Ацетазоламид

Хранение. Ацетазоламид следует хранить в хорошо укупоренной таре. [c.17]

Ацетазоламид СО. Международный химический стандартный образец. [c.310]

Ион металла Относительная удельная активность сверх остаточной активности Число молей ингибитора ацетазоламида, связанного молем фермента [c.102]

Рис. 4. График зависимости оптической плотности от концентрации раствора ацетазоламида в пиридине длина волны 7,38 мк, толщина слоя около 0,1 мм.

К настоящему времени количественный анализ по ИК-спектрам в официальных рекомендациях используется мало. Описание двух таких тестов есть в USP XVI. Рассмотрим для примера проверку на содержание ацетазоламида (рис. 4). [c.118]

Число молей ацетазоламида, связанного с 1 молем фермента [c.579]

Условия 0,025 М трис, 5%-ный ацетонитрил, pH 7,5, 23 "С. Определено в присутствии 1 10- М свободного ацетазоламида. [c.579]

Изменение спектральных свойств под воздействием сульфамидов будет обсуждено в разд. 4. С помощью Н-ацетазоламида можно непосредственно показать, что для связывания этого сульфамида необходим ион металла (рис. 16.9, а) [21]. При концентрациях, меньших Ю М, ацетазоламид не связывается апоферментом, тогда каж Zn(II)-карбоангидраза присоединяет 1 моль ингибитора уже при концентрации последнего 5-10 М (рис. 16.9, а). Характерно, что подобный тип взаимодействия обнаружен только с цинковыми и кобальтовыми комплексами карбоангидразы—единственными активными разновидностями металлофермента (табл. 16.8). По-видимО му, только реакционноспособная конфигурация активного центра допускает возможность связывания сульфамидов [21]. [c.586]

Азид-, цианат-, сульфид- и цианид-анионы способны вытеснять сульфамид из активного центра (рис. 16.9, б). Концентрация Н-ацетазоламида, необходимая для связывания с ферментом в присутствии равных и постоянных концентраций этих анионов, оказывается прямо пропорциональной величинам их сродства к активному центру, рассчитанным из кинетики ингибирования ( N->SH >O N->N3) [21]. [c.586]

Если не указано иначе, считается, что величина равна константе диссоциации, определенная непосредственно по связыванию Н-ацетазоламида. [c.595]

Общее требование. Ацетазоламид содержит не менее 99,0 и не более 101,0% 4H6N4O3S2 в пересчете на высушенное вещество. [c.17]

Система Oros с ацетазоламидом имеет диаметр 8 мм диаметр отдающего отверстия — 0,12 мм резервуар содержит 125 мг препарата 80% препарата имеет скорость высвобождения 15 мг/ч. [c.595]

Ацетазоламид (5-ацетила-мино-1,3,4-тиадиазол-2-сульфонамид диамокс) [c.264]

Ингибирование карбоангидразы ацетазол-амидом. Карбоангидраза сильно ингибируется ацетазоламидом, применяемым как мочегонное средство и как препарат для лечения глаукомы, характеризующейся чрезмерным повьппением внутриглазного давления. В этих и других секреторных процессах карбоангидраза играет важную роль, поскольку она участвует в регуляции pH и содержания бикарбоната во многих жидкостях организма человека. На рисунке показана экспериментальная кривая, выражающая зависимость скорости реакции, катализируемой карбоангидразой от концентрации субстрата. При проведении опыта в присутствии ацетазоламида получается нижняя кривая. Исходя из анализа кривых и ваших знаний о кинетических свойствах конкурентных и неконкурентных ингибиторов ферментов, определите природу ингибирования ацетазоламидом. Объясните, на чем основано ваше утверждение. [c.271]

Вьшод об искажении электронной структуры иона Со(П) удаленными кислородсодержащими группами позволяет предположить, что спектр Со(П) КАС, наблюдаемый при высоких значениях pH, отражает образование упорядоченной структуры молекул растворителя. Этот вывод подтверждается также спектральными исследованиями [270, 277] Со(П)-замещенного фермента в присутствии анионных и ацетазоламидного ингибиторов в сочетании с кристаллографическими исследованиями [37, 252, 278]. Увеличение концентраций ацетазоламида, анионов азида или цианида в щелочных условиях приводит к исчезновению спектра, характерного для Со(П)-фермента при высоких pH (рис. 25). Кроме того, Линдског [270] указывал, что ингибиторные анионы, такие, как 1 , Вг и С1 , сдвигают величины р/Сд спектральных изменений к более высоким значениям. Данные ЯМР-исследования С1 [254] показывают, что связывание С1 ионом Zn(II) происходит при pH 6, постепенно уменьшается при увеличении pH и полностью исчезает при pH 9. Исследование кристаллов КАС, ингибированной галогенидами, разностным методом Фурье [69,252,278] показывает, что при низких значениях pH ( 7,2) анионы присоединяются вблизи иона Zn(II) и что при увеличении pH расстояние Zn — галоген ид возрастает. Связывание галогенид-ионов вблизи иона Zn(I I) [c.110]

Имеются и другие, подобные по эффекту вещества, например ацетазоламид (диамокс, диурамид). Он также является сульфамидом, причем не обладает нротивобактериальными свойствами. Ингибиторы карбоангидразы оказались полезными в терапии глаукомы и эпилепсии, но механизм их действия при этих заболеваниях еще не выяснен. [c.321]

Аутокатплитические реакции 1—335 Аутолиз 1—336 Аутооксидация 1 — 337 Афиллин 1—337, 116 Аффинаж 4 — 79 Аценафтен 1—338 2—386 Ацетазоламид — см. Диакарб Ацетали 1—338 Ацетальдегид 1—339, 139 Ацетальдоль 1 — 142 Ацетальфосфатиды — см. Фосфатиды Ацетамид 1 —340, 167 [c.554]

Анализ. Растворяют примерно 200 мг тщательно взвешенного ацетазоламида в небольшом объеме пиридина в мерной колбе на 10. ш, добавляют растворитель до полного объема и перемешивают. Определяют с помощью ИК-спектрометра оптическую плотность этого раствора в кювете толщиной 0,1. ii.u при длине волны излучения 7,38 мк. Вычисляют количество 4H6N4O3S2 в долях ацетазоламида по формуле 10 000 (Л/а), где Л —оптическая плотность исследуемого раствора, а а — коэффициент поглощения USP-стандартного образца ацетазоламида, определенный для аналогичного раствора в пиридине, содержащего около 20 мг вещества на 1 мл . [c.118]

Хлоразид, гидрохлор-тиазид, ацетазоламид, триазурол Абсолютная ошиб-ка< 0,3% Разложение пробы по методу Кьельдаля и фотометрирование (без отгонки КНз) с пиридин-пиразолоновым реактивом [905] [c.192]

Ферментативная активность и связывание ацетазоламида металлокарбоангидразами человека [21] [c.579]

Величины констант диссоциации, рассчитанные по кинетическим данным для некоторых комплексов карбоангидразы с сульфамидами, изменяются от 2-10 для этонсзоламида до 2,6-10 для сульфаниламида и представлены в табл. 16.11. Исключительно низкие значения констант говорят о весьма высокой прочности связей в этих нековалентных комплексах. Эта особенность была использована для разработки удобного метода определения концентрации карбоангидразы титрованием ее растворов этокс-золамидом [103, 105, 112]. Как отмечалось выше, спектральные изменения при связывании сульфамидов и исследования с помощью Н-ацетазоламида свидетельствуют о непосредственном взаимодействии сульфамидов с ионами металла в активном центре [20, 21], причем координация, очеввдно, происходит за счет группы —SO2—NH2 [21, 111]. Это согласуется с результатами рентгеноструктурного анализа [22, 23] кристаллического комплекса карбоангидразы С человека с сульфамидом. Они показывают, что во внутреннюю координационную сферу цинка включена амин-ная группа сульфамида (разд. 6). По-видимому, в связывании участвуют анионная груп/пировка (—SO2— NH ) с одним протоном, замещенным на металл [30, 103]. В отсутствие конкуренции последнего величина рКа Для этой группировки колеблется от 7 до 10 (в зависимости от структуры R) [109, 115]. Некоторыми исследователями было обнаружено максимальное связывание при рН 7. В кислых и щелочных растворах прочность взаимодействия быстро падает [86, 115, 116]. Причиной распада комплекса в кислой области может являться уменьшение количества анионной формы ингибитора. [c.594]

Химия гетероциклических соединений (2004) -- [ c.625 ]

Справочник биохимии (1991) -- [ c.264 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.157 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.474 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.74 , c.75 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.412 , c.423 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология