Препараты для местной анестезии

Кокаин в виде солей применяется в медицинской практике для местной анестезии при операциях. Значительным недостатком кокаина как лекарственного препарата является его ядовитость н часто появляющаяся болезненная привычка к кокаину — кокаинизм . Это одна из тяжелых форм наркомании. Поэтому в настоящее время кокаин в большинстве случаев заменяется синтетическими обезболивающими средствами. [c.363]

Механизм действия местных анестетиков, однако, более сложен, чем может показаться из этих опытов. Так, например, в мембранах аксонов натриевая проницаемость блокируется селективно. Различные механизмы местной анестезии обсуждаются в гл. 6. Здесь же отметим, что в общем имеются достаточные доказательства связи между эффективностью этих препаратов и их влиянием на текучесть мембран. При действии местных анестетиков увеличивается, например, агглютинация клеток млекопитающих лектинами растений [10], что опять-таки подтверждает связь их действия с текучестью клеточной мембраны. [c.74]

В гл. 3 уже упоминалось, что средства, используемые для местной анестезии, увеличивают текучесть липидной мембраны. Этот процесс сопровождается латеральным расширением мембраны, что, возможно, приводит к изменению ионных каналов с последующим блокированием нервного импульса. Местные анестетики селективно снижают натриевую проводимость ыа и влияют на воротной механизм. Известно несколько гипотез, объясняющих их действие [25, 26]. Латеральное расширение может непосредственно изменить структуру натриевого канала. Однако эти же изменения могут быть обусловлены увеличением текучести мембраны функциональная конформация ионных каналов стабилизируется жидкокристаллической средой липида, состояние которой может измениться под действием препарата. [c.154]

Однако проблема злоупотребления кокаином отчасти отличалась в том смысле, что кокаин был официально разрешенным препаратом в медицине и широко применялся для местной анестезии. Вследствие этого имелись большие легальные источники этого наркотика. [c.106]

Н. Синтетические препараты для местной анестезии [c.404]

На том же принципе основано применение в качестве препарата для местной анестезии этилхлорида. Этилхлорид имеет очень низкую температуру кипения (12,3°). Поэтому, когда его разбрызгивают на кожу, он быстро испаряется, охлаждая данные участки ткани. В результате приостанавливаются химические реакции, необходимые для передачи болевых сигналов по нервной системе. На охлажденном таким образом участке можно совершенно безболезненно вскрыть нарыв. [c.78]

Увеличение быстроты рассасывания при использовании гиалуронидазы резко уменьшает болезненность, когда под кожу вводят препараты значительных количеств некоторых антибиотиков (стрептомицина), химиотерапевтических препаратов и других средств. Широко применяется фермент вместе с препаратами для местной анестезии (новокаин и т. п.). В этом случае ускоряется наступление анестезии и требуется меньшее количество анестезирующего вещества. Ускоряет гиалуронидаза также рассасывание кровоизлияний, эксудатов в брюшной и плевральной полостях. [c.319]

Стремление устранить недостатки, свойственные кокаину (главным Образом опасность появления наркомании, а также высокая токсичность), обусловили изыскание синтетических препаратов, способных дополнить и заменить кокаин. В значительной мере эти исследования стимулировались большими успехами, достигнутыми в хирургической практике благодаря введению местной анестезии 63а. [c.189]

Гиалуронидаза, расщепляя гиалуроновую кислоту в соединительной ткани, облегчает проникновение жидкостей из полостей и тканей в лимфатическую и кровеносную систему, т. е. увеличивает проницаемость тканей и стенок сосудов. Поэтому гиалуронидазу используют для ускорения всасывания различных лекарственных препаратов при подкожных и внутримышечных инъекциях. Значительное распространение получило применение гиалуронидазы совместно с новокаином и другими препаратами для местной анестезии. Возможность размягчения с помощью гиалуронидазы затвердений и восстановления эластичности тканей дало основание использовать ее при хронических поражениях суставов ревматического происхождения Наряду с этим гиалуронидазу широко применяют при лечении глазных болезней, болезней уха, горла, носа, в акушерстве и гинекологии. [c.309]

Таким образом, местная анестезия вошла в хирургическую практику, особенно при небольших вмешательствах. Вскоре, однако, многие врачи убедились в том, что препарат очень часто вызывает явления интоксикации, а иногда и смерть больного. [c.74]

Препарат широко применяется в хирургии для местного обезболивания и спинномозговой анестезии. Его часто комбинируют с новокаином и кокаином, что увеличивает длительность и силу действия этих препаратов. [c.340]

Хлористый ЭТИЛ СНг— Hj—С 12,5 Препарат для поверхностпой местной анестезии. Применяется также для наркоза, иногда может вызвать смерть [c.194]

Кокаин является ценным нрепаратом для местной анестезии, но имеет существенные недостатки. Он порождает кокаинизм , вследствие чего его применение ограничено специальными законами. У больных он вызывает нежелательные побочные явления. В фармацевтических препаратах он не может подвергаться надежной стерилизации без заметного гидролиза. [c.367]

Синефрин — синтетический препарат, выпускаемый в виде тартрата. Менее токсичен и менее активен, чем адреналин имеются данные, что по своей активности он уступает адреналину в 50 раз применяется при местной анестезии (вместе с новокаином), для сокращения слизистых оболочек при сенной лихорадке, астме и т. д. есть указания, что препарат не вызывает раздражения. [c.387]

Атропиноподобной активностью обладают некоторые синтетические препараты, например спазмолитин. Он взаимодействует как с м-, так и с н-холинорецепторами, расслабляя гладкую мускулатуру внутренних органов, кровеносных сосудов, вызывает местную анестезию. [c.73]

Совершенно неожиданным источником курареподобных веществ явились а-замещенные эфиры глнколя . Наиболее перспективным соединением этой группы оказался а, [3-диокси-7-(2-метилфенокси)-пропан, т. пл. 70—71°, образующий нейтральные устойчивые водные растворы между его парализующей и летальной дозами имеется большой интервал. В дозах, еще не вызывающих паралича, это соединение подавляет судорожное действие стрихнина, но значительно менее эффективно подавляет судороги, вызываемые коразолом (лептазол, пентаметилентетразол). В настоящее время проводятся клинические испытания этого препарата в надежде, что его удастся использовать для расслабления мышц при местной анестезии . [c.401]

В 1890 году был синтезирован анестезин. Годом раньше ский ученый В. К. Анреп открыл местноанестезирутощие boi алкалоида кокаина. В 1905 году был осуществлен синтез новс на. Эти события положили начало широкому применению Л1 швейных средств для местной анестезии. Синтез новокаина 5 ется одной из первых удачных попыток конструирования л< ства. С одной стороны, препарат является модифицирован аналогом молекулы анестезина, с другой — имеет элементы с-турного сходства с кокаином (VII). [c.38]

Из всех потребляемых в США наружных анестезирующих средств около 20% приходится на упакованные под давлением. Для анестезии в аэрозольной упаковке применяют бензокаин, тетракаин, неокаин, циклометилкаин и другие местные анестезирующие средства. Наибольшим успехом пользуются аэрозольные анестетики, приготовляемые в виде жидких мазей или болеутоляющих пен. Рецептуры двух препаратов с анестезирующими свойствами (в вес. %) даны ниже [23] [c.125]

Бутакаин (бутин, у-ди-н.-бутиламинопропил-л-аминобензоат), H2N —СеН —СО —О (СНа), —N (С4Н9)2, является высшим гомологом новокаина. При инъекции он имеет почти такую же токсичность, как кокаин. Легко проникает через слизистые оболочки и поэтому широко применяется вместо кокаина для поверхностной анестезии, особенно в глазной хирургии, так как он не вызывает мидриатического эффекта. В виде сульфата применяется как местный анестетик в хирургии глаза, уха, носа и горла (в 2% растворе, который можно стерилизовать кипячением, не разрушая препарата). [c.379]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология