Справочник химика 21

Химия и химическая технология

Статьи Рисунки Таблицы О сайте English

Простагландин-циклооксигеназа

    Другое практическое применение химического окисления следует искать в биосинтезе простагландинов [201, 202]. В природе они синтезируются путем селективного окисления предшественника— жирной кислоты С20, содержащей три или четыре двойные связи. Полиненасыщенная жирная кислота в присутствии фермента циклооксигеназы окисляется молекулярным кислородом путем двух последовательных реакций радикальной циклизации с образованием бициклического промежуточного продукта — эндопероксида. Разлагаясь, он образует различные простагландины, в том числе Р0Р2 и РОРга, а также тромбоксан Аг и простациклин (рис. 5.20). [c.326]


    Ощущение боли является природным сигналом организма о нарущениях нормальной функции органа, об опасности получения травмы, пореза, ожога и т.п. В тех случаях, когда боль очень сильная и становится труднопереносимой, встает проблема ее снятия или ослабления, что решается применением обезболивающих соединений - анестетиков и анальгетиков. К настоящему времени определен ряд периферийных болевых рецепторов, которые могут быть блокированы местными анестетиками. Установлено, что боль от воспалительных процессов возникает из-за увеличения скорости биосинтеза простагландинов. Последние, взаимодействуя с местным рецептором, генерируют сигнал боли. Концентрация простагландинов контролируется двумя ферментами - циклооксигеназой и липоксигеназой, которые участвуют в превращении арахидоновой кислоты в указанные биорегуляторы. Механизм снятия умеренной боли аспирином (см. разд. 4.5) и рядом нестероидных противовоспалительных агентов (например, из фуппы пиразолонов, см. разд. 5.3.4) основан на том, что они ингибируют активность цикдооксиге-назы, понижают уровень простагландинов и устраняют, таким образом, болевой сигнал. [c.182]

    Биосинтез простагландинов начинается с освобождения 20-углеродной полиеновой кислоты — предшественника, образующегося прн действии фосфолипазы А на фосфолипиды (фосфатидилинозит или фосфа-тидилхолин). В опытах с использованием стереоспецифически меченных тритием жирных кислот-предшественников было установлено, что следующий этап синтеза заключается в удалении ро-5-протона у С-13 жирной кислоты (реакция а, рис. 12-7). Циклооксигеназа, катализирующая этот процесс только при наличии Ог, сходна с липоксигеназой [уравнение (10-48)] [54]. Продуктом реакции является пероксикислота, вероятно, в виде перекислого радикала, как показано на рис. 12-7. Этот радикал (или анион перекиси) подвергается циклизации с одновремен- [c.551]

    Первый путь получил наименование циклооксигеназного пути превращения арахидоновой кислоты, поскольку первые стадии синтеза простагландинов катализируются циклооксигеназой, точнее простаглан-дин-синтазой (КФ 1.14.99.1). В настоящее время известны данные о биосин- [c.284]

    Свободная АК легко окисляется с образованием очень широкого спектра биологически активных соединений (эйкозаноидов) простагландинов (включая простациклин), тромбоксанов, лейкотриенов, различных гидроксикислот (Needleman et al., 1986 Lapetina, 1990). Известны три энзиматических пути окисления АК с участием мембранно-связанной циклооксигеназы, цитоплазматических [c.36]

    Выключение образования простагландинов частично обеспечивается за счет удивительного свойства циклооксигеназы, которая способна катализировать собственную деструкцию, т. е. является своего рода ферментом- самоубийцей . Инактивация образовавшихся простагландинов происходит очень быстро, по-видимому, главным образом под действием фермента 15-гидроксипростагландин-де-гидрогеназы, который присутствует почти во всех тканях млекопитающих. Недавно было показано, что при ингибировании этого фермента с помощью сульфасалазина или индометацина период полураспада простагландинов в организме удлиняется. [c.245]


    Простагландин Е2(ПГЕ2) Циклооксигеназ-ный путь метаболизма арахидоновой кислоты в тучных клетках Расширение сосудов, усиление повышенной гистамином и брадикинином проницаемости сосудов [c.93]

    Синтез основной группы эйкозаноидов - простагландинов, простациклинов и тромбоксанов — начинается с действия на освободившуюся полиеновую кислоту фермента циклооксигеназы. При этом образуется 5-членное кольцо и присоединяются [c.206]

    Какие атомы углерода арахидоноюй кислоты соединяются между собой под действием циклооксигеназы, образуя характерное для простагландинов 5-членное кольцо  [c.208]

    Д. Образуется при действии циклооксигеназы. 3 Объясните механизм действия глюкокортикоидов на синтез простагландинов. [c.400]

    Между физиологическими эффектами разных простагландинов наблюдается антагонизм. Так, например, простагландины группы Е часто вызывают расслабление, а — сокращение гладких мышц (возможно, поэтому ПГЕ способствуют оплодотворению, а ПГР — вызывают аборт), простагландины группы Е индуцируют аллергические реакции, г. Е — подавляют их. Во многих тканях кортизол тормозит освобождение арахидоновой кислоты, тем самым подавляя образование простагландинов. Именно этим принято объяснять ан-тивоспалительное действие глюкокортикоидов. Простагландин 1 является мощным пирогеном. Подавлением его синтеза объясняют терапевтическое действие аспирина, который ингибирует циклооксигеназу, вызывая, по-видимому, ее ацетилирование. [c.101]

    Разные препараты из группы NSAIDs различаются по способам угнетения продукции простагландинов. Аспирин необратимо ингибирует циклооксигеназу путем ацетилирования. Кроме того, аспирин блокирует тромбоксан А — тромбоцит-аггрегирующий фак- [c.207]

    Ферменты, как правило, катализируют реакции с участием двух или нескольких субстратов. Односубстратные реакции в большинстве случаев являются частным случаем многосубстратных, протекающих в режиме большого избытка одного из компонентов реакции. Например, гидролитические реакции протекают при большом постоянном избытке воды, и в силу этого реакции имеют кажущийся односубстратный характер. Известны случаи, когда механизм каталитического действия включает взаимные реакции большого числа субстратов. Так, первая реакция образования простагландинов под действием эндопероксидпростог-ландинсинтетазы (циклооксигеназа) из ненасыщенных тетрае-новых кислот представляет собой двойное окисление с внедрением двух молекул кислорода, сопровождающееся последующим восстановлением перекисной группы в 15-м положении  [c.117]

    Побочные эффекты. Основной недостаток всех НПВС — высокая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (при любом пути введения). Чаще всего возникают тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры, диарея. Ульцерогенное действие на ЖКТ связано как с прямым раздражающим действием препарата, так и с угнетением циклооксигеназы 1. В результате прекращается синтез защитных простагландинов, что приводит к повышению кислотности желудочного содержимого и увеличению проницаемости клеточных мембран. Также нарушается синтез защитных мукополисахаридов, что также способствует снижению репаративных возможностей слизистой оболочки. [c.310]


Смотреть страницы где упоминается термин Простагландин-циклооксигеназа: [c.328]    [c.554]    [c.182]    [c.209]    [c.50]    [c.104]    [c.128]    [c.186]    [c.190]    [c.164]    [c.155]   
Биохимия Т.3 Изд.2 (1985) -- [ c.298 ]




ПОИСК





Смотрите так же термины и статьи:

Простагландины



© 2025 chem21.info Реклама на сайте