Действие местных анестетиков

Механизм действия местных анестетиков, однако, более сложен, чем может показаться из этих опытов. Так, например, в мембранах аксонов натриевая проницаемость блокируется селективно. Различные механизмы местной анестезии обсуждаются в гл. 6. Здесь же отметим, что в общем имеются достаточные доказательства связи между эффективностью этих препаратов и их влиянием на текучесть мембран. При действии местных анестетиков увеличивается, например, агглютинация клеток млекопитающих лектинами растений [10], что опять-таки подтверждает связь их действия с текучестью клеточной мембраны. [c.74]

Находит применение в современной медицине и кокаин 6,196. Это вещество ценно своими местно-анестезирующими свойствами при нанесении его раствора на поверхность тканей тела временно теряется болевая и другого рода чувствительность их. Вещества такого типа действия — местные анестетики — применяют при небольших хирургических вмешательствах. Однако кокаин достаточно токсичен. Поэтому его использование в настоящее время ограничивается операциями на глазу и в отоларингологии. Другая причина, заставляющая умерить использование кокаина — опасность развития болезненного пристрастия к нему (кокаинизма). Под действием алкалоида кора головного мозга возбуждается, возникает состояние эйфории человек испытывает прилив сил, исчезают неприятные ощущения (усталость, жажда, голод). Вместо этого возникают красочные и сладостные галлюцинации, что порождает желание повторных приемов кокаина. [c.470]

Действие местных анестетиков. Болевое ощущение достигает цен тральной нервной системы благодаря воздействию внешних раздражений на нервные окончания, расположенные во всех частях тела. [c.231]

Эти вещества делятся на анестетики общего действия (они вызывают наркоз, т. е. потерю сознания и утрату чувствительности к боли, и называются также наркотиками) и местные анестетики (оказывают местное обезболивающее действие без потери сознания). [c.307]

Синапсы — это область функциональных контактов между плазматическими мембранами нейронов. Вещества, влияющие на нервную активность, такие, как эндогенные нейромедиаторы или многочисленные экзогенные лекарственные препараты (например, местные анестетики, нейротоксины), действуют на уровне мембраны. Биологические или патологические изменения в нервной системе часто возникают как следствие изменений нейрональных мембран. Следовательно, в описание основ нейрохимии нужно обязательно включать сведения об образовании и свойствах биологических мембран. В гл. 2 и 3 рассматривается строение молекул веществ, входящих в состав мембран, описываются модели мембран, а также функционирование и [c.26]

В гл. 3 уже упоминалось, что средства, используемые для местной анестезии, увеличивают текучесть липидной мембраны. Этот процесс сопровождается латеральным расширением мембраны, что, возможно, приводит к изменению ионных каналов с последующим блокированием нервного импульса. Местные анестетики селективно снижают натриевую проводимость ыа и влияют на воротной механизм. Известно несколько гипотез, объясняющих их действие [25, 26]. Латеральное расширение может непосредственно изменить структуру натриевого канала. Однако эти же изменения могут быть обусловлены увеличением текучести мембраны функциональная конформация ионных каналов стабилизируется жидкокристаллической средой липида, состояние которой может измениться под действием препарата. [c.154]

Проблема далее усложняется тем, что местные анестетики способны вызывать освобождение ионов кальция из аксональной мембраны, либо усиливают их связывание с ней. Так как ионы кальция влияют на порог возбуждения нервной и мышечной мембраны, следует рассматривать его эффект при описании механизма действия анестетиков. Четвертичные положительно заряженные амины, например прокаин и хлорпромазин, замещают Са +, тогда как отрицательно заряженные барбитураты и ряд других незаряженных анестетиков увеличивают связывание Са + с мембраной. [c.155]

Для любого специалиста в этой области — работает ли он в основном с ферментами или с рецепторами — трудно отличить одну модель от другой. В случае нейромедиаторов интерпретация экспериментальных данных даже более затруднена, так как антагонист всегда ингибирует связывание агониста. Он может также ингибировать одну из стадий процесса, протекающую после связывания, например транспорт ионов через открытый канал, закрыв его как пробка в трубке, или сопряжение между связывающим центром медиатора и ионным каналом, т. е. открывание канала. Первый механизм, по-видимому, лежит в основе действия многих местных анестетиков, тогда как второй относится к некоторым эффекторам адренэргических рецепторов (см. ниже). [c.248]

Аминазин имеет широкое применение в медицинской практике. Для психиатрии особенно ценным является способность аминазина снижать эффективное напряжение, купировать психомоторное возбуждение и вызывать длительное успокоение больных. В хирургии аминазином пользуются для успокоения больных перед оперативными вмешательствами, для усиления действия анальгетиков, местных анестетиков, наркотиков, В качестве противорвотного средства аминазин используется при рвоте беременных и особенно в онкологической практике. [c.263]

Хлор,гидрат А. является местным анестетиком, по силе и продолжительности действия ие уступающим новокаину. [c.169]

В настоящее время выбор местного анестетика для клинического применения основывается не только на активности вещества, но и на других факторах. Важнейшим из них является требование, чтобы препарат обладал минимальным побочным действием. [c.377]

Действие ТТХ на Na-каналы имеет общие черты с влиянием TEA на К-каналы, поскольку в обоих случаях эффект зависит от взаимодействия с аминокислотными остатками рецептора вблизи устья канала. Местные анестетики (третичные амины) используются в клинике и их действие основано на блокировке Na-каналов. Они оказывают это действие при протонировании аминогруппы и переходу молекулы в заряженное состояние [c.137]

Но-видимому местом действия ингибиторов инактивации воротного механизма Na-каналов являются пептидные петли между повторами П1 и IV (рис. XXI.14) с доступными аминокислотными остатками — аргинином, тирозином, триптофаном, гистидином. Рецептор для их связывания отличен от такового для ТТХ или STX. Местные анестетики конкурируют с ними за место связывания. [c.138]

Рис. 8.11. Местные анестетики -два типичных вещества, широко применяемых в медицине-(прокаин и тетракаин) и хи-накрин, который благодаря своей сильной флуоресценции используется в качестве зонда для исследования участков связывания и механизма действия местных анестетиков на возбудимую мембрану.

Адреналин применяется для повышения кровяного давления, возбуждая сосудосуживающий механизм кровеносной системы и ускоряя деятельность сердца. Он нрилменяется местно для прекращения кровотечений и для усиления действия местных анестетиков, подкожно —для расслабления бронхиальных мышц при астме и анафилаксии, внутривенно — для преодоления острого циркуляторного коллапса. [c.388]

Эффект фенилалкиламинов (верапамил, Д-600) сходен с действием местных анестетиков. Блокирование Са -каналов этими агентами зависит от частоты следования деполяризующих импульсов (Hille, 1992 Hering et al., 1997). Четвертичные производные Д-600 действуют с внутренней поверхности мембраны и достигают рецепторного участка, только когда ворота открыты. По-видимому, ворота Са -канала (так же как Na - и К -каналов) расположены на внутренней стороне мембраны. Далее находится широкое устье с гидрофобным связывающим участком. [c.104]

В нейрофармакологической фуппе различают лекарственные вещества, действующие на центральную нервную систему (наркотические обезболивающие средства, снотворные и другие психотропные препараты), и вещества, действующие на периферийную нервную систему (например, местные анестетики). Отметим, что всемирная организация здравоохранения классифицировала психотропные лекарственные вещества центрального действия по специфичности их воздействия на различные психозы следующим образом нейролептики (или больщие транквилизаторы) - вещества, которые успокаивают, уменьшая реакции на внешнее возбуждение, снимают напряженность, чувство страха, афессивность, бред, галлюцинации седативные средства (или малые транквилизаторы) - препараты, которые также уменьшают напряженность, страх и тревогу, но в отличие от нейролептиков не проявляют антипсихотического эффекта антидепрессанты - вещества, которые снимают угнетенные состояния (депрессии) психостимуляторы - вещества, которые стимулируют функции головного мозга, психическую и физическую деятельность. [c.24]

Амииазии применяется в психиатрии при психомоторном возбуждении, в хирургии — для усиления действия наркотиков, анальгетиков и местных анестетиков, для гипотермии при операциях на сердце, для предупреждения и лечения шока, в акушерстве — в качестве противо-рвотного средства и в ряде других случаев. [c.269]

С серой. А.-нейролептич. препарат вызывает сильный седативный эффект, усиливает действие снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, снижает артериальное давление. Применяют при лечении шизофрении и др психич заболеваний для снятия психомоторного возбуждения, подавления рвоты и икоты, уменьшения мышечного тонуса и т.д. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ЛДзо ок. 300 мг/кг (мыши, перорально). с с Либерман [c.129]

Различают типичные и атипичные Н. с. Первые (к к-рым относится, в частности, аминазин) вызывают симптомы умеренного угнетения центр, и периферич. нервной системы снижение двигат. активности (состояние оцепенения, каталепсии) и мышечного тонуса, понижение кровяного давления, ослабление сосудистой р-ции на адреналин, гистамин и др. биогенные амины. Указанные св-ва у разных соед. выражены неодинаково. Для большинства нейролептиков характерна также способность усиливать действие общих и местных анестетиков, снотворных, болеутоляющих ср-в и избирательно подавлять эффект стимуляторов (фенамина, апоморфина и др.). Атипичные Н.с. (клозапин, сульпирид) не угнетают условные рефлексы, не вызывают состояния двигат. заторможенности. [c.204]

Кроме эндогенных имеются и другие факторы, которые влияют на текучесть липидного матрикса. Многочисленные нейротокси-вы и нейротропные лекарства действуют на нервную мембрану (гл. 6, 8, 9), причем некоторые из них связываются со специфическими или рецепторными участками, а другие оказывают кеспецифическое действие на общие свойства мембраны. К числу последних относятся, например, местные анестетики. [c.73]

Механизм действия как общих, так и местных анестетиков очень сложен и пока еще малопонятен [8] более подробно этот вопрос обсуждается в гл. 6. Теория, предложенная Мейером и Овертоном в начале века, сохраняет свое значение и сейчас, хотя с определенными уточнениями. Согласно этой теории, анестезирующая способность соединения зависит главным образом [c.73]

Са2+-кальмодулин выполняет регуляторные функции либо непосредственно как аллостерический регулятор отдельных белков, либо опосредованно через действие на Са2+-кальмодулинза-висимые протеинкиназы, которых особенно много в мозге (0,3% общего белка мозга). Наличие кальмодулина легко может быть подтверждено биохимическим анализом с использованием нейролептических препаратов, например хлорпромазина, который ингибирует действие Са +, опосредованное кальмодулином.. Целый ряд лекарств, включая некоторые местные анестетики, действуют аналогичным образом. При их применении в медицине остается неясным, сопровождается ли их терапевтическое действие побочными эффектами в нервной системе, а также там, где Са2+-кальмодулин играет основную роль in vivo. [c.314]

Кокаин обладает мощным локальным обезболивающим действием и относится к местным анестетикам (от греч. ах — отрицание, а1пА П ц чувствительность). Анестезирующее действие кокаина впервые было установлено и рекомендовано для медицинского применения русским фармакологом В. К. Анрепом в 1879 г. Алкалоид оказывает парализующее действие на парасимпатическую (периферическую) нервную систему и может использоваться при хирургических операциях глаз, носа, горла и в зубной практике, однако из-за высокой токсичности применяется довольно редко. [c.644]

В последние годы метод спинового зонда успешно используется и при изучении молекулярных основ действия лекарственных препаратов на мембраны. Так, например, исследование эритроцитар-ных мембран с помощью целого ряда радикалов-зондов показало, что местные анестетики, такие, например, как бензилалкоголь, тетрацеин и ксилокаин, приводят к разжижению липидных областей мембраны [184]. [c.180]

Аминоспирты с третичной аминогруппой имеют важное значение, так как некоторые сложные эфиры диалкиламиноалканолов принадлежат к числу наиболее употребительных местных анестетиков. Интересен тот способ, которым было выяснено, что для анестетического действия необходимо присутствие основной группы. [c.366]

В качестве местного анестетика. Соли хинина оказывают анестезирующее действие вследствие токсического действия на протоплазму. Хинин с гидрохлоридом мочевины применяется в впде мази при лечении гехморроидальных болей, В большинстве случаев другие анестетики превосходят по действию соли хинина. [c.553]

Анестетики. Местные анестетики действуют преимущественно в области чувствительных нервных окончаний, понижая или полностью подавляя их возбудимость. Типичным местным анестетиком является алкалоид кокаин, содержащийся в листьях южноафриканского растения Erythroxylon o a. Кокаин действует также и на центральную нервную систему, вызывая эйфорию, возбуждение, а затем угнетение. При длительном приеме развивается привыкание (кокаинизм). [c.80]

Было показано, что местный анестетик прокаин защищает некоторые эстеразы от угнетения табуном [11]. Спирты тоже обладают защитным действием. Поэтому обычно практикуемое прибавление к холинэстеразе спиртовых растворов ФОС для измерения антихолинэстеразной активности может привести к неверным результатам [80]. Другой удобный растворитель— пропиленгли-коль — также обладает защитным действием 180]. [c.123]

К. — наиболее устойчивый местный анестетик он в 1,5—2 раза эффективнее новокаина, несколько более токсичен, действует быстрее и более продолжительно (в 2—3 раза), не уменьшает антибактериального действия сульфанила.мидов. Токсичность К. понижается в разб. р-рах (0,5%), а также в присутствии хлоргидрата адреналина, к-рый замедляет всасывание и усиливает действие К. Применяется К. для поверхностной и инфильтрационной анестезии, в последнем случае — в виде 0,25—0,5%-ного р-ра. [c.441]

По этой же причине одновременное применение местных анестетиков (анестезина, новокаина и т. п.)—производных пара-аминобензойной кислоты—действует антагонистически и подавляет лечебный эффект сульфаниламидных препаратов. [c.353]

Для большинства местных анестетиков рКд находится в пределах 7-9. Блокировка осуществляется только заряженными молекулами, проникающими во внутреннее устье открытого Na-канала. Рецептор находится между воротами и селективным фильтром канала. В нейтральной форме местные анестетики могут проникать внутрь нервного волокна, растворяясь в липидном матриксе мембраны с последующим протонированием внутри волокна. В этом случае они могут взаимодействовать и с закрытыми каналами. На рис. XXI. 16 изображена схема действия анестетиков, которые вытесняются из комплекса с рецептором ионами Na и Н , проникающими в канал снаружи. Образование комплекса в свою очередь влияет на эффективность воротного механизма, оставляя ворота открытыми и сильно замедляя процесс инактивации канала. Так, блокатор TV-метилстрихнин, введенный в открытые каналы, блокирует их и фиксирует ворота в открытом положении, так что они не могут закрыться до тех пор, пока блокатор не покинет канал. Таким образом, доступ блокатора к рецептору возможен лишь при открытых воротах. Нри закрытии ворот после образования TRe -комплекса анестетик оказывается запертым в канале. Влияние анестетиков ТТХ, STX на воротный механизм не прямое, а обусловлено их связью о другими молекулами, способствующими закрытию ворот (аллостерический механизм). [c.137]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология