Сарколизин

Принцип введения фармакофорной фуппы известного лекарственного вещества в молекулу нового вещества. Фармакофор-ным называют такой структурный элемент или фрагмент молекулы, который обеспечивает фармакологическую активность. Так, на основе азотистого иприта было получено семейство противораковых препаратов путем введения в различные вещества N,N-диxлopдиэтилaминнoгo или азиридинового фрагмента (например, сарколизин и др., см. разд. 2.2). [c.15]

У. Сколько молекул щелочи максимально может прореагировать с одной молекулой сарколизина 1 — а. I г. 4 б. 2 д. 5 в. 3 е. 6 [c.270]

DL-Сарколизина метиловый эфнр гидрохлорид см. [c.435]

Метиловый эфир DL-сарколизина гидрохлорид [c.435]

DL-Сарколизина этиловый эфир гидрохлорид см. [c.435]

Сарколизин был впервые синтезирован одновременно и независимо в СССР [1, 2] и в Англии [3]. [c.65]

Щ. Какие новые функциональные группы образуются при взаимодействии сарколизина с азотистой кислотой по 1) - Н2-группе, 2) Л ССНзСНзСг) 2-группе а. ОН-группа спирта б. У-нитрозогруппа в. С-нитрозогруппа г. Соль диазония д. Вещество не взаимодействует [c.270]

У. По какому ато 5у азота в молекуле сарколизина образована соль с хлористым водородом а. ВУН2-группе б. В У(СН2СН2С6)2-группе [c.270]

Метиловый эфир DL-сарколизина гидрохлорид Метиловый эфир DL-серина гидрохлорид Метиловый эфир L-серина гидрохлорид Метиловый эфир L-тирозина гидрохлорид Метиловый эфир DL-триптофана гидрохлорид Л етиловый эфир L-триптофана гидрохлорид Метиловый эфир DL- -фенил-а-аланина гидрохлорид Метиловый эфир L- -фенил-а-аланииа гидрохлорид [c.640]

Более удобно получать сарколизин, используя в азлактонном синтезе альдегид с готовой ди-(2-хлорэтил)-аминогруппой [7, 8]. Взаимодействием анилина (I) с окисью этилена или этиленхлоргидрином получают ди-(2-оксиэтил)-анилин (II) [9], который обработкой хлорокисью фосфора превращают в ди-(2-хлорзтил)-анилин (III). Последний при взаимодействии с диметилформамидом или метил (этил) формани-лидом в присутствии хлорокиси фосфора образует п-ди-(2-хлорэтил)-аминобензальдегид (IV) [10]. Конденсацией V с гиппуровой кислотой получают азлактон (V), который восстанавливают в бензоилсарколизин (VI). Кислотным гидролизом VI получают сарколизин (VII). [c.66]

Асалин — оригинальный противоопухолевый препарат алкилирующе1 0 типа действия [123], является дипептидом—Ы-ацетилсарколизин-валином. По характеру действия близок к сарколизину, но оказывает меньшее угнетающее влияние на кроветворение. [c.12]

Гидрохлорид п-[Ы-бис(р-хлорэтил) амине] фенилаланина (сарколизин) (I) обработкой ацетатом натрия переводят в основание (II), которое ацетилируют уксусным ангидридом до Ы -ацетил-п-[М-бис(Р-хлорэтил)амино]фенилаланина (ацетилсарколизина) (III). Пептидный синтез (III) с этиловым эфиром D, L-валииа (IV), приготовленным путем этерификации D, L-валина (V) спиртовым раствором хлороводорода, позволяет получить этиловый эфир N- [N -ацетил-п-бис(р-хлорэтил) аминофенилаланил] -валина (асалин) (VI). [c.13]

Сарколизин — алкилирующий цитостатический препарат применяется при семиноме яичка, ретикулосаркоме и саркоме Юнга. [c.65]

Группировка (С1СНзСНз)2К— входит в молекулу сарколизина и других канцеролитических средств. [c.365]

Асалин эффективен при миеломной болезни, семиноме яичек и при ряде других злокачественных новообразований, чувствительных к сарколизину [257]. Имеются данные об эффективности асалина при опухолевом алейке-мическом ретикулезе и хроническом лимфолейкозе. [c.12]

Аналогичная картина характерна для ряда лекарственных веществ, родственных по строению адреналину. (+)-Изопро-пиладреналин (изадрин) проявляет в 800 раз более сильное бронхорасширяющее действие, чем его левовращающий энантиомер. Лекарственное средство противоопухолевого действия — сарколизин — является левовращающим энантио-мером ( + )-сарколизин не активен. [c.87]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.516 ]

Химия (0) -- [ c.10 ]

Начала органической химии Книга первая (1969) -- [ c.365 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.10 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.516 ]

Органическая химия Том 1 перевод с английского (1966) -- [ c.617 ]

Курс органической химии (1979) -- [ c.279 ]

Органическая химия для студентов медицинских институтов (1963) -- [ c.290 ]

Химия и технология химикофармацефтических препаратов (1964) -- [ c.450 , c.454 ]

Стереохимия Издание 2 (1988) -- [ c.417 ]

Основы стереохимии (1964) -- [ c.582 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 2 (1963) -- [ c.402 ]

Начала органической химии Кн 1 Издание 2 (1975) -- [ c.341 ]

Государственная фармакопея союза социалистических республик Издание 10 (1968) -- [ c.607 ]

Полярография лекарственных препаратов (1976) -- [ c.117 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.89 , c.90 , c.92 , c.180 , c.257 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология