которые особенно чувствительны к специфическим катионам, анионам или незаряженным соединениям. Их влияние на структуру фермента часто выражается в обратимой инактивации последнего (изменение значений Кт или Кмакс, или И ТОЙ И другой величины), в изменении агрега-ционного состояния или констант связывания фермента с определенными лигандами. Такого рода соединения очень часто упоминаются в сообщениях об оптимизации методики определения активности данного фермента и относятся к неконкурентным ингибиторам, которые не должны присутствовать в аналитической пробе. Некоторые из этих соединений могут действовать как специфические деформаторы , вследствие чего следует провести скрининг с помощью пробного набора для определения их эффективности как элюентов. [c.184]

Влияние ингибиторов различных классов на активность РОН-синтета-зы. Двухкомпонентное ингибирование— инактивация фермента Из анализа механизмов ингибирования РСН-синтетазы лекарственными препаратами следует, что существуют по крайней мере три класса ингибиторов фермента, различающихся по скорости и обратимости взаимодействия с активным центром. Исследование одновременного влияния двух ингибиторов различных классов на РСН-синтетазу позволяет получить весьма полезную информацию о характере взаимодействия фермент—ингибиторы. Взаимодействуют различающиеся ингибиторы с одним центром или имеются различные участки активного центра фермента и каждый класс ингибиторов взаимодействует со своим участком Наиболее интересны результаты сравнения аспирина (медленного необратимого ингибитора) с быстрыми и обратимыми ингибиторами, такими, как бруфен, напроксен, анальгин. Рассмотрим две кинетические схемы [c.221]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология