Эзеролин

Строение физостигмина установлено на основании изучения продуктов его распада и отдельных групп. Он является слабым однокислотным основанием. При гидролизе щелочами распадается на метиламин, углекислоту и фенольное производное — igHigNaO, названное эзеролпном и доказанное синтезом физостигмина из эзеролина н метилизоцианата [c.480]

Полученное вещество оказалось идентичным /-эзерэтолу (VII), полученному из природного эзерина (I), при отщеплении же этоксильной группы (с помощью А1С1,) получен /-эзеролин (X), который при действии метилизо-цианата превращен в /-эзерин [c.482]

Большинство новейших исследований, проводимых на основе производных оксиндола и направленных на синтез замещенных пирроло[2,3-6]иидолов преследуют своей целью синтез биологически активных соединений. Здесь, прежде всего, выделяются работы по получению таких важных соединений, как физостигмин и его аналоги. Физостигмин - высокоактивный ингибитор холин-эстеразы, использующийся для лечения глаукомы и в качестве антидота при отравлении фосфорорганическими соединениями. Имеются сведения, что физостигмин может оказывать лечебный эффект при болезни Альцгеймера [1, 2]. Эзеролин - главный метаболит физостигмина, обладает морфиноподобным аналь-гетическим действием. [c.108]

Производные мочевины по своим реакциям напоминают амиды изоцианаты образуют нри гидролизе амины и двуокись углерода. Производные мочевины, пептиды и белки дают биуретовую реакцию. Алкалоид физостигмин СНдМНСООК представляет собой карбамат при обработке этилатом натрия он образует метилуре-тан и фенол — эзеролин [293]. [c.32]

Эзерин (физостигмин). В калабарских бобах—плодах южноафриканского растения Рку8озИ та оепепозит из семейства бобовых (эти бобы туземцы называли эзере )—содержится эзерин, или физостигмин, С,5Н2,0,Ы,. Он известен в двух модификациях, с темп, плавл. 106° и 86—87°. При гидролизе щелочами эзерин распадается на СО , метиламин и эзеролин—вещество, обладающее свойствами фенола. При перегонке же эзерина с цинковой пылью образуются а-метилиндол и Ы-метилиндол. [c.679]

Из схемы 69 могут быть сделаны следующие выводы 1. Превращение эзерина (I) при щелочном гидролизе в эзеролин (II) и возможность обратного перехода с помощью метилизоцианата говорит о наличии метилуретановой группы в молекуле алкалоида 17> 19. [c.438]

Формула IV для эзеролина, а следовательно, и формула V для физо-стигмина окончательно подтверждены синтезами, осуществленными тремя группами ученых. [c.569]

Был разработан еще один, более простой, метод построения гетероциклической системы физостигмина, использованный, в частности, для получения следующих продуктов /-дезоксинорэзеролина , /-дезокси-эзеролина , /-эзерэтола /-эзеролина и физостигмина . [c.572]

Было показано, что продукты разложения физостигмина, эзеролина и эзеринового коричневого не тормозят действия холинэстеразы, а рубрэзерин и эзериновый голубой, обладая примерно 1 % активности физостигмина, тормозят ее действие ш v iro, а в остальном обладают таким же характером активности, как основной алкалоид . [c.574]

Миотическое действие, оказываемое физостигмином, может быть использовано для изучения связи между химическим строением и фармакологическим действием. Штедман уделял большое внимание этому вопросу. Поскольку эзеролин лишен миотической активности, это свойство физостигмина, очевидно, связано с его метилуретагювым характером, а так как активность появляется только у уретанов фенольных оснований или у фенолов с основной боковой цепью, то наличие основного ядра в урета-нах, повидимому, также существенно. [c.575]

Органическая химия (1963) -- [ c.999 ]

Основные начала органической химии Том 2 1957 (1957) -- [ c.679 ]

Основные начала органической химии Том 2 1958 (1958) -- [ c.679 ]

Курс органической химии (0) -- [ c.1133 , c.1134 ]

Химия органических лекарственных веществ (1953) -- [ c.438 , c.439 , c.441 , c.443 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология